泡腾片的常用辅料及制备方法2007-11-25 22:21:07)泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂 泡腾片入水后会产生大量二氧化碳 气 体从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便且成本低，故近年发展较快 目前临 床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片 口服泡腾片适用于儿童、 老年人 和不能吞 服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品； 阴道泡腾片用 于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污染衣物泡腾片 主要用于非甾体抗炎药、 H2 受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微 量元素、牙科用药、消 毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂等 [1] 现将泡腾片的常用辅料 及制备方法介绍如下 1 泡腾片常用的酸源泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸1.1柠檬酸柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、 酸性泡腾剂， 是目前应用最广 泛 的泡腾剂酸源，适于各种泡腾片[2]柠檬酸易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65%〜 75%的相对湿度下即可吸收大量水分， 生产和贮藏过程中， 常造成粘冲、 颗粒难烘 干、易涨片 等问题。
因此，生产时应控制车间温度在（ 18〜20）1，湿度30%以下；储藏时应采用密闭性好的防潮容器柠檬酸的用量没有特殊的规定，一般泡腾时间在5 min之即可柠檬酸与碳酸氢钠的最 佳 产气摩尔比是0・76:1，溶解最快的摩尔比是0・6:1，酸的用量往往超过理论用量，以利于稳定 及适口为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题，可采取以下办法：（ 1）将柠檬酸与乳糖、 甘露醇充分混合研磨后以聚维酮（PVP）的乙醇溶液制粒；（2）用聚乙二醇（PEG）包埋柠檬 酸或碱以减少酸碱的接触；（3）以无水大颗粒（20〜30 目）柠檬酸直接压片无论采 取何种 措施，必须保持一定的温度和湿度1.2酒石酸酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络合剂、抗氧增效剂和泡腾剂酒石酸的酸性 较柠檬 酸强，易溶于水，是一种优良的泡腾酸化剂 [1] 以酒石酸为泡腾酸化剂，泡腾力度 大，吸湿 性较小，便于生产操作酒石酸易与很多矿物质产生沉淀，因此，以酒石酸制成的 口服泡腾片在 自来水或矿泉水中常发生混浊， 虽不影响药效但影响澄清度， 一般需加入色素 掩盖罗氏公司 的维生素 C 泡腾片（力度伸）采用酒石酸做酸源是一个很成功的例子，产 品深得儿童喜爱。
1.3 富马酸富马酸在药剂中用作酸味剂、 pH 调节剂和泡腾剂 [2] 富马酸没有吸湿性并具有极好的 润 滑作用， 可以彻底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题 其不足之处是水溶性不是很好， 酸 性较 弱，所以，泡腾过程较缓慢，最后总是在水表面留下一点残渣1.4 己二酸己二酸在药剂中常用作片剂的水溶性润滑剂和泡腾剂 [2] 其性质与富马酸类似，具有 较好的润滑作用，不吸潮，但是泡腾过程较慢且有残留1.5 苹果酸苹果酸在药剂中用作酸化剂、泡腾剂、 pH 调节剂、矫味剂和抗氧增效剂口味较好， 在泡 腾片中常代替柠檬酸，其不足之处是吸湿性较强，容易粘冲 [2] 2 泡腾片常用的碱源常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢 钠、 碳酸氢钾最为常用 碱源的作用机理是与酸反应生成二氧化碳 使用方法一般是将 PVP 乙醇溶 液与酸分开制粒， 或取结晶状态的碱直接压片 使用碳酸氢钠、 碳酸氢钾时应注意干 燥颗粒的 温度不能高于60r，否则，易使碳酸氢盐分解，产生碳酸盐、水和二氧化碳3 润滑剂润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用， 如选择不当可影响产品的制备和性状 润 滑 剂分水溶性和水不溶性两类。
常用水溶性润滑剂包括聚乙二醇 4000 或 6000、十二烷基硫 酸钠、十二烷基硫酸镁、 L- 亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、氯化钠、醋酸钠、硼酸等；常用水 不 溶性润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰富马酸钠等阴道泡腾片润滑剂的选择围较广 口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂， 最常用的是聚乙 二 醇 6000，一般需粉碎过 160 目筛后使用， 用量多在总重量的 5％以，过多使用会增加粘冲 十 二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度，一般不用 L- 亮氨酸润滑作 用较好，用量为总重量的 5％以下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵苯甲酸钠曾用 于阿 司匹林泡腾片， 用量为总重量的 5％油酸钠、 氯化钠、 醋酸钠的润滑作用有限 此外， 氯 化钠可作为引湿剂使用有使用微粉硅胶作口服泡腾片润滑剂的报道， 泡腾后为混浊均匀溶液， 加色素可稍加掩 盖； 也有使用 JRS 公司的硬脂酰富马酸钠作润滑剂的报道，泡腾后，溶液表面覆盖了一层 膜4 填充剂、黏合剂、发泡剂阴道泡腾片常用的填充剂有淀粉、 微晶纤维素、 糊精等 常用压片方式有酸碱分开湿法 制 粒、直接压片；常用黏合剂有羟丙甲纤维素（兼有发泡功能）水溶液、 PVP 乙醇（水） 溶液、 烯酸树酯水溶液、淀粉浆、乙醇、糖浆等。
用 PVP 乙醇（水）溶液作黏合剂时，容 易吸潮，有 人建议，使用聚乙烯吡咯酮与聚醋酸乙烯酯的共聚物做黏合剂此外，异丙醇、PEG （12 000〜20 000）的异丙醇或乙醇溶液及低相对分子质量的 PEG （4 000〜6 000）也可用作黏合剂为增加阴道泡腾片的发泡功能，常加入吐温 -80、十二烷基硫酸钠、十六醇等，可 同时增加主药的溶出度口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用黏合剂有PVP 乙醇（水）溶液、乙醇等，最好不要加入发泡剂，以免影响泡腾后外观5 矫味剂、甜味剂、香精、色素口服泡腾片中加入适量的矫味剂、甜味剂和香精，可以改善口感，增加患者的顺应性 矫昧 剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味，一般用量为 0.5% 〜3%，以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想中国药典2005 年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、甜菊素 FDA 规定阿斯帕坦的日允许使 用 量为量50 mg/kg,欧盟规定的使用量为20 mg/kg ；甜菊素的安全围很大，小鼠口服LD50〉8.2 g/kg 香精有甜橙味、柠檬味、橘味、苹果味、菠萝味等多种口味，可根据需要选择使用口 服泡腾片可酌情加入少量符合国家食品添加剂标准的色素， 加入量应符合规定。
湿法制粒压 片时， 色素通常是先与部分辅料混匀，再加入到干燥后颗粒中去6 泡腾片处方及制备工艺举例6・1维生素C泡腾片（力度伸）处方[3]每片含维生素C lg,辅料为阿朴胡萝卜醛，橘味香精，橙味香精，维生素B2，糖精钠，碳酸氢钠，氯化钠，蔗糖，酒石酸细晶体为粉末直接压片6.2甲硝唑阴道泡腾片处方及制备工艺 [4]6・2・1 处方每片含甲硝唑0・5g，辅料为碳酸氢钠，微晶纤维素,乳糖，富马酸，羟丙甲纤维 素，聚丙烯酸树酯II号，十六醇、吐温 -80、硬酯酸镁6・2・2 制备工艺将羟丙甲纤维素溶于60%乙醇中，丙烯酸树酯II号溶于85%乙醇中，二者 按1:1 混合，将十六醇加热熔融后加入到上述混合液中，随加随搅拌，最后加吐温 -80，制成黏合剂；取甲硝唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖，粉碎、过筛、混合，加混合黏合剂制粒，干燥， 整粒,制成碱颗粒；取富马酸粉碎，过筛，加混合黏合剂制粒，干燥，整粒，制成酸 颗粒；取酸 碱颗粒按比例混匀，加硬酯酸镁压片6.3 复方替硝唑泡腾片的处方及制备工艺 [5， 6]6.3.1 处方替硝唑100 g、左氧氟沙星100 g、硼酸60g、淀粉80 g、碳酸氢钠50g、微晶纤维素100g、滑石粉30g、十二烷基硫酸钠1・5g。
共制成1 000片6・3・2 制备工艺淀粉、微晶纤维素分别在80^烘12h，淀粉过7号筛；微晶纤维素、硼酸、 碳酸氢钠分别过5号筛；半处方量替硝唑、左氧氟沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与 硼酸制粒 ,烘干；半处方量替硝唑、左氧氟沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠 与碳酸氢 钠制粒，烘干两组颗粒混合均匀直接压片参考文献[12] 罗延红，廉秀娟， 引乾，等. 泡腾片研究进展 [J]. 西北药学杂志， 2001，16（1）：39-40.[2] 罗明生，高天慧 .药剂辅料大全 [M]. ：科学技术， 1993.136， 404，435，620[3] 维生素 C 泡腾片（力度伸）使用说明书 [Z].[4] 其胜，吴继英， 梁培松 . 甲硝唑阴道泡腾片生产工艺的改进 [J]. 医药工业， 2000，19 （3）：42-43.[5] 强英，邱霞，洪 . 复方替硝唑阴道泡腾片的制备及临床观察 [J]. 大学学报 （医学版 ）， 2001， 20（ 3）： 44-45.[6] 树声，俞蒙.氧氟沙星泡腾片的制备及质量考察[J].中国现代应用药学杂志，2004, 19（5）： 393-395柠檬…6H8O7—无水）、碳酸氢钠 （小打一NaHCO 3）。
新型功能性固体饮料银杏绿茶泡腾片的工艺研发摘自《饮料乳品企业安全生产与包装》供稿：同济生物制品 吴健摘要】功能食品的研究与发展在我国的食品行业中有着非常重要的作用，银杏黄酮、银杏酯、 茶多酚是具有独特的生理功能和理化性质的功效成分， 在功能食品领域有着广阔的 应用前景本 文综述了一种以银杏黄酮、 银杏酯、 茶多酚为主要功效成分， 具有调节血脂生 理功能的新型固 体饮料的工艺研究，以及在食品、保健领域中的应用，有利于科技进步关键词】功能食品；固体饮料；泡腾片；银杏黄酮；银杏酯；茶多酚；生理功能；调节血 脂 一、 产品的设计思路1. 功能设计：以茶多酚、银杏黄酮、银杏酯作为功效成分来降血脂2. 营养设计：以花粉作为营养源补充氨基酸、维生素及微量元素3. 风味设计：以木糖醇、甜菊糖苷、罗汉果苷、甘草甜味素 作为复合甜味剂 通过调节酒石酸与碳酸氢钠的比率来控制 PH 值 以绿茶香精、玫瑰精油作为赋香剂 以叶绿素铜钠盐作为着色剂4. 质构设计：以酒石酸微胶囊，碳酸氢钠微胶囊作为泡腾剂 以大豆肽作为持泡剂 以羧甲基淀粉钠作为泡腾片的崩解剂5. 产品的工艺设计：配料、制粒、混合、压片、包装产品的配方及功效成分的剂量产品名称首脑银杏茶（花香型）产品剂型（泡腾）片剂客尸要求每100克中含：茶多酚：3.0克；银杏黄酮：0. 816克；银杏酯：0・204保健功能降血脂食用方法及食用量每次一片；每天二次。
用250ml温开水冲泡后饮用冲调比1： 100规格 2500mg/片形状圆形颜色黄绿色配料名称 添加量mg/片百分比%配料中有效成分及含量%1.绿茶提取物125.05.0茶多酚：三60.0% 咖啡因：＜10・0%2.银杏叶提取物85.03.4银杏黄酮：24.0%银杏酯：6.0%3•花粉提取物（冻干粉）75.03.0花粉黄酮：5.0%4.大豆肽150.06.0蛋白质：90.0%5.罗汉果提取物10.00.4罗汉果苷：80.0%6.甘草甜味素7.50.307.木糖醇625.025.0木糖醇：2 98.5%8.甜菊糖苷7.50.309.甘氨酸2.50.1010.甘露醇150.06.011・肌苷2.50.1012.玫瑰精油5.00.2香茅醇2 46.0%13.绿茶香精5.00.214。