初级药师中药药理学

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1、中药药理学第一单元中药药理学的基本理论与基础知识一、中药药性理论的现代研究 1.中药四性（四气）的现代研究（1）对植物神经系统功能的影响寒证患者：交感神经肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低表现为：唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢热证患者：交感神经肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高（2）对内分泌系统功能的影响 温热药促进：下丘脑垂体肾上腺轴下丘脑垂体甲状腺轴下丘脑垂体性腺轴寒凉药抑制（3）对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+ATP酶）活性，而纠正热证或寒证异常的能量代谢。“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少

2、，温热药附子、肉桂兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴纠正体温变化“甲亢”阴虚证模型动物，产热增加，饮水量增加、尿量减少、血浆粘度增高，能量消耗增加，导致体重减轻，龟甲降低T3和T4值（4）对中枢神经系统功能的影响 寒凉药中枢抑制；温热药中枢兴奋 中枢作用机制:调节中枢神经递质有关寒证大鼠：痛阈值和惊厥阈值升高中枢抑制热性药增加NA含量，降低5-HT含量中枢兴奋热证大鼠：痛阈值和惊厥阈值降低中枢兴奋寒性药减少脑内NA、DA合成（抑制酪氨酸羟化酶），增高5-HT中枢抑制（5）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用 2.中药五味的现代研究五味入经成分药理作用辛肝脾肺挥发油 苷类 生物碱解表化湿，开窍，行气健胃酸肝脾肺有

3、机酸 鞣质抗菌、抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，保护创面甘肝脾肺糖类 蛋白质 氨基酸苷类补养机体，提高免疫力、抗病力咸肝肾碘和钠、钾、钙、镁等无机盐痰核，痞块，大便燥结苦肝生物碱 苷类抗菌、抗炎、解热、泻下，大部分毒性3.对中药毒性的现代认识（1）急性毒性反应中枢神经系统：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一支蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子心血管系统：含乌头碱类药物、含强心苷的药物：蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮呼吸系统：苦杏仁、桃仁、郁李仁、枇杷仁、白果、商陆肾毒性：斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索、钩藤造血系统：洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁（2）长期毒性反应以肝、肾、

4、胃肠的发生率最高，其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。（3）过敏反应（4）三致作用（致畸胎、致突变、致癌）雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合 第二单元解表药药理作用:发汗促进发汗；解热；抗病原微生物；镇痛、镇静；抗炎；调节免疫麻黄功效：发汗解表 宣肺平喘 利水消肿（1）发汗：麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱 机制：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收（2）平喘：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油麻黄碱平喘的特点：其化学性质稳定，口服有效；起效较慢；作用温和；作用维持时间持久。（3）利尿：D-伪麻黄碱（4）解热、抗炎：麻黄挥发油（5）镇咳、

5、祛痰：麻黄碱、萜品烯醇镇咳；麻黄挥发油祛痰现代应用：感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。不良反应：麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。柴胡功效：疏散退热 舒肝解郁 升阳透疹（1）解热：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油（2）抗病原微生物：柴胡注射液、柴胡水提取物（3）抗炎：柴胡皂苷、柴胡挥发油降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生（4）促进免疫功能：柴胡多糖、柴胡热水提取物（5）镇静、镇痛、镇咳：柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元（6）保肝、利胆、降血脂保肝：柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、-菠菜甾醇利胆：柴胡水浸剂和煎剂降血脂：柴胡皂苷降低甘油三酯现代应用：发热、病毒性肝炎、流行性腮腺炎、咳嗽、高脂血症。桂

6、枝功效：发汗解肌 温通经脉（1）扩张血管促发汗（2）解热、镇痛：桂枝煎剂（3）抗炎、抗过敏：桂枝煎剂、挥发油；现代应用：预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。葛根功效：升阳解肌 透疹止泻 除烦止渴（1）解热：黄酮类，葛根素作用较突出。（2）降血糖：葛根素葛根素抑制醛糖还原酶防治糖尿病并发症。（3）抗心律失常：葛根乙醇提取物、黄豆苷元（4）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素现代应用：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病，感冒、头痛、发热、麻疹初起，疹出不畅。细辛功效：祛风散寒 行水开窍（1）解热：细辛挥发油（2）镇静、镇痛：细辛挥发油（3）抗炎：细辛挥发油；（4）对呼吸系统作用：细辛挥发油

7、、甲基丁香酚、细辛醚现代应用：头痛、慢性支气管炎、心绞痛、缓慢型心律失常、局部麻醉。第三单元 清热药药理作用:抗病原微生物；抗毒素；抗炎；解热；对免疫功能的影响；抗肿瘤。黄芩功效：清热燥湿，泻火解毒，止血安胎（1）抗菌、抗病毒：黄芩素和汉黄芩苷元抗菌谱：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌；多种致病性皮肤真菌。抗病毒：对流感病毒及乙型肝炎病毒有抑制作用。（2）抗炎：黄芩素、黄芩苷（3）对免疫功能的影响免疫抑制：尤其对型变态反应（过敏反应）作用显著。（4）解热：黄芩苷。（5）保肝、利胆：黄芩素（6）镇静（7）对血液系统影响：黄芩素、千层纸素、黄芩新素（8）降血脂、抗动脉粥样硬化汉黄芩素，黄芩新素升高血清高

8、密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平；黄芩新素降低血清总胆固醇（TC）水平；黄芩素、黄芩苷降低血清甘油三酯（TG）含量。（9）抗氧化：黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷抑制过氧化脂质（LPO）的生成； 黄芩苷锌、黄芩苷铜清除超氧自由基现代应用：小儿呼吸道感染，急性菌痢，病毒性肝炎。黄连功效：清热燥湿，泻火解毒（1）抗病原体：黄连及小檗碱抗菌机制：破坏细菌结构；抑制细菌糖代谢；抑制核酸、蛋白质合成。（2）抗细菌毒素、抗腹泻：黄连及小檗碱（3）抗炎、解热：小檗碱抗炎、黄连解热（4）镇静催眠：黄连镇静、小檗碱催眠（5）降血糖：黄连及小檗碱（6）抗溃疡：黄连及小檗碱（7）对心血管系统的影响：小檗碱正性肌

9、力：小檗碱动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。机制：增加心肌细胞内Ca2+浓度。负性频率：小檗碱清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。抗心律失常：小檗碱降压：小檗碱抗心肌缺血：小檗碱（8）抗脑缺血：小檗碱（9）抗血小板聚集：小檗碱现代应用：感染性疾病；心脑血管性疾病；糖尿病；烧伤；胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。金银花功效：清热解毒，疏风散热（1） 抗病原微生物：绿原酸和异绿原酸（2）抗内毒素（3）抗炎、解热（4）增强免疫现代应用：急性上呼吸道感染；小儿肺炎；急性扁桃体炎。大青叶（板蓝根）功效：清热解毒，凉血消斑（1）抗病原微生物：靛蓝、靛玉红抗病毒作用显著：乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流

10、感病毒、乙型肝炎病毒。（2）提高机体免疫功能：板蓝根多糖（3）保肝：靛蓝现代应用：上呼吸道感染；扁桃体炎、咽炎；急性传染性肝炎；流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎；带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病。青蒿功效：清热解毒，除蒸，截疟（1）抗病原体抗疟原虫：青蒿素 特点：高效、速效、低毒。抗菌、抗病毒：青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌；青蒿素对流行性出血热病毒、流感病毒；青蒿挥发油对多种皮肤癣菌。（2）抗炎：莨菪亭（3）解热、镇痛：青蒿水提物 花前期采的青蒿解热作用强（4）对免疫功能的影响：青蒿素现代应用：疟疾；高热；皮肤真菌病和神经性皮炎。不良反应：青

11、蒿琥酯：抑制骨髓造血，而且能通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞。青蒿酯钠：明显的胚胎毒作用。栀子功效：泻火除烦，清热利尿，凉血解毒（1）抗炎：栀子醇提物、水提物、乙酸乙酯部分和京尼平苷。（2）镇静、镇痛：熊果酸镇静，栀子醇提物及京尼平苷镇痛。（3）降温和解热：熊果酸。（4）利胆、保肝：栀子醇提物和栀子苷、栀子素利胆，栀子保肝（5）促进胰腺分泌：促进胰腺分泌京尼平最强。降低胰酶活性京尼平苷最显著。现代应用：急性黄疸型肝炎；扭挫伤；急性卡他性结膜炎。鱼腥草功效：清热解毒，消痈排脓，利尿通淋（1）抗病原微生物：鱼腥草素（2）抗炎：鱼腥草素（3）对免疫功能的影响现代应用：急性呼吸道感染；妇科炎症及不孕症；外

12、科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾。苦参功效：清热燥湿，杀虫，利尿（1）抗病原体：苦参及苦参总碱（2）抗炎（3）抗过敏：苦参碱（4）抗肿瘤：苦参碱（5）解热：氧化苦参碱（6）抗心肌缺血：苦参水煎醇沉液、苦参总碱（7）抗心律失常：苦参碱及氧化苦参碱现代应用：急慢性肠炎；滴虫性阴道炎；皮肤病；心律失常；肿瘤；肝病。知母功效：清热泻火，生津润燥（1）解热（2）抗炎：芒果苷（3）对交感神经和受体功能的影响：知母及其皂苷元（4）降血糖：知母水提物和多糖现代应用：急性传染、感染性疾病；糖尿病；肺结核潮热或肺热咳嗽。第四单元 泻下药药理作用：泻下；利尿；抗病原体；抗炎；抗肿瘤。大黄功效：泻热通肠，凉血解毒，逐瘀

13、通经（1）泻下：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强 作用部位主要在大肠（2）保肝、利胆保肝机制：促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激干扰素产生，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环。利胆表现：疏通肝内毛细胆管，改善胆小管内胆汁瘀积；促进胆囊收缩；松弛胆囊奥狄氏括约肌；促进胆汁分泌和胆红素排泄。（3）保护胃黏膜、抗急性胰腺炎大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸抑制幽门螺旋杆菌多种成分抑制胰酶胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰淀粉酶活性（4）改善肾功能大黄素、大黄酸、芦荟大黄素利尿；大黄降低氮质血症和慢性肾功能衰竭病人血中非蛋白氮延缓慢性肾衰（5）对血液系统的作用止血：-

14、儿茶素，没食子酸。改善血液流变性：降血脂：蒽醌类、儿茶素现代应用：便秘；急慢性肾功能衰竭；急性感染性疾病及菌痢肠炎、急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻；各种出血性疾病；胃溃疡、高脂血症不良反应：引起“泻剂结肠”（肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变）。芒硝功效：泻热通便，润燥软坚，清火消肿（1）泻下：硫酸钠（2）利胆（3）抗肿瘤：玄明粉（4）抗炎作用：硫酸钠现代应用：便秘；急性乳腺炎；肛肠病；可作为利尿剂治疗无尿症和尿毒症番泻叶功效：泻热行滞，通便，利水（1）泻下：番泻苷A、B。（2）止血现代应用：便秘；急性机械性肠梗阻；急性胰腺炎；上消化道出血。芫花功效：泻下逐水（1）对胃肠道的影响（2）心血管系统作用（3）镇静（4）兴奋子宫，抗生育现代应用：肝病；终止妊娠；闭经第五单元祛风湿药药理作用：抗炎；镇痛；对免疫功能的影响。秦艽功效：祛风湿，清湿热，止痹痛（1）抗炎：秦艽碱甲（2）镇痛：与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。（3）抗过敏：秦艽碱甲。现代应用