药理学中一系列受体

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1、药理学中一系列受体(肾上腺素受体a 1、a2 , B1、B2、33,胆碱受体M1、M2、M3;N1(NN)、N2(NM),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张, 一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有 一个满意的答案。现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律, 有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加 快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩 把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导 减慢 ,统一归为

2、舒张那么有如下规律:激动p(p1. B2)、M2的效应为舒张但激动 3(31、32)对心脏、括约肌(胃)为收缩激动其它受体:a(a1、a2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩但激动a对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱 括约肌为舒张al、队M、N1均为增加分泌但a 1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌al、B2、33对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了:激动3、M2舒张,其它的为收缩,激动各受均为增加分泌与代谢。(但有红色的那些例外,要注意)PS:a 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等31

3、受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞B2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔 括约肌、各种腺体N1(Nn)受体分布于神经节、肾上腺髓质N2(Nm)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N 受体为配体门控离子通道型受体典型药物:M 激动毛果芸香碱N 激动烟碱M、 N 激动卡巴胆碱抗胆碱酯酶溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗阿托品N1 拮抗美卡拉明N2 拮抗筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活氯解磷定a、B激动-肾上腺素a激动-去甲肾上腺素B 激动异丙

4、肾上腺素a1 激动去氧肾上腺素a2 激动可乐定B1 激动多巴酚丁胺B2 激动沙丁胺醇a、 B 拮抗拉贝洛尔a 拮抗酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)B 拮抗普萘洛尔a1 拮抗哌唑嗪a2 拮抗育享宾B1 拮抗阿替洛尔B2 拮抗布他沙明间接激动麻黄碱其他机制利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的 儿茶酚胺和5- 羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)融会发散:关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上 a 受体占优势,骨骼肌、肝的血管上B2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋B2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降 压),大剂量时对

5、a受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由 此可以得出,如果同时使用a受体阻断药,因为a受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩 有关的a受体,留下与血管舒张有关的B受体;所以能激动a、B受体的肾上腺素的血管 收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此 乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管a受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解肾上腺素a、B受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间, 局部止血效明显,过敏休克当首选

6、, 心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓, 心跳骤停用“三联”,应用注意心血管, a 受体被阻断,升压作用能翻转。去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转, 只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见, 用药期间看尿量,休克早用间羟胺。异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓, 扩张血管治“感染”,血容补足效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱, 哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。a 受体阻断药a 受体阻断药,酚妥拉明酚苄明, 扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤, NA 释放心力增,治疗休克及心衰。B受体阻断药B受体阻断药,普萘洛尔是代表, 临床治疗高血压,心律失常心绞痛。三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类 抗休克药分二类,舒缩血管有区分; 正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类; 莨菪碱类异丙肾,加上 a 受体阻断剂; 还有一类多巴胺,扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾,配合激素疗效增;感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,早期需要扩血管,山莨菪碱为首选; 后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重,选用“二胺”方能行 说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺

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