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1、抗真菌药第十章抗真菌药I 本章考试大纲1卑无细 日安 点51.抗深部直两德哄药两件推素B、抵腌哓啜、面康雌、甄明哩.伊曲康雎的拉 幽作用及略床座用2.航浅去点曲博烈州特比签打、味康哩、克癖掌rt海作用度断果应用II考试大纲精解一、抗深部真菌感染药1. 两性霉素（庐山霉素）：广谱抗真菌药，是目前治疗深部真菌 感染的首选药。对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度有杀菌作 用。本药能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，从而增加膜的 通透性，导致胞浆内电解质、氨基酸等重要物质外漏，使真菌死亡。2. 氟胞嘧啶：为抗深部真菌药，对隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等 具有较高的抗菌活性，对着色真菌、少数曲菌有一定
2、抗菌活性，对其 他真菌和细菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具有杀菌作用，作 用机制为药物通过真菌细胞的渗透系统进入细胞内，转换为氟尿嘧 啶，替代尿嘧啶进入真菌的DNA中，从而阻断核酸合成。临床上用于 念珠菌和隐球菌感染，单用效果不如两性霉素B，且易产生耐药性，与 两性霉素合用本品进入真菌细胞增多发挥协同作用。不良反应有胃肠道反应，一过性转氨酶升高，碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减 少。3. 咪唑类：包括咪唑类和三唑类，均为广谱抗真菌药。咪唑类有 克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药。三唑类有氟康唑和伊 曲康唑，其中氟康唑用作治疗深部真菌药。本类药抑制真菌细胞膜麦 角固醇合成，使通透性增加
3、。胞内重要物质外漏而使真菌死亡。二、抗浅表真菌感染药1. 克霉唑：外用可治头癣以外的其他浅表性真菌病和皮肤、黏膜 念珠菌感染；酮康唑和氟康唑口服吸收好，分布广，对新型隐球菌、 白色念珠菌等深部真菌感染有效，对浅表真菌感染也有效，但不易透 入脑脊液，对真菌性脑膜炎无效；伊曲康唑抗菌活性强于酮康唑，用 于皮肤癣菌疗效好，特别适于甲癣的治疗。2. 特比萘芬：抗菌谱广，对皮肤癣菌有杀菌作用，对念珠菌有抑 制作用。选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶，抑制麦角固醇合 成，使真菌死亡。3. 咪康唑：抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。对深部真菌和部 分浅表菌具有良好抗菌作用。静脉给药用于治疗多种深部真菌感染，
4、用于两性霉素B无效或不能耐受的病例。III全真练习一、A型题（最佳选择题）1. 治疗全身性深部真菌感染的首选药是（）A. 两性霉素BB. 氟胞嘧啶C. 咪康唑D. 克霉唑E. 灰黄霉素2. 关于两性霉素的叙述正确的是（）A. 口服、肌注均易吸收B. 一次静脉滴注有效浓度可维持24h以上C. 蛋白结合率低D. 易透过血脑屏障E. 消除速度较快3. 两性霉素B的主要中毒反应是（）A. 寒战、高烧B. 恶心、呕吐。心律失常D. 低血压E. 氮质血症4. 关于氟胞嘧啶叙述错误的是（）A. 为抑菌药B. 通过在真菌细胞内转化为氟尿嘧啶，替代尿嘧啶阻断核酸合成C. 口服不易吸收D. 可透过血脑屏障E. 临
5、床用于念珠菌和隐球菌，与两性霉素B合用可发挥协同作用5. 咪唑类抗真菌药对下列哪种菌无效（）A. 念珠菌B. 毛霉菌C. 新型隐球菌D. 着色真菌E. 组织胞浆菌6. 下列关于氟康唑的叙述正确的是（）A. 治疗曲霉菌病高度有效B. 口服生物利用度低C. 不能透过血脑屏障D. 抑制羊毛脂固醇去甲基作用E. 为强肝药酶抑制剂7. 主要用于皮肤、口腔、阴道念珠菌及阴道滴虫病感染的药物是（）A. 灰黄霉素B. 制霉菌素C. 多黏菌素D. 红霉素E. 咪康唑8. 抗菌谱最窄的抗真菌药是（）A. 制霉菌素B. 酮康唑C. 氟胞嘧啶D. 氟康唑E. 伊曲康唑9. 仅对浅表真菌感染有效的抗真菌药物是（）A.
6、两性霉素BB. 氟胞嘧啶C. 咪康唑D. 克霉唑E. 灰黄霉素10. 咪唑类抗真菌药物中不良反应最低的是（）A. 酮康唑B. 氟康唑C. 克霉唑D. 咪康唑E. 布康唑11. 治疗暗色孢子科真菌、孢子丝菌和不危及生命的芽生菌等的首 选药物是（）A. 酮康唑B. 氟康唑C. 克霉唑D. 咪康唑E. 伊曲康唑二、B型题（配伍选择题）15A. 角鲨烯环氧化酶B. 14位还原酶和7-8位异构酶C. 真菌胸苷酸合成酶D. 真菌的细胞色素P450依赖性14-a-脱甲基酶E. 微管蛋白1. 氟胞嘧啶抗真菌作用的靶点是（）2. 咪唑类抗真菌作用的靶点是（）3. 特比萘芬抗真菌作用的靶点是（）4. 灰黄霉素抗真
7、菌作用的靶点是（）5. 阿莫罗芬抗真菌作用的靶点是（）610A. 制霉菌素B. 灰黄霉素C. 两性霉素BD. 酮康唑E. 伊曲康唑6. 油脂食物能促进吸收的药物是（）7. 因毒性大，不作注射用的药物是（）8. 口服蛋白结合率高，肝毒性是其严重不良反应的广谱抗真菌药 物是（）9. 选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，增加膜通透性的抗真菌 药物是（）10. 代谢产物仍具有抗菌活性，血药浓度是原形药的2倍的广谱抗 真菌药物是（）三、X型题（多项选择题）1. 抗深部真菌常用药物是（）A. 两性霉素BB. 氟胞嘧啶C. 咪康唑D. 克霉唑E. 灰黄霉素2. 即治疗深部真菌又可治疗浅表真菌感染的药物是（）A
8、. 两性霉素BB. 氟胞嘧啶C. 咪康唑D. 克霉唑E. 灰黄霉素3. 两性霉素B抗菌作用范围是（）A. 白色念珠菌B. 细菌C. 病毒D. 立克次体E. 新型隐球菌4. 两性霉素B临床应用于（）A. 静脉滴注可用于治疗全身性深部真菌感染B. 口服可用于肠道感染C. 局部可用于眼科、皮肤科和妇产科的真菌病D. 局部可用于指甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染E. 鞘内注射治疗其他药物治疗无效时的中枢神经系统真菌感染5. 酮康唑不能与哪些药物合用（）A. 碳酸氢钠B. 阿托品C. 西咪替丁D. 稀盐酸E. 硫酸亚铁6. 灰黄霉素治疗哪些真菌疗效较好（）A. 真菌性脑膜炎B. 头癣C. 体股癣D. 指甲癣E
9、. 皮肤癣7. 属于抗真菌药的是（）A. 灰黄霉素B. 两性霉素BC. 制霉菌素D. 多黏菌素E. 酮康唑8. 灰黄霉素的特点包括（）A. 对各种癣病有效，对深部真菌感染无效B. 通过抑制真菌有丝分裂或DNA合成发挥作用C. 口服吸收好，皮肤、毛发、指甲分布多D. 可引起白细胞减少E. 动物实验中有致畸、致癌作用9. 能治疗白色念珠菌感染的药物是（）A. 两性霉素BB. 酮康唑C. 灰黄霉素D. 制霉菌素E. 克霉唑W答案与解析一、A型题I. A 2.B 3.E 4.C 5.B 6.D 7.B 8.C 9.E 10.BII. E二、B型题1.C 2.D 3.A 4.E 5.B 6.B 7.A 8.D 9.C 10.E三、X型题1.ABCD 2.ACD 3.AE 4.ABCDE 5.ABC 6.BCDE7.ABCE 8.ABCDE9.ABDE
