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1、适应症】（1）治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺功能正常）；（2）甲状腺肿切除术后，预防甲状腺肿复发；（3）甲状腺功能减退的替代治疗；（4）抗甲状腺药物治疗甲 状腺功能亢进症的辅助治疗；（5）甲状腺癌术后的抑制治疗；（6）甲状腺抑制 试验。不良反应】 应用本品进行治疗，如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标，一般不会出现不 良反应，如果超过个体的耐受剂量或者过量服药，特别是由于治疗开始时剂量增 加过快，可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状，包括：心动过速、心悸、心 律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑 瘤、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。在上述情况下，应该
2、减少 患者的每日剂量或停药几天，一旦上述症状消失后，患者应小心地重新开始药物 治疗。对部分超敏患者，可能会出现过敏反应。注意事项】 患者在开始应用甲状腺激素治疗以前，不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接 受治疗：冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足 和甲状腺自律。对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须 注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。因此，应该经常对这些患 者进行甲状腺激素水平的监测。对于继发的甲状腺功能减退症，在用本品进行替 代治疗之前必须确定其原因，必要时，应进行糖皮质激素的补充治疗。如果怀疑 有甲状腺自律，治疗开始前应进行TRH
3、检查或得到其抑制闪烁图。对于患有甲状 腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女，应避免超生理血清水平的 左甲状腺素，因此，应密切监测其甲状腺功能。只有在对甲状腺功能亢进症进行 抗甲状腺药物治疗时，可以应用本品进行伴随的补充治疗，否则，在甲状腺功能 亢进的情况下，不得单独使用左甲状腺素。一旦确定了左甲状腺素的治疗，在更 换药品的情况下，建议根据患者临床反应和实验室检查的结果调整其剂量。罕见 的患有遗传性的半乳糖不耐受性，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障 碍的患者，不得服用本品。糖尿患者和正在进行抗凝治疗的患者，请参见“药物 相互作用”。服用本品不会影响驾驶和操作机器。【药理毒理】
4、药理：本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与 内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特 定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。毒理：左甲状腺素有非 常轻微的急性毒性，通过不同种属的动物（大鼠、狗）的慢性毒性研究发现，给 予大鼠高剂量左甲状腺素钠时，会出现肝病迹象，自发性肾病的发生率升高，以 及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充 分的人体试验数据表明，在怀孕的不同时期应用左甲状腺素，对胎儿没有任何的 毒性效应，也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力，也 没有任何迹象表明生育力
5、的损伤与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止，没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于 左甲状腺素的致癌作用，尚未进行长期的动物试验。【药代动力学】 口服左甲状腺素钠后，大部分均在小肠的上端被吸收，通过盖仑制剂，本品的吸 收可达80%以上，达峰时间（tmax）大约为5到6个小时。本品口服给药后35 天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高，大约为 99.97%。这 种蛋白激素结合不是共价结构，因此，血浆中的已结合激素与游离激素会进行持 续地和非常迅速地交换。由于其高蛋白结合率，血液透析和血灌注时不能应用左 甲状腺素。左甲状腺素的平均半衰期为 7 天。对
6、甲状腺功能亢进患者，本品的半 衰期缩短（34天），对甲状腺功能减退患者，本品的半衰期延长（910天）。 本品的分布容积约为1012升。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状 腺素，它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺素主要在肝脏、肾 脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢消除率 大约为 1.2 升血浆/天。【使用说明】本项中所推荐的剂量为一般原则，患者个体日剂量应根据实验室检查以及临床检 查的结果来确定。由于许多患者的T4和TT4水平会升高，因此血清中促甲状腺 激素的基础浓度是确定治疗方法的可靠依据。除快速剂量增加对新生儿非常重要 以外，一般甲状腺激素
7、治疗应该从低剂量开始，每24周逐渐加量，直到达到 足剂量。对老年患者，冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者，开始使 用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意，应该选择较低的初始剂量（例如125g/ 天）并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量（例如每两周加量12.5g/天）。 另外值得注意的是，如果给与患者的最终维持剂量低于最佳剂量，不能完全纠正 其TSH水平。经验表明，对于体重较轻的病人以及有大结节性甲状腺肿的病人， 低剂量给药就有效。左甲状腺素钠片的每日剂量 剂量50ug用量lOOug用量 服药方式甲状腺肿（甲状腺功能正常者）75200ug11/24片3/42片每 日一次预防甲状腺切除术后甲状腺
8、肿复发75200ug11/24片3/42片每 日一次成人甲状腺功能减退-初始剂量（初始剂量后每24周增加2550ug, 直至维持剂量）-维持剂量2550ug 100200ug 1/21片24片1/4 1/2片12片每日一次每日一次儿童甲状腺功能减退-初始剂量-维持剂 量12.550ug 100150ug/m2体表面积1/41片23片/m2体表面积 1/81/2片111/2片/m2体表面积每日一次每日一次抗甲状腺功能亢进的辅 助治疗 50100ug 12片 1/21片每日一次甲状腺癌术后 150300ug - 11/23片每日一次甲状腺抑制试验200ug - 2片每日一次剂量50ug用量 100
9、ug用量服药方式甲状腺肿（甲状腺功能正常者）75200ug 11/24片 3/42片每日一次预防甲状腺切除术后甲状腺肿复发 75200ug 11/24片 3/42片每日一次成人甲状腺功能减退 -初始剂量（初始剂量后每24周增 加2550ug,直至维持剂量）-维持剂量2550ug 100200ug 1/21片 24片 1/4禁忌事项】对本品及其辅料高度敏感者。未经治疗的肾上腺功能不足、垂体功能不足和甲状 腺毒症。应用本品治疗不得从急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎时开始。【药物相互作用】抗糖尿病药物：左甲状腺素可能降低该类药物的降血糖效应。因此，开始甲状腺 激素治疗时，应经常监测患者的血糖水
10、平，如需要，应该调整抗糖尿病药物的剂 量。香豆素衍生物：左甲状腺素能够取代抗凝药与血浆蛋白的结合，从而增强其 作用。因此，开始甲状腺激素治疗时，应定期监测凝血指标，必要时应调整抗凝 药的剂量。消胆胺、考来替泊：消胆胺会抑制左甲状腺素钠的吸收，故左甲状腺 素钠应在服用消胆胺45小时前服用。考来替泊与消胆胺情况相同。含铝药物、 含铁药物和碳酸钙：相关文献报道，含铝药物（抗酸药、胃溃宁）可能降低左甲 状腺素的作用。因此，应在服用含铝药物之前至少 2小时服用含有左甲状腺素的 药物。含铁药物和碳酸钙与含铝药物情况相同。水杨酸盐、双香豆素、速尿、安 妥明和苯妥英：水杨酸盐、双香豆素、大剂量速尿（250mg
11、）、安妥明、苯妥英 等可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合，从而导致fT4水平升高。丙基硫氧嘧啶、 糖皮质激素，B-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影剂：这些药物能够抑制外周 T4向T3的转化。胺碘酮的含碘量很高，能够引起甲状腺功能亢进和甲状腺功能 减退。对可能有未知自律性的结节性甲状腺肿应特别注意。舍曲林、氯喹/氯胍： 这些药物能够降低左甲状腺素的作用，升高血清TSH的水平。巴比妥酸盐：巴比 妥酸盐等具有诱导肝药酶的性质，能够增加左甲状腺素的肝脏清除率。药物过量】T3水平的升高是判断药物过量的一个有效手段，比T4或fT4水平的升高更为可 靠。服用本品过量会出现代谢率急剧升高的症状。根据药物过量的程度，建议停 药并进行检查。药物过量的症状包括强烈的B-拟交感神经效应，如心动过速、 焦虑、激动和运动过度、使用B受体阻滞剂能够缓解这些症状，极度药物过量 的情况可以使用血浆除去法。已发生的中毒事件（如企图自杀）中，人体可以耐 受10mg左甲状腺素而没有出现并发症。报道表明，长期滥用本品的病人会出现 心脏性猝死。【性状】 本品为白色或类白色圆型片。片剂两面均为平面，带有十字刻痕，边缘有一定的斜角，片剂的一面有如下刻字：EM 50 （50ug规格）EM 100 （100Ug规格）
