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药剂学辅料总结大全

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药剂学辅料总结大全_第1页
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辅料1.固体制剂①填充剂/稀释剂 淀粉    常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好 可压性较差常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末长处是粘合力强,可增长片剂的硬度和表面光滑度;缺陷是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用  糊精有较强的粘结性,使用不当会使片面浮现麻点、水印或导致片剂崩解或溶出缓慢常与糖粉、淀粉配合使用  乳糖 CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既合用于湿法压片,也合用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用  微晶纤维素 MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用片剂中含20%MC时崩解较好国外产品商品名:Avice 压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药物有较大的容纳量;合用于粉末直接压片。

无机盐类重要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好对药物无吸附作用应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸取有干扰碳酸钙、磷酸钙   吸取剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝   糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感因此较合用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用 ②湿润剂和粘合剂 蒸馏水 湿润剂物料对水吸取较快,易发生湿润不均匀现象,最佳采用低浓度的淀粉浆或乙醇替代   乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物一般为30%~70%中药浸膏片常用乙醇作湿润剂  淀粉浆常用8%~15%的浓度并以10%最为常用制法分煮浆法和冲浆法在满足制粒和压片(对湿热稳定)规定期,多被选用    糊精干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用  糖粉与糖浆糖粉为干燥粘合剂  胶浆10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液黏性强,所制成的片剂硬度大   聚乙二醇4000新型粘合剂,常用浓度为10%-50%,尚有润滑作用   纤维素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na  甲基纤维素MC纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。

 羟丙基纤维素HPC纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂   羟丙基甲基纤维素HPMC纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣材料溶于冷水成为黏性溶液用2%~5%的溶液  分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂 羧甲基纤维素钠CMC-Na用作粘合剂的浓度一般为1%~2%其粘性较强常用于可压性较差的药物应注意导致片剂硬度过大和崩解超限   乙基纤维素EC    纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大本品粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用有其这一特性,将其用于缓、控释制剂中 其他5%1%~20%的明胶溶液;50%~70%的蔗糖溶液;3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液③崩解剂   干淀粉含水量在8%如下,吸水性强且有一定的膨胀性,较合用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而对易溶性的崩解作用较差①外加法②内加法③内外加法崩解剂总量一般为片重的5%~20%;崩解率186%   羧甲基淀粉钠 CMS-Na吸水膨胀作用非常明显,可至本来的300倍。

常用量一般为1%~6%  低取代基羟丙基纤维素L-HPC具有很大的表面积和孔隙度,因此有较好的吸水速度和吸水量吸水膨胀率为500%—700%,用量一般为2%~5%   交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)在水中迅速溶胀并且不会浮现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越  交联羧甲基纤维素钠CCNa由于交联键的存在,不溶于水,但能吸取数倍于自身重量的水而膨胀作用比CMS-Na更强,与CMS-Na合用时,崩解效果更好与干淀粉合用作用减少  泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸橼酸构成的混合物遇水时,两种物质持续不断产生二氧化碳气体 ④润滑剂:助流剂、抗粘剂、润滑剂  硬脂酸镁疏水性润滑剂用量过大,导致片剂的崩解或溶出缓慢不适宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂 微粉硅胶可用作粉末直接压片的助流剂  滑石粉 助流剂 氢化植物油润滑剂   聚乙二醇与月桂醇硫酸镁水溶性润滑剂的典型代表前者重要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液后者为正在开发的新型水溶性润滑剂  ⑤薄膜衣常用材料 胃溶型 ①纤维素羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。

还可作片剂湿润剂和粘合剂)羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂和粘合剂)HPMC、HPC、CMC-Na;特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣 ②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):与EudragitE性状相称(进口)   ③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂湿润剂和粘合剂) ④PEG:4000~6000;常与CAP等合用 ⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯   肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣材料②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良的肠溶成膜材料,稳定性较CAP及HPMCP好水不溶型     ①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂和粘合剂)②醋酸纤维素:是渗入泵工控释制剂最常用的包衣材料辅助性物料①增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯②遮光剂:二氧化肽③色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝⑥滴丸基质及冷凝液   水溶性基质PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。

聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆 脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等 水性冷凝液水、不同浓度的乙醇等油性冷凝液液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或她们的混合物 软胶囊囊壳明胶:增塑剂:水=1:(0.4-0.6):1 ⑦微丸 增塑剂柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸   致孔剂甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等  2.半固体制剂栓剂基质 油脂性基质可可豆脂含10%羊毛脂时其可塑性增长但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点明显减少甚至液化,可加入3%~6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点   半合成脂肪酸甘油酯此类基质有合适的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较抱负的栓剂基质有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯 合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯水溶性基质 甘油明胶多用作阴道栓剂基质在局部起作用其长处是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化一般以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜聚乙二醇类无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。

对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶  非离子型表面活性剂吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质可单独或与其他混合使用  聚氧乙烯单硬脂酸酯类“S-40”可与PEG混合使用,制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂泊洛沙姆 系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物商品名普朗尼克   眼膏基质黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比:8:1:1根据气温合适增减液状石蜡的用量 凝胶剂基质卡波姆①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶③ pH敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH6~11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降 纤维素衍生物常用的MC 、 CMC-Na不适宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不适宜与阳离型药物配伍 膜剂成膜材料聚乙烯醇(PVA)醇解度为88时水溶性最佳 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)在相对分子量相似条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。

软膏剂基质 油脂性烃类:凡士林(合用于遇水不稳定的药物固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度) 油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增长稳定性与调节稠度  硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强对皮肤无毒无刺激不适宜做眼膏基质  乳剂型 乳剂型基质分W/O和O/W型两类由水相、油相、乳化剂三部分构成常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高档脂肪醇(如十八醇)为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:1. 高分子化合物O/W阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇2. 表面活性剂阴离子型:O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等W/O型  硬脂酸钙非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆3. 固体粉末类①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂②高档脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂用于O/W型基质的油相中也可增长乳剂的稳定性和稠度脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。

与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(。

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