《药剂学重点》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂学重点（8页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第一章绪论1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学 科。2、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般国家药典委员会组织编纂、 出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。第二章药物溶出的形成理论1、潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中 的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。2、（理解）药物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示dC /dt=KS（Cs-C）S:固体的表面积Cs：溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度）C： t时间溶液主体中溶质的浓度第三章表面活性剂阴离子表面活性剂（高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸
2、化物）1、离子表面活性剂日阳离子表面活性剂（苯扎漠铵、度米芬）L两性离子表面活性剂（卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型）I（脂肪酸甘油酯（W/O型辅助乳化剂）蔗糖脂肪酸酯（O/W型乳化剂分散剂）非离子表面活性剂多元醇型脂肪酸山梨坦（W/O型乳剂）I聚山梨酯（O/W型乳化剂）聚氧乙烯型I聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物2、临界胶束浓度（CMC）:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。3、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合HLBa * Wa + HLBb * Wb亲和力。HLB =HLB=E（亲水基团HLB）+E（亲油基团HLB）+74、Kraff点：当温度升高至某一温度时，离
3、子表面活性剂在水中的溶解度急剧升 高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束 浓度（CMC）。5、昙点：对聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活 性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点（或浊 点）。第四章微粒分散体系1、微粒大小完全均一的体系称为单分散体系，大小不均一的体系称为多分散体 系。其测得方法有：电子显微镜法、激光散射法、吸附法、Stokes沉降法。2、Stokes 定律：y = 2 r * r（ p l-P 2） g9门3、絮凝与絮凝剂：在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性的 被吸附在微粒表
4、面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使 微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀，这种现 象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。4、反絮凝与分絮凝剂：如果在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的Z电位 升高，静电排斥力增加，阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这种现象称为反絮凝加入 的电解质称为反絮凝剂。第五章药物制剂的稳定性1、降解速度与浓度的关系：-dC/dt=kCndC/dt为降解速度；k一反应速度常数；C一反应物的浓度；n一反应级数；n=0 为零级反应；n=1为一级反应；n=2为二级反应，以此类推。零级反应速度与反应物浓度无关；一级反应速率与反应物浓度的一次方成
5、正比， 通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期（half life），记作tl/2，恒温时，tl/2 与反应物浓度无关；二级反应反应速率与两种反应物浓度的乘积成正比。2、药物稳定性的试验方法影响因素实验：高温试验、高湿度实验、强光照射实验加速试验长期试验（预测有效期）第六章粉体学基础1、休止角:粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达 到平衡而处于静止状态下测得的最大角。2、临界相对湿度（CRH）：把吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。 是水溶性药物固有的特征参数。3、接触角：液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角称接触角。第七章流变学基础第七章4、1、根据流变
6、特性把流体分为两类：一是牛顿流体，遵循牛顿粘性定律；另- 类为非牛顿流体，不遵循牛顿粘性定律。5、2、牛顿流体:牛顿流体的剪切速率D与剪切应力S呈直线关系，说明牛顿流 动的特征是剪切速率与剪应力成正比，直线斜率的倒数为粘度，粘度是一个常数。 低分子溶液或高分子稀溶液属于牛顿流体。6、3、非牛顿流体根据流动特性又分为塑性流体，假塑性流体，胀性流体和假粘 性流体。7、4、塑性流体：当作用在物体上的剪应力大于某一值时物体开始流动，否则物 体保持即使形状并不会流动，具有这种性质的物体成为塑性流体使物体开始流动 的最小剪应力称屈服应力。8、5、触变性：触变性是指在一定温度下，非牛顿流体在恒定剪切力的作用
7、下， 黏性减小，流动性增大。当外界剪切力停止或减小时，体系粘度随时间延长而恢 复原状的一种性质。第九章液体制剂1、液体制剂的分类：均相液体制剂：低分子溶液剂，高分子溶液剂非均相液体制剂：溶胶剂，乳剂，混悬剂2、溶剂按介电常数大小分为极性溶剂：水、甘油半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡3、（理解）增溶剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯助溶剂：碘的助溶剂为KI，咖啡因为苯甲酸钠，茶碱为二乙胺4、有限溶胀过程;溶胀是指水分子渗入到高分子结构的空隙中，与高分子中的亲 水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子。5、无限溶胀过程：由于高分子空隙间存在水分子降
8、低了高分子分子间的作用力 （范德华力），溶胀过程继续，最后高分子化合物完全分散在水中，形成高分子溶液。6、（重点）沉降容积比:指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。V HF =V 0 H 07、（O/W ）或（W/O）型乳剂主要区别性质O/W型乳剂W/O型乳剂外观乳白色接近油的颜色稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电几乎不导电水溶性染料外相染色内相染色油溶性染料内相染色外相染色第十章1、纯化水：将饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得 的制药用水，其质量应符合中国药典2010年版二部纯化水相下的规定。2、注射用水：将纯化水经蒸馏法或反渗透法制得的水，通常用二次蒸馏的水， 亦称
9、重蒸馏水。3、电渗析法：常用于原水处理，主要是出去原水中带电荷的某些离子或杂质， 对于不带电荷的物质除去能力极差，故原水在用电渗析法净化处理前，必须通过 适当的方法除去水中含有的不带电荷杂质。4、反渗透法：当两种不同浓度的水溶液用半透膜隔开时，稀溶液中的水分子通 过半透膜向浓溶液一侧自发流动，这种现象叫渗透。若在盐溶液上施加一个大于 此盐溶液渗透压的压力，则盐溶液中的水将会向纯水一侧渗透，我们把这一过程 叫做反渗透。5、热原:热原是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。 脂多糖是内毒素的主要成分。6、热原的性质：耐热性、热原在通常注射剂灭菌的条件下不足以破坏过滤性、热原体积小
10、，一般过滤器不能截留吸附性、多孔性活性炭可吸附热原水溶性、由于磷脂结构上连接有多糖，所以热原能溶于水 不挥发性、热原的本质是脂多糖，因此没有挥发性7、去除热原的方法高温法、因热原具有热不稳定性，所以可用高温法除去酸碱法、热原能被强酸强碱破坏吸附法、活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助虑脱色作用蒸馏法、利用热源的不稳定性，在多效蒸馏器中制备蒸馏水时，热原仍留在蒸馏 水中离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法8、等渗溶液：指渗透压与血浆渗透压相等的溶液，可用物理化学方法求得。0.9% 的氯化钠和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。9、等张溶液：指与红细胞张力相等的溶液，在等张溶
11、液中既不会发生红细胞体 积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念10、渗透压调节方法：冰点降低法、氯化钠等渗当量法P180 （计算题）例1：用氯化钠配置100ML等渗溶液，问需要多少氯化钠?由表得，b=0.58,纯水 a=0，w=0.91%氯化钠溶液的冰点降低为0.85r，设氯化钠在等渗溶液中的浓度为X%，则1%： X%=0.58:0.52，解之得 x=0.9%11、药剂中将灭菌法分为三大类：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法 物理灭菌法:干热灭菌法、湿热灭菌法湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法12、灭菌效力的检查方法P186D值：物理意义为，在一定温度下
12、杀灭微生物90%或残存率10%时所需灭菌时 间Z值：Z值为降低一个lgD值所需升高的温度数，即灭菌时间减少到原来1/10 所需升高的温度F值：值在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的 Z值所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在参比温度下灭菌了多少时间 Fo值：（标准灭菌时间）无论温度怎样变化，t分钟内的灭菌效果相当于温度在 121C下灭菌Fo分钟的效果，即它把所有温度下灭菌时间转化成121C下等效灭 菌时间生物Fo值：由于Fo由微生物的D值和微生物的初始数及残存数所决定，所以 Fo又叫生物Fo13、洁净室的标准A级为高风险操作区，相当于静态100级净化B级为A级区所
13、处的背景区域，相当于动态100级C级相当于10万级净化，对无菌相求不太严的洁净区D级为生产无菌药品过程中重要程度较差的洁净操作区14、输液的分类电解质输液、营养输液、胶体输液、含药输液15、注射用无菌粉末依据生产工艺不同，分为注射用无菌粉末直接分装制品和注射用冻干无菌粉末制品16、冻十无菌粉末的制备工艺制备工艺：无菌配液一过滤一分装一装入冻十箱一预冻一减压一加温一再干燥冻十工艺：预冻、升华干燥（一次升华法，反复冷冻升华法）、再干燥17、冷冻干燥中存在的问题及解决方法含水量、偏高采用旋转冷冻机及其他相应措施解决喷瓶、控制预冻温度在共熔点以下1020C，同时加热升华，温度不宜超过共熔 点八、产品外
14、形不饱满或萎缩、可在处方中加入甘露醇，氯化钠等填充剂，并采取反复 预冻法，改善制品通气性第十一章1、湿法制粒（重点是过程）湿法制粒是在粉状物料中加入适宜液体粘合剂制备颗粒的方法。挤压制粒法、转动制粒法、高速搅拌制粒法、流化制粒法、复合型制粒设备2、液相中晶析制粒法：液相中晶析制法是使药物在液相中析出结品的同时借液 体架桥剂和搅拌作用聚结成球状颗粒的方法。因颗粒的形状为球形，所以也叫球 形晶析制粒法，简称球品制粒法3、片剂是由药物和辅料组成稀释剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微品纤维素、无机盐类、糖醇 类黏合剂：淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮、明胶、聚乙二醇、海藻酸钠崩解剂：干淀粉、羧甲淀
15、粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联 聚维酮、泡腾崩解剂润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂三种的总称4、湿法制粒压片法P259图5、粉末直接压片法：是不经过制粒过程直接把药物和所有辅料混合均匀后进行 压片的方法可用于干粉末直接压片的辅料有：各种型号的微品纤维素、可压性淀粉、喷雾十 燥乳糖、微分硅胶6、片剂的制备中可能发生的问题及原因分析裂片、物料中细粉太多，物料的塑形差松片、硬度不够，粘性力差，压缩压力不足粘冲、颗粒不够干燥，物料较易吸湿，润滑剂选用不当或不足片重差异超限、流动性差，细粉太多崩解迟缓、压缩力大，毛细孔堵塞，结合力过强溶出超限、片剂不崩解，颗粒过硬，溶解度差含量不均匀、片重差异超限6、片剂举例P266八7、糖包衣工艺各个步骤的操作目的不同，所用材料不同：隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣 层8、薄膜包衣工艺过程a将片芯放入包衣锅内转动，同时将包衣材料的
