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1、药品有效性是药物的重要特性，药物对治疗某种疾病的有效，是药品存在的重要依据，没有 效用的药品必然被淘汰。药品的有效性是药物存在和应用的重要保证。药品的有效性是通过人们长期实践取得的。古代有“神农尝百草，一日而遇七十毒”的传说， 李时珍通过数十年钻研，写出了 本草纲目 ，为我们后代留下了宝贵的药物科学宝库。 许多西药也是如此，科学研 究人员不断钻研，多次进行动物试验、人体试验，甚至科研人 员亲身冒险试验，临床试验，为人们筛选出一个个新药，使人类战胜了种种疾病。所有这些 成果就是药物有效性的证明。目前所有能在药店销售的药品，都是历经一系列试验后，证明对预防、诊断或治疗疾病有 效，经过有关部门批准后
2、，才能上市销售的。所以，在医院、药店销售的药物都应是合格 有效的药品。抽象药物立体异构越来越被确认为有问题的临床，科研和管理的影响。在立体异构体的药效学和 药代动力学性质的差异，不同的分子只在某些原子或在非对称中心组的空间安排，是有据可 查的。400多名管理的消旋体药物。外消旋药物通常含有50 1无效异构体即假定无害以 上。这类药物在生物流体的测量，然而，是基于技术无法区分对映体。由于最初的外消旋药 物对映体的50:50的比例可能会迅速改变在体内未知的比率，血浆和外消旋物获得的药代动 力学参数值是大有疑问。拥有立体选择性药代动力学或药效学差异外消旋药物的例子可以举 出许多。机制，使不同的异构体
3、-内在活力，效能，处置-也各不相同，许多立体选择性 药物相互作用的报道。药物立体异构可能是人们更加关注未来重点领域的临床实践，研究和 药品监督管理。本文列出了构成对药物的立体结构的完整描述和所造成的治疗和毒性的影 响。未来开发手性药物需考虑以下问题：(1)所有手性药物将来是否均应以单一对映体形式开 发?(2)开发一个外消旋体药物的最低要求是什么?(3)何种类型的手性药物的开发有可能性？ 据报道，FDA的任务之一是检查药物开发中的立体异构体情况和考虑有关的准则，如当一 个药物的外消旋体已上市，则要求其对映体也上市。迄今，FDA还没有完美的立体化学药 物开发的准则。美国制药工业协会提出了一个草案性
4、文件，他们与其他科学家详细讨论。相 信不远的将来即可得到开发的准则。开发外消旋体为单一对映体药物的理由是对映体分离费 用太高、开发周期过长、拆分中的外消旋化、活性低的对映体全部转化为活性高的对映体、 活性虽有差异但有互补性等等。国，卜医药一台成药、生化药、制剂分册 WorldPharmacy1994年第卷第4期2o9利用某种药物单一对映体或控制对映异构体的比 例，可能使疗效和毒性分开，导致治疗效果显著提高，治疗方案更趋台理。目前，在生物体 中区别单个对映体，不再是一个不用机理的药动学数据及药理一毒理作用的预测。未来，药 物的立体异构现象似可能集中注意力在l临床实践、研究及药物管理等方面。可克服
5、的难题 应大大增进了解外消旋体药杜建红编译夏叔泉审校l物的单个对映休在体内的行为、阐明药 物作鹏鳓固定化酶一自然状态的酶被用于食品工业已有几百年历史，且近来在医药工业及化 学工业方面也有应用。通过各种众所周知的实验手段，如传统的x 一射线及较新的核磁共振 （NMR）,它们的结构及作用方式正渐渐地被阐明。用现代遗传工程方法已经可以大量生产酶， 且对它们的初级结构进行修饰，从而改变它们的某些物理化学和生物学性质，使酶更适合千 工业生产与广泛地应用。人们对固定化酶的应用越来越感兴趣。1971年在美国新罕布什尔 州Henniker召开的首届酶工程会议上将固定化酶这个术语定义为：被局限在某表面的特定 区
6、域上的、并且保留了它们的催化活力，可以反复、连续使用的酶。生物催化剂固定化的主 要优点有：容易进行反应及控制，产物容易回收纯化以及反应器的选择范围较广。但也有以 下缺点如：失活、单位体积活力降低、反应底物和产物的扩散受到限制以及生产费用增加。 首侧工业化应用固定化酶是1967年由2hibata及其同事在日本TaaakeSeiyaku公司实现 的，他们将固定化米曲霉（Aspergl-zzoryzae）的氨基酰化酶酶柱用于拆分合成的外消旋DL- 氨基酸得到相应的旋光性的对映体。1970年左右另外两个固定化装置以试验性的规模开始 运转。在英国，应用固定化的青霉素酰化酶，或称青霉素酰胺酶回顾与展望，广
7、糊 从青 霉素G或青霉素v生产e 一氨基青霉烷酸（6 APA）。在美国，应用固定化的葡萄糖异构 酶将葡萄糖转化成果糖。这些酶成功地在工业生产中的应用，促使人们对酶的固定化技术作 更进一步的研究。固定化细胞中含有相对较大量的目标酶，因而具有固定化酶的全部优点。 如果可行的话，可以避免繁琐的抽提纯化步骤，从而降低成本，提高产率及酶稳定性。1992 年世界范围内在食品、医药及化学工业方面由固定化酶生产得到的某些有代表性的产品的年 产量见表I。很明显，对某一特定化学反应应用台适的生物偿化剂使固定化酶成为很有竞争 力的生产过程，以台理的价格大量生产所需要的产品。1酶固定化技术酶可用一系列方法固 定，大致可有以下几种常见形式：（1）交联酶，包括交联酶晶体；表1应用固定化酶生产的 三个主要产品及产量产品底物1992年全世酶界估计产量（吨）嘉毳髦蓦（由饕蔫孺得）葡萄糖 异构酶8x加6蕃墨.要素G青霉素酰化酶5o0嚣巷A）。青喜素v青霉嚣酰化酶o0丙烯酰 胺丙烯腈腈采解酶1坤DD
