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1、文档供参考，可复制、编制，期待您的好评与关注！ 肾上腺素受体激动剂v 第一节 构效关系与分类儿茶酚胺类（catecholamines, CA）-苯乙胺 儿茶酚 catechol v 【体内过程】v 第二节 受体激动药v *去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE）v 【药动学】 v 【药理作用】受体：1，2，1 v 效应器官：心血管v 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）v 2. 对心脏的作用较弱 v 3. 升压作用：v 【临床应用】v 【不良反应】1.局部缺血坏死热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。2.急性肾衰尿量25ml/h应减量或停
2、用，必要时使用甘露醇脱水利尿。3.停药后血压下降减量减速后再停药v 可乐定 (clonidine)2-R激动药 【药理作用】 交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放（中枢性抗高血压药物）【临床应用】 用于中度高血压v 第三节 、受体激动药*肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)【药理作用】一.心血管系统1.心脏兴奋 激动1-R、2-R 2.血管 激动1-R;2-R作用于小动脉及毛细血管前括约肌3.升高血压 治疗量：收缩压 舒张压 脉压 大剂量：收缩压 舒张压 脉压v 【药理作用】二支气管舒张作用 支气管平滑肌2-R激动 抑制肥大细胞释放过敏介质 收缩支气管粘
3、膜血管，减少渗出消除水肿。 三、代谢水平 提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解v 【临床应用】1.过敏性休克（首选药物）2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血v 不良反应v 心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。v 大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。v 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。v 麻黄碱 (ephedrine) 【药理作用】 A激动1、2-R；激动1-R、2-R（直接作用） B促进递质NA释放（间接作用） 特点： 1）性质稳定、可口服 2）作用弱、缓慢、持久 3）中枢兴奋作用强 4）快
4、速耐受性v 【临床应用】1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗2.鼻塞3.防止腰麻所致低血压4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状【不良反应】 中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。v 多巴胺(dopamine,DA)(、DA-R激动药)【药理作用】 主要效应器官：心血管、肾脏 1. 心脏,血管,血压（D1, 1, ） 2. 肾脏(D1, )v 【临床应用】1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。2. 急性肾衰：与利尿药合用v 第四节 受体激动药*异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso）【药理作用】激动1和2受体 1
5、. 心脏兴奋作用 2. 扩张血管作用 3. 松弛支气管平滑肌 4. 影响代谢：糖原分解，升高血脂v 【临床应用】1 .支气管哮喘：控制急性发作2. 房室传导阻滞：度房室传导阻滞3 .心跳骤停：4 .感染性休克v 本章要求v 了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。 v 掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。熟悉间羟胺的作用特点及应用。了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。 v 掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉多巴胺及麻黄碱各自的药理作用、作用特点及临床用途。v 掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉多巴酚丁胺的药理作用、作用特点及临床用途。 v 思考题 比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用？ /
