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1、药理学重点总结降压药1. 抗高血压药分几类，代表药有哪些？（一）利尿药：氢氯噻嗪等（二）ACEI及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦等（三）。-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等（四）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等（五）交感神经抑制药：1. 中枢性抗高血压药：可乐定等2. 神经节阻断药：樟磺咪芬等3. 去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等4. 肾上腺素受体阻断药：a1-阻断药；哌唑嗪aR受体阻断药； 拉贝洛尔、卡维地洛（六）扩张血管药：1. 直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠2. 钾通道开放药：毗那地尔等3. 其他：酮色林等2. 利尿药氢氯嚏嗪的降压机制是什么？用药初期机制：通过排钠排水，使细胞
2、外液和血容量减少而降压。长期用药机制： 排钠使血管壁细胞内钠量减少，钠一钙交换，使胞内钙含量减少，血管平 滑肌舒张而降压； 胞内钙减少可使血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低； 可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等3. ACEI的降压机制有哪些？并有哪些不良反应？机制：（1）阻断Angl转变为Angll （2）对缓激肽作用不良反应1.首剂低血压见于开始剂量过大2. 刺激性干咳常见于用药后1周，与激肽在肺部积聚有关3. 高血钾可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药者4. 低血糖能增强对胰岛素的敏感性5. 肾功能损伤在肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管 病患者,ACEI可加重肾功能损
3、伤。因为ATII可通过收缩出球小动脉维持肾灌注 压，ACEI舒张出球小动脉，降低肾灌注压，导致肾滤过率与肾功能降低6. 妊娠与哺乳对胎儿发育有影响，妊娠、哺乳禁忌用药7. 其他 有血管神经性水肿，含-SH的药物可引起低血锌以及而引起 的皮疹、味觉及嗅觉缺损等，补充锌可望克服。偶见中性白细胞减少4. P受体阻断药的抗高血压机制是什么？减少心输出量心脏P1受体阻断，心收缩性抑制并减慢心率，心排出量减少而降压 抑制肾素分泌肾脏肾小球旁细胞的P1受体阻断，肾素释放减少。吲噪洛尔在降压时不影响肾素活性降低外周交感神经活性中枢降压作用及其他作用阻断外周交感神经末梢突触前膜的p2受体，抑制 正反馈减少去甲肾
4、上腺素的释放能增加前列环素的合成治疗心力衰竭药物1. 临床治疗心力衰竭的药物有几类?各有哪些代表药?1. 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药血管紧张素转化酶抑制药卡托普利、依那普利等 血管紧张素II（AT1）受体拮抗药，如氯沙坦等醛固酮拮抗药螺内酯2. 利尿药氢氯噻嗪、呋塞米等3. P受体阻断药美托洛尔、卡维地洛等4. 强心苷类药地高辛等5. 扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等6. 非苷类正性肌力药米力农、维司力农等2. ACEI抗心衰的作用机制有哪些?1. 降低外周血管阻力降低心脏后负荷通过抑制循环及局部组织中的Ang I向Angll的转化，降低Ang II含 量；还能减少缓激
5、肽的降解，提高其在血中的含量，并促进NO、PGI2的生成而 发挥作用2. 减少醛固酮生成减轻钠水潴留，降低心脏前负荷3. 抑制AngII所致的心肌及血管的重构在用不影响血压的小剂量情况下已能有效阻止或逆转心室重构肥厚， 提高心肌及血管的顺应性，改善心功能，对舒张性心力衰竭疗效明显4. 改善血流动力学作用能降低全身血管阻力，增加心排出量；降低左室舒张末压及容积，改 善心舒张功能；降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加运动耐力5. 降低交感神经活性通过抑制II的形成，减少了去甲肾上腺素的释放；还能恢复P受体的数 量；并降低血中儿茶酚胺和加压素的含量3. 强心昔加强心肌收缩性（正性肌力）的作用机制是什么
6、？其特点有哪些？其不良 反应如何防治？作用机制强心苷类药能选择性抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶（即受体）， 抑制Na+-K+交换，促使Na+-Ca2+交换，使外Ca2+内流增加，胞内Ca2+量增加， 又通过“以钙释钙”，促进内钙释放增加，胞内游离Ca2+增多，从而加强心肌收缩 力特点正性肌力作用：对心脏具有高度选择性，对正常心脏和衰竭心脏都有兴奋作用。能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量。特点有： 加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷而相对延长舒张； 降低心肌耗氧量； 增加心输出量防治不良反应 停药、补钾，严重者可用苯妥英钠、利多卡因治疗；对危及生命 的极严重中毒者宜用地高辛抗体
7、Fab片段作静脉注射抢救。每80mg能拮抗1mg 地高辛4. 扩血管药治疗心衰的机制是什么?1. 硝酸酯类：主要通过扩张动静脉，降压前负荷，略降后负荷。明显改善呼吸困 难等到症状。药物有硝酸甘油。2 .肼屈嗪：通过扩张小动脉，降低后负荷，增加心排出量。常与其他药物联合应 用，主要用于肾功能不良或不耐ACEI的CHF者。3. 硝普钠：通过扩张动静脉，降低心脏前后负荷，增加心排出量。作用快、强、 短。主要作静脉点滴用于危急病例的抢救抗心绞痛的药物1. 抗心绞痛药物分几类?代表药有哪些？（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯等（二）P受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛
8、尔等（三）钙拮抗药常用的药物有：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等2. 硝酸甘油抗心绞痛的作用机制是什么?其不良反应有哪些？作用机制降低心肌耗氧量舒张容量血管，降低心脏前负荷，并降低心室舒张末期压力及容量。 较大剂量舒张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管，改善冠脉的侧枝循环，增加缺血 区的血液供应量 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性能使冠脉血流量重新分配，通过降低心脏前后负荷，降低心室舒张 末期压力，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加心内膜下血液灌注量不良反应 可由血管舒张引起，如头痛、面颊潮红，剂量过大可出
9、现低血压、 心悸等。连续用药可出现耐受性，可能与巯基消耗有关。补充含巯基的药物，如 卡托普利，甲硫氨酸等可阻止耐受性药理作用舒张动静脉血管，减小前后负荷；保护缺血心肌细胞，与NO有关3. P受体受体阻断药与硝酸异山梨醇酯合用的优势有哪些？能减少各自的应用剂量。能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回 心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力;普萘洛尔通过P受体阻断 能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功 耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，增加运动耐力4. 钙通道阻滞药抗心绞痛作用机制是什么?1. 降低心肌作功耗氧量通
10、过对心肌和血管平滑肌的钙通道阻滞作 用，抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌作功耗氧量。2. 舒张冠脉输送血管增加冠脉流量而改善缺血区的供血供氧；对痉挛的动脉血管舒张明显，亦能扩张外周血管降低心脏负荷3. 保护缺血心肌细胞通过抑制钙内流减轻缺血心肌的钙超负荷而产生心 肌保护作用，对急性心肌梗死者，能缩小梗死范围。4. 抑制血小板的聚集能降低血小板内的钙浓度，抑制聚集作用于血液及造血器官的药物1. 肝素药理作用 (1)肝素在体内、体外均有强大抗凝作用，静脉注射后，抗凝作用 立即发生，可使多种凝血因子灭活：抗凝作用主要依赖于抗凝血酶m(AT iii)(2) 使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解血中乳糜微粒
11、及VLDL，发 挥调节血脂作用；(3) 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗炎作用；(4) 抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生等；(5) 抑制血小板聚集(继发于抑制凝血酶作用)。临床应用 (1)血栓栓塞性疾病：防治血栓形成和栓塞，如深静脉血栓、肺栓 塞；(2) 弥散性血管内凝血(DIC)：早期应用，防治因纤维蛋白和凝血因 子的消耗而引起的继发性出血，如脓毒血症、胎盘早期剥离等所致DIC；(3) 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成；(4) 体外抗凝：如心导管检查、体外循环、血液透析。不良反应 (1)自发性出血，表现为各种粘膜出血、关节腔积血、伤口出血 等(2) 血小板减
12、少症发生率可达5%，肝素引起的一过性血小板聚集作用所致(免疫反 应)。用药7-10天发生，停药恢复(3) 其他过敏反应：哮喘、荨麻疹、结膜炎、发热；长期应用可致骨质疏松和骨折；孕妇应用可致早产及死胎2. 低分子量肝素依诺肝素LMWH选择性抗凝血因子Xa活性，而对凝血酶(IIa)和其他凝血因子影响较小， 且t1/2长。分子量越低，抗凝血因子Xa作用越强，从而使抗血栓作用与致出血作用分离， 保持了肝素的抗血栓作用，而降低了出血危险。3. 香豆素类香豆素是维生素K拮抗剂。抑制维生素K由环氧化物向氢醍型转化，从而阻止 维生素K的反复利用。仅在体内发挥作用。4, 纤溶蛋白溶解药链激酶：与纤溶酶原结合形成
13、复合物，促使纤溶酶原转变成纤溶酶。不良反应：出血，过敏5. 抗血小板药抗血小板药又称血小板抑制药，即抑制血小板粘附、聚集和释放的药物。分类：1.抑制血小板代谢的药物阿司匹林低剂量：抑制血小板聚集以及抗血 栓；高剂量：促血栓形成。预防慢性稳定性心绞痛、心肌梗死。2.阻碍ADP介导的血小板活化的药物3.凝血酶抑制药4.GPlIb/IIIa受体阻断药6. 促凝血药维生素K y-羧化酶的辅酶，主要作用：参与肝合成凝血因子II、W、IX、X、 抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S等的活化过程。临床：梗塞性黄疸，胆痿。毒性低7. 抗贫血药贫血：循环血液中红细胞数和血红蛋白的量低于正常分类：铁缺乏：缺铁性贫血；叶酸、
14、VB12缺乏：巨幼红细胞性贫血；骨髓造血 功能低下：再生障碍性贫血(1) 铁剂【铁的吸收与贮存】铁吸收部位主要在十二指肠及空肠上端。无机铁以Fe2+形 式吸收，Fe3+很难吸收。络合铁吸收率大于无机铁。凡能将Fe3+还原成Fe2+的物质(谷胱甘肽)，及能与Fe2+络合的物质(氨基酸、 枸橼酸、苹果酸等)均有利于铁的吸收。补铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖苷铁【药理作用】与原卟啉结合形成血红素，再与珠蛋白结合，形成血红蛋白。【临床应用】治疗失血过多或铁增加所致的缺铁性贫血【不良反应】小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒(坏死性胃肠炎)。急救措施 以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺注入
15、胃内结合残存的铁。(2) 叶酸【药理作用】叶酸缺乏，dTMP合成受阻，导致DNA合成障碍，细胞有丝分裂 减少，对RNA影响较少，使血细胞RNA： DNA比率增高，出现巨幼红细胞性 贫血。【临床应用】治疗各种巨幼红细胞性贫血叶酸对抗药甲氨蝶啶、乙氨嘧啶所 致巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸钙缺乏VB12的“恶性贫血”，叶酸只能纠 正异常血象，不能改善神经损伤，辅助治疗。(3) VB12氤钻胺，羟钻胺【药理过程】VB12缺乏导致叶酸循环受阻；甲基丙二酰辅酶A的辅酶， 缺乏VB12甲基丙二酰蓄积成异常脂肪酸，进入中枢，引起神经损害【临床应用】治疗恶性贫血，与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血(4) 促红素EPO红细胞生成素，由肾皮质分泌，最佳适应症为慢性肾衰竭和晚期肾病。不良反应 与红细胞快速增加，血粘滞度增高有关的高血压，血凝增强8、血容量扩充药右旋糖酐提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，维持血压，改善微循环。具有渗透利尿作用。平喘药1、抗炎平喘药（1）糖皮质激素G
