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1、族主 孝硕士学位论文 。RTable 1-4DCP 系列化合物与 4-methyl-DCK 的生物活性差异对比HIVIIIBHIV-l RTMDRl化合物ICsoM)ECso(M)IICso(M)ECso(M)TI15(DCP)14.200.001311100NS1637.160.0003211620043.800.067184-Methyl-DCK39.30.0059660015.79.431.7AZT18720.0444270037.50.1375从以上生物活性结果可以看出，DCK 、DCP 及其大部分的衍生物的活性均高于现己用于临床的核昔类抗 HIV 药物 AZT 的活性，其极低的 EC
2、so 值与极高的TI直使得这类化合物成为寻找薪结构类型抗 HIV 药物的一个重要研究领域。 同时，最近的药理作用坑理研究表明间， HIV-l 逆转录酶是 DCK类化合物的作用靶点， DCK 类化合物不明显抑制假赖陀叫 A 的D到A 合成，市对依赖 DNA 的 DNA聚合酶的活性具有强的抑制作用，这一独特的作用位点使得 DCKlDCP类化 合物具有进一步研究的价值。因此，对 DCKlDCP 类化合物做进一步的结拘改造研究，揭示其结构与活性 之间的关系，为寻求活性更好的先导住合物提供信息和线索:遥过化合物的活性 及化合物上各基司的特点，探索作用靶点以及建立与之相结合的生物大分子的模 型，在研究这类
3、化合物的分子药辈作府机制方面也具有重要的学术意义。第二节本课题组工作背景美国北卡大学药学院 Lee 小组对 DCKlDCP 的结持修饰研究，至今主要致力12很旦 孝 硕士学位论文 *11， (1)(11 H OUt-。31L.I.一-一一一 .1-_一t ._， 一 ，-，-.唱一-T .- -叫-.-町._- -.由- 一-. .-、 4呵吗，.，114Jl&:z;:苦?叭队 ，、且， Pf ;.nL o!. WL f飞 C:./ ): M!:5 3，:Cc: rrHi !lpu:.tur:市吉li叫阳、)J O( nii丽泣 110 -:i.萨比i;萨 !Q虱-ji; n:1面咀)C-一一一-一-s11目ao.，黯魄 、l !1t Jt . .:JCG。08El1 2A3231由o I由1臼_. -20。须回3lJ)支泊四_， r _- . . . r，.飞l .lncnt I OJO (，.; 1 1I 4 )IS9. C.J，-. 惧，60很豆 ;手 硕士学位论文 IIU-lAU CDCI3 Uon Y l0-./、0-./N一已=s24PtJ t f looIinrn-. EcO M. 向hge 1. ot 1
