组胺受体阻断药

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1、第24章组胺受体阻断药组胺(Histamine)是广泛存在于体内的活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起各种效应。第一节H受体阻断药基本结构：Ar玲x-ch2-ch2-nAr/、R2Ari及Ar2为装坯或杂坯 X为。或C -ch3-ch2-n/ 与组股的侧&鞋相似，对受体有较大亲和力，但无效应力常用药物苯 海拉明(diphenhydramine)异丙嗪(promethazine,非那根,phenergan)曲毗那敏（tripelennamine,去敏灵）氯苯那敏（chlcwpheniramine,扑尔敏）布可立嗪（buclizine,安其敏）美可洛嗪（meclozine

2、,敏可静）特非那定（terfenadine）苯芮胺 (phenindamine)药理作用1 .抗外周组胺Hi受体效应:对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（%-受体参与）对抗其对动物（豚鼠的）致死作用不能对抗组胺兴奋为受体引起的促胃酸分泌作2 .中枢作用:镇静与催眠：阻断中枢比受体所致苯海拉明和异丙嗪：最强特非那丁与阿司咪哇：几无苯苒胺:略兴奋镇吐、抗晕:与中枢抗Ach作用有关。苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3.其他作用:抗Ach、局麻及喳尼丁样作用临床用途变态反应性疾病:皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、尊麻疹、血管神经性水肿 、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 支气

3、管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25m晕动症和呕吐:茶苯海明（乘晕宁，dramamine）,应在开车前15-30min服用失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠其他用途： 冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分不良反应中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业胃肠道反应:口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等其它反应:偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等;美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用;阿司咪哇过量可致晕厥、 用，故青光眼、尿潴留、心跳停止；因具抗胆碱作 幽门梗阻者禁用第二节明受体阻断药药物：西咪替丁( Cimetidine) 雷尼替丁 (Ranitidine) 法莫替丁

4、(Famotidine) 利尼扎替丁(Nizatidine) 罗沙替丁 (Roxatidine)药理作用抑制胃酸分泌：竞争性阻断为受体f抑制腺甘酸环化酶f cAMP生成与释放I f胃酸分泌I!胃酸作用的比较:西咪替丁雷尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁4-1020 50他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；调节免 疫作用（阻断T细胞上的为受体）临床用途消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合 ,但停药后复发率高，宜维持治疗.其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓 艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.不良反应不良反应少，长期服用耐受性好。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等;静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱; 长期服用可引起性功能障碍。