玉米醇溶蛋白

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1、玉米醇溶蛋白对药物的缓控释效果王永亮（广东食品药品职业学院09设备2班）摘要玉米醇溶蛋白是Gorhamin在1821年首次从玉米中提取的一种能溶解于乙醇的蛋白质，并将这种蛋白质取名为玉米醇溶蛋 白（zein），简称醇溶蛋白。作为一种天然蛋白质，醇溶蛋白有着广 泛的应用。在医药领域常作为控释制剂、微球等新剂型的药用辅料； 另外玉米醇溶蛋白在细胞培养、多孔支架及药物控释等方面都表现 出较好的生物相容性和可降解性。本文就醇溶蛋白缓控释行为方面做 了进一步综述。关键词 玉米醇溶蛋白用途配制缓释控缓释阿司匹林肝 素玉米醇溶蛋白相关剂型的制备玉米醇溶蛋白溶液的配制 将一定量的玉米醇溶蛋白粉按10： 1的液

2、固比 用80%的乙醇溶液湿润，摇匀，放入恒温水浴中加热，然后用离心机离心，取上 清液密封备用。醇溶蛋白空白片的制备 用950 ml/ L乙醇溶解醇溶蛋白，在50C恒温水槽 中加热30min，配制浓度为65 g / ml醇溶蛋白溶体，然后将溶体平铺于聚四氟 乙烯板上，真空干燥8 h后取出，用万能粉碎机将其粉碎，过20目药用筛，不加 任何成分直接用压片机压制成型。玉米醇溶蛋白的性质及市场应用玉米中的醇溶蛋白是玉米的主要贮存蛋白，根据玉米种类和分离方法的不同, 它在玉米胚乳蛋白中的含量占4479 %不等。玉米中的醇溶蛋白是由分子大小 和溶解度不同的一组蛋白质组成，可分为a、&、y 、。四种。其中a

3、-玉 米醇溶蛋白占约70%, y占约20 %。a -玉米醇溶蛋白可由乙醇溶液提取出来， 其余三种需在醇溶液中添加还原剂。在添加还原剂提纯的a玉米醇溶蛋白SDS- PAGE凝胶电泳出现2条带，分子量为19kDa和22kDa。由于商品化的玉米醇溶蛋白是由玉米湿法加工生产淀粉的副产物玉米蛋白 粉提取的，湿法生产中二氧化硫破坏了二硫键，Y -玉米醇溶蛋白成水溶性的， 随玉米浸泡水去除了。而P -玉米醇溶蛋白不溶于90 %异丙醇和乙醇。因此原 料和提取工艺造成商品化的玉米醇溶蛋白仅含a玉米醇溶蛋白。玉米醇溶蛋白具有良好的成膜性、黏接性和防水、防湿性能，还具有耐酸、 耐油等特性，可广泛应用于医药、食品及化

4、工等其它行业。在食品工业中，醇溶 蛋白可以作为被膜剂，即以喷雾方式在食品表面形成一个涂层，可防潮、防氧 化、从而延长食品货架期，喷在水果上，还能增加光泽。它是一种无毒且能强化 食品的保鲜剂。在医药方面，由于玉米醇溶蛋白的憎水性，所以可以涂在药片的 外面，作防潮层；另外又由于对胃酸稳定，可以作肠溶药片的包衣。此外，如果 将玉米醇溶蛋白与纸张复合，可以制成防水防潮的包装材料，还可以作为工业 上的黏接剂、发泡剂和乳化剂等。玉米醇溶蛋白-肝素微球的缓释利用玉米醇溶蛋白和肝素的溶解性质,将其制备成微球结果发现：随着蛋白 质浓度的增高，蛋白质微球的粒径也发生显著变化,从几百纳米到几微米，如图1 所示图t蚩

5、白滩度勺制斋微球粒.廿大小关系4;H京 4R K iii. rril.iP肝金 4 iini|.u ifr jI lb 圮耳 itiL;flHI 宗 4 mg/ni),.责Al 2K 脚.rnL 机K 为 2.K run 成片 2.9 rail蛋白质-肝素微球包封率的测定利用Smith法检测出蛋白微球的包封率和载药量，如表1表童白质-肝素微球包封率JlF4i- K 米醉帝指白五种醐WF就浓即呷葡口也卜举/咚1：34/1. .V2,6HO. 17ItnK.r 1.33LSG由表1可见当肝素-定时，增加玉米醇溶蛋白的量包封率呈增加趋势。蛋白质微球的体外释放速率测定在模拟的体内环境中，王米醇溶蛋白-

6、肝素微球具有一定的缓释效果，在前 20h内，肝素释放量达到55%左右后50h内肝素释放趋于平缓，为80%左右，如 图2对释放前后的蛋白质微球的冷冻干燥粉末做扫描电镜观察，发现其形态发生 很大变化，释放后，球形蛋白质多粘结在一起，或者形成粒径较大的球体，如图 3所示原因可能是缓冲溶液促进了长米醇溶蛋自的粘结。图2 kW 溶蛋iX肝点敝球的体外释放动力学醉帝绚【16,67 I蜉mLJIl6,67 hiilL图3释一前后的蚩以肝索借球打描电慌图片川，案 tB，67 tWirL 玉米醇溶制 1 1职 eI ffJit in , /i ： f f )j i玉米醇溶蛋白作为阿司匹林缓控释骨架材料醇兰称取一

7、定量的实验室制备的玉米醇溶蛋白，用80%醇溶液充分溶解，配制 成10%的蛋白溶液，再加入3%的油 酸，混合均匀。每次取此种油酸一 Zein醇 溶液25mL按表1的配方混和、干燥、粉碎后用压片机进行压片。制得4种 样品，每片质量为1.0g左右。Tab. 1Aspirin片制制配方Formulatiiui of aspirin/配in 协莉片编号Aspirin用成淀捋用址血A戚0S. 0(?5. 0,25采用压片法制备Zein/Aspirin骨架片，用质构仪测定药片的硬度。药片载药量测定栽药即勺专/哈媛g。 咙辞Aspirin片的总质Ji药片释放度的测定按2000年版药典释放度测定法，依照肠溶制剂

8、的方法进行测定。先测定 酸中的释放量：量取0.1mol/L盐酸溶液500mL，保 持恒温37 士 0.5 C，搅 拌。在一定间隔时间取样5mL。比色测定溶液中Aspirin含量，并在每次取样后及 时补充5mL缓冲液。总测定时间为2h。再测定缓冲液中释放量：弃去酸液，将药片立即放入PH6.8的磷酸盐缓冲液 中，并保持恒温37 士 0.5C，继续按上述方法进行操作并测定/Aspirin含量。药片硬度的指标药片的硬度测定结果见图2, Aspirin含量增加，药片的硬度下降。淀粉用量 增大也会使硬度下降。主要是因为玉米醇溶蛋白凝固干燥后，具有很高的硬度。 药物和其他添加剂的加入，起到了分散剂的作用。从

9、而使硬度下降。403020A H C D不同配方药片图2 Aspirin片的硬度测定结果Fig, 2 Results of hardness meusuremenl of aspirin tables硬度是药物的一项重要的指标，适宜的硬度可保持药片具有良好的外形，可 贮藏性能，同时还影响到释药效果 2Aspirin片的载药Tab. 2Content of ypirin Jn InhLcts药片编号ABCAspinn 含如外78. 05丘0.432. 41?幻表2说明，淀粉含量降低，淀粉起填充剂分散、改善产品硬度的作用。小)Aspirin-B片(c) AsfiiefC片图3 Astrin片的溶出

10、曲线Fig. 3 Released curve nf aspirin tablets哀3Aspirin片群药模型拟含结果Tah, 3 The fiL mulls of release model of aspiriin/zein tblels样品名都模拟方程方程类型=-0P 如0期十。一呻 239 54，o.9m零缀AsfMriirAMJM =-C. WW-FO+0S42a3t fo. 9oai-蛰Irit 1 - IW./M ) = 11.259072-0- 00J； Wr0.9155H函亡hiM/M =0.0. 718零缰Aspirin BMM056572，!0. 9973一曜ln(l-

11、M. /M. ) 一 h 308) 71-0.0078140,9149Hiouchi=0.l&38fi-F0tiW2317f零域Aspirin-LML M = -v. 283572+0.1O.l-缓)= O. J31078(1.008325J1.8599HiguchiMJM. -0.215916+0, 002153/U： B278零aA 可jinrrD*M, / M =-0.1-19766 -C.05濒由】-(i. 96拓-缀Jnt ： - Af, . ) = 0. 456601 - 0.0.76Hi菖u匚hi注：表中M为r时间的暴计障放为-时梁计释放段.M/ M 为图3为4种I Aspiri

12、n片的溶出效果图，累计释药时间都达到了 400min，没有 突释和爆释的行为。由于玉米醇蛋白不溶于酸性溶液，也不被蛋白酶水解，在酸 性（pH1.5左右）条件与中性（pH6.8）条件下的溶出效果很近似，没有显著的差异， 因此没有考察酸性条件下的实际溶出效果。图3中的实验数据用SAS软件进行统计处理考察释药曲线与常用3种释药 模型的拟合程度，结果见表3根据表3的统计结果，4种片剂的释药时间都达到6h以上，比较模拟方程 的R2值，不同配方的片剂，具有不同的延迟效果。其中Aspirin-A（Aspirin含 量78.05%）与Aspirin - C（Aspirin含量51.42%）的片剂释药特性为零级

13、方程，释 药速度与时间无关，为控释制缓释剂型。改变产品的配方中的Aspirin与淀粉的 比例可实现药物制剂的缓控释放玉米醇蛋白目前主要用于食品与医药工业，作为包膜剂和辅料。对药物具有 缓释、缓控释的效果，这对于医药业的未来有很大的帮助。加上它是用可再生材 料制成的而且是无毒的，可见玉米醇蛋白的药用方面的辉煌指日可待。参考文献：1 王华杰，王林嵩，王瑾。玉米醇溶蛋白-肝素微球的制备和缓释。科学技术与工 程 2003,12(6),3:557 -560。2 朱礼根，鲁传华，林腾，张群卫。醇溶蛋白在人工胃肠液中降解性及其对苦参碱释药行为的影响。安徽中医学院学报，2010(1)29:70-72。3 黄国平，杨晓泉。玉米醇溶蛋白作为阿司匹林缓控释骨架材料的研究。化工与生物工程，2005(9):48 - 50。4 刘宗利，王乃强，袁卫涛，杨海军。玉米醇溶蛋白的研究及市场应用中国 食品添加剂专论综述5 徐丽萍，张根生，刘雪雁，杨婀娜。玉米醇溶蛋白复合膜的研究