《口腔临床药物学(考试最终版,辛苦整理)》由会员分享，可在线阅读，更多相关《口腔临床药物学(考试最终版,辛苦整理)（33页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、口腔临床药物学第一章【口腔医学用药特点】1、局部用药使用多2、消毒防腐使用广泛3、药物剂型多样化第二章【药物体内过程】吸收（ absorption）分布（ distribution ）生物转化（ biotransformation ）排泄（ excretion ）吸收： 药物从给药部位进入体循环的过程。首过消除： 药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为“ 首过消除 ”。分布： 药物随血液循环输送至各个器官、组织，并通过转运进入细胞间液及细胞内的过程。生物转化： 在体内酶系统或肠道菌丛作用下，药物发生结构变化的过程称为生物转化。排泄： 药
2、物的原形及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是主要的排泄器官。半衰期： 血药浓度减少一半所需要的时间。意义： 1、给药间隙时间2、血药浓度达稳定需要5 个半衰期3、治愈后体内药物浓度。药物代谢动力学（ PK ）： 简称药动学，他是研究药物在体内转运及代谢变化的过程和药物浓度随时间变化的规律性的科学。从广义上讲，泛指研究药物的体内过程，即机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄。【药动学模型（一室、二室）】药动学常见参数（P9）1、表观分布容积： 表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数，通常以升或公斤表示。2、消除半衰期3、清除率4、生物利用度：是指经血管外给
3、药后，测得所给药物达血液循环的速率及程度。第三章剂型与处方【常用制剂（见书P16）】第六章药物不良反应（ 10 点）药物不良反应（ adverse drug reaction ， ADR ）： 是指在药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应。包括：1、副作用： 使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的令人感到不适的药理反应12、毒性作用：药物对靶器官、组织、细胞的直接损害及由此产生的临床表现，对病人的危害性较大3、后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下，但生物效应仍存在4、变态反应：药物刺激机体而发生的免疫反应5、继发反
4、应：由于药物的治疗作用引起的不良后果6、特异质反应：由于先天性遗传异常，病人即使应用少量药物，仍发生与药物本身药理作用以及用量无关的严重反应。7、致畸作用8、致癌作用9、药物依赖性10、致突变作用第七章抗微生物药物抗菌药物： 是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称。抗菌谱： 每种抗菌药都有一定的抗菌范围杀菌药： 应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有杀菌效果，MBC ：最低杀菌浓度抑菌药： 应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有抑菌效果，MIC ：最低抑菌浓度化疗指数： 对药物安全性的评价，通常用其半数致死量（LD
5、50 ）与半数有效量（ED50）的比值表示，即化疗指数。化疗指数愈大，药物的毒性愈小，疗效愈大。【抗菌药物作用机】1、抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素；2、抑制细胞膜的功能：如制霉菌素； 3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成：如红霉素；4、抑制 DNA 或 RNA 的合成：如喹诺酮类抗生素： 由细菌、真菌或其他微生物在繁殖过程中所产生的具有杀灭或抑制其他微生物或生命物质活性的一类物质及其衍生物。青霉素类青霉素 G口服吸收差，肌肉注射吸收好，不能通过血脑屏障。易入炎症组织。半衰期 短， 30 分钟 。血浆蛋白结合率为 45%65%临床应用：多种感染治疗的首选药物 。敏感菌引起的感染：大叶性肺炎、蜂窝
6、织炎、化脓性脑膜炎、淋病、梅毒、破伤风【不良反应】过敏反应 发生率高，可致过敏性休克。毒性反应 肌注部位发生周围神经炎；大剂量应用时可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷。二重感染 耐药、真菌感染。赫氏反应 治疗梅毒时症状加剧头孢菌素类2【四代头孢药物的区别】抗菌谱G+G-?-内酰胺酶半衰期 脑脊液肾毒性代表药物第一代窄+-不稳定短低大头孢唑林第二代较广+稳定短较高小头孢呋辛第三代广+稳定延长透入几无头孢噻膴第四代更广球菌 +稳定延长透入几无头孢吡膴【优点】抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少其他 内酰胺类（一）头霉素类广谱，对 G-菌作用较强，对多种?-内酰胺酶稳妥，
7、厌氧菌有效。临床应用：口腔、普腹外科、妇产科等需氧和厌氧的混合感染。代表品种：头孢西丁、头孢美唑。（二）碳青霉素类抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素，有广谱、高效、耐酶、抑酶等特点。代表药： 泰能（亚胺培南 /西司他丁的合剂） ，主要用于多重耐药菌、产酶菌所致的革兰阴性菌感染、混合感染、病原菌不明或免疫缺陷者的细菌感染。西司他丁无抗菌及抑酶作用，通过抑制肾脱氢肽酶活性，减少亚胺培南降解，提高血药浓度。注意事项：不能与其他?-内酰胺酶类抗生素合用。乳酸盐不能配伍。肌注不能用于严重休克和心脏传导阻滞的病人。（含利多卡因）禁用：中枢神经系统感染和3 个月以下婴儿。慎用：中枢神经系统疾病、肾功能不全
8、。（三）单环类氨曲南（四）氧头孢烯类拉氧头孢（五） -内酰胺酶抑制剂对 -内酰胺酶有较强的抑制作用，但本身无抗菌活性，与 -内酰胺酶类抗生素合用时能显著增强后者的抗菌作用。常用的有：【联合用药】克拉维酸与阿莫西林的合剂，舒巴坦与氨苄西林的合剂。主要用于产酶菌所致的感染氨基苷类【共同特点】水溶性及稳定性好；口服吸收差，须肌肉注射或静脉滴注给药；对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌具有高度抗菌活性；作用机制主要是抑制细菌蛋白合成，具杀菌作用；与血浆蛋白结合率低，多数以原型经肾排泄；细菌对不同品种有部分或完全交叉耐药性；均具有不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉组织作用。四环素类【共同特点】抗菌谱广；细菌耐药性
9、日趋严重；口服吸收良好；胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障；主要经肾脏排出；主要用于布鲁菌病、霍乱、回归热、衣原体感染和立3克次体；不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染大环内酯类【共同特点】抗菌谱窄；在碱性环境中抗菌活性较强；口服但不耐酸；不易通过血脑屏障；主要经过、胆道排泄为速效抑菌剂，一般不用于严重感染的治疗，只适用于轻、中度感染。磺胺类药物抗菌谱较广、口服吸收快或不吸收、性质稳定、不易变性、价格低廉【合理用药目的】最大限度地发挥抗菌作用降低不良反应减少细菌耐药性【耐药性产生机制】钝化酶或灭活酶的形成细菌细胞壁通透性改变体内靶位结构的改变【合理使用抗菌药物
10、的基本原则】1、按照适应症选药2、按药动学特点指定给药方案和疗程3、针对患者的情况合理用药4、严格控制并尽量避免预防或局部应用抗菌药物5、感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、发病原因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外），不宜用抗菌药。6、联合应用抗菌药物必须有明确的指征。【联合用药的指征】1、病原菌未明而又危及生命的严重感染2、单一药物不能控制的严重感染，或混合感染3、单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症4、长期用药有可能产生耐药者。第八章抗肿瘤药物【抗肿瘤药物的作用机制】 1、干扰核酸合成的药物； 2、直接与 DNA 结合并影响其结构功与功能的药物； 3、干扰蛋白质合成的药物； 4
11、、改变激素平衡而抑制肿瘤的药物。【分类】根据其性质和来源分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素类、植物药类、激素及杂类。根据抗肿瘤药物对各期细胞的不同敏感性，分为细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物。【抗肿瘤药物的不良反应】骨髓抑制；胃肠道反应；脱发；外周神经病变、心脏毒性、肾毒性等【细胞周期非特异性药物】可直接破坏 DNA 或影响肿瘤细胞的复制与功能，杀死处于增殖周期各期的细胞，包括G04期细胞。这类药物包括：烷化剂、抗肿瘤抗生素、激素【细胞周期特异性药物】仅对增殖周期的某些期敏感，对G0 期不敏感。第九章局部麻醉药局部麻醉药（ local anaesthetics ）：是指作用于神经末梢
12、或神经干暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻痹而不对神经造成损伤的一类药物，随着其作用消失，外周神经功能也即刻恢复。【分类】酯类 ，代表药：普鲁卡因、丁卡因；酰胺类 ：利多卡因、布比卡因【临床应用】表面麻醉（一般将局部麻醉药直接涂布于黏膜表面，穿过黏膜麻醉神经末梢产生无痛状态）浸润麻醉（注射局部麻醉药于组织内，直接麻醉注射区域神经末梢）传导麻醉（注射局部麻醉药于神经干附近，组织神经干传导功能，使其支配区域达到麻醉效果）硬膜外麻醉蛛网膜下腔麻醉。【不良反应】1、中枢神经系统局麻药中毒2、循环系统被抑制3、引起过敏、正铁血红蛋白血症。【局麻药中
13、加入肾上腺素的作用】可收缩局部血管，减少局麻药吸收，从而减少不良反应；延长局麻药作用时间，增加神经阻滞强度。但末梢（手指、脚趾）麻醉不加肾上腺素。【局麻药合理用药原则】1.具有抢救设备,抢救药品2.询问过敏史，全身疾病史和用药史，向病人解释麻醉药的并发症，知情同意3.了解局麻药的性能，可能发生的不良反应等必要知识4.组织内注射给药一定要回抽无血，缓慢注射5.注射的同时应观察病人，及时发现预兆，及时停药，及时处理6.个体化用药 ,(浓度、剂量），保证局麻效果7出现严重不良反应时，能有效的抢救第十章镇痛药物镇痛药物： 作用于 CNS，选择性解除或缓解各种疼痛，而不影响意识、触觉、听觉等其他5感觉。【镇痛药分类】麻醉性镇痛药 阿片受
