《药学专业知识一最终记忆高分考点-名师总结》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药学专业知识一最终记忆高分考点-名师总结（23页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第 一 章：八大 考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1. 按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等） 和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2. 按给药途径分类 经胃肠道给药剂 型：口服给药 非经胃肠道给药剂 型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼 部给药、直肠、阴道和尿道给药等3. 按分散体系分 类 真溶液类 胶体溶液 类 乳剂类 混悬液类 气体分散 类：如气雾剂、喷雾剂 等。固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。微粒类：如微囊、微 球等4. 按制法分 类：浸出制 剂 、无菌制剂 等5. 按
2、作用 时间分类： 速释、普通、缓控释制剂等 考点二：药物剂型的重要性 可改变药 物的作用性 质 可调节药 物的作用速度 可降低（或消除）药物的不良反 应 可产生靶向作用 可提高 药物的 稳定性 可影响 疗效（影响不是决定 ）考点三：药用辅料的作用 赋型 使制备过 程顺利进行 提高药 物稳定性 提高药 物疗效 降低药 物毒副作用 调节药 物作用 增加病人用 药的顺应 性考点四：药物化学降解途径水解和氧化 是药 物降解的两个主要途径。 水解：主要有酯类 （包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的3-内酰胺环，在H+或0H-影响下，很易裂环失效。 氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮
3、类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素 氧化后先生成 肾上腺素 红，后变成棕 红色聚合物或黑色素。 异构化左旋肾上腺素一外消旋化作用；毛果芸香碱一差向异构作用；维生素A 几何异构化 脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。 聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在 贮存过程中可发生聚合反 应，形成二聚物，此过 程可 继续下去形成高聚物。考点五：影响药物制剂稳定性的因素1. 处方因素 对药物制 剂稳定性的影响 pH 的影响 广义酸碱催化的影响 溶剂的影响 离子强 度的影响 表面活性 剂的影响 处方中基 质或赋形剂的影响2. 外界因素 对药物制 剂稳定性的影响 温度的影响 光线的影响 空
4、气（氧）的影响 金属离子的影响：微量金属离子 对自氧化反 应有明显的催化作用 湿度和水分的影响 包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法 影响因素 试验 （高温、高湿、强 光 试验 ） 加速试验（化学动力学理 论） 长期试验 （留样观察法）考点七：药物配伍变化1. 物理学的配伍 变 化 溶解度改 变：安定注射液（含40%丙二醇和 10%乙醇）与 5%葡萄糖注射液配伍析 沉淀 吸湿、潮解、液化与结块 （散剂 、颗粒剂） 粒径或分散状 态的改 变（乳剂、混悬剂 ）2. 化学的配伍 变化（熟悉例子） 浑浊 或沉淀pH 改变产生沉淀 ：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性 药物异戊巴比妥 钠注射液混 合；水
5、解产生沉淀 ：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀 ：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等 相遇 时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能 产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的 钙盐产生沉淀。 变色：如含有酚羟基的药物与铁盐 相遇，可使颜色变深。 产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反 应，产生二氧化碳。 发生爆炸 ：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油 产生有毒物 质：如含朱砂的中药制剂与碘化 钾等还原性药物配伍 分解破坏、疗效下降：女维生素B12和维生素C合用考点八：药品的包装材料的分 类 按使用方式：可分为I、U、川三类 按形状：可分为容器、片
6、材、袋、塞、盖等。 按材料 组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的 组合.第 二 章：六大 考点考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性 对药 效的影响1. 溶解度：亲水性或 亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。 水溶性（亲 水性）是药 物可口服的前提 药物透 过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性2. 脂水分配系数（P）:p值越大，脂溶性越高药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:分类体内吸收第1类高水溶解性、高渗透性的 两亲性分子药物取决于胃 排空速率第U类低水溶解性、高渗透性的 亲脂性分子药物取决于溶 解速率第川类高水溶解性、低
7、渗透性的 水溶性分子药物受渗透效 率影响第W类低水溶解性、低渗透性的 疏水性分子药物体内吸收 比较困难考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）弱酸性药物胃液中（pH低）呈非解离型， 易吸收弱碱性药物胃液中（pH低）呈解离型，难 吸收肠液中pH咼）呈非解离型，易吸收极弱碱性酸性中解离少，易吸收强碱性 完全离 子化胃肠中多离子化，吸收差考点三：药物的结构与官能团有机化合物二母核（基本骨架）+药效团（母核连接基团）烃 基俭阻，稳定性0卤 素强吸电子基羟 基休溶性巯 基脂溶性更咼，作为解毒的基团酯 基一般无活性，作为前药酰 胺易与生物大分子形成 氢键，增强 与受
8、体的结合能力考点四：药物的转运与结合形式1. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体PEPT1 ）底物:二肽类 乌苯美司、B内酰胺类、acei、伐昔洛韦）；肽类 头抱氨苄）2肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）举例：底物一地高辛；抑制剂一奎尼丁（奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度3药物与受体的结合类型 不可逆性：共价键 可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力考点五：药物的转运与结合形式1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼。2. 对映异构体具有相同的 药理活性，但强弱不同。氯苯那敏(右旋左
9、旋)萘普生S)- +)R)-)3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴4.对映异构体产生相反的活性药物药理作用相反作用哌西 那朵+)/阿片受 体激动药， 镇痛作用-)/阿片受体拮抗 药扎考 必利R)/5-HT3 受体拮抗 药，抗精神 病S)/5-HT3 受体 激动药(抗心律失常)5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)一一奎尼丁6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性 乙胺丁醇D)-体，抗结核；L)-体，活性弱，毒性强左旋多巴S)-体，抗震颤麻痹；R)-体，竞争性拮抗剂考点六：药物代谢第I相生 物转化(官能团 化反应)体内酶对药物分子进行 的氧化、还原、水解、羟 基化等反
10、应，在药物分子 中引入或使药物分子暴 露出极性基团羟基、羧 基、巯基、氨基)第U相生物合成结合反 应)将第I相中药物产生的 极性基团与体内的内源 性成分(葡萄糖醛酸、硫 酸、氨基酸或谷胱甘肽) 经共价键结合，生成极性 大、易溶于水和易排出体 外的结合物药物结构与第I相生物转化的规律: 含芳环药物-氧化代谢 烯烃和炔烃的药物氧化 含饱和碳原子的药物一氧化 胺类药物氧化或脱氨基/烷基 酯和酰胺类药物一一水解第三章：八大考点考点一：颗粒剂分类 可溶颗粒 混悬颗粒 泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶 肠溶颗粒：耐胃酸，伽液中释放活性成分 缓释颗粒:缓慢非恒速，一级动力学 控释
11、颗粒:缓慢且恒速，零级动力学考点二：各制剂的崩解时限标准瞄片*井it片3ain舌下)r mmBain(ER! LAM*MKI5ai掷未里 h r-： li)AHJfiiinf大帘三卜*胯丘)陽昭趴拮定憧矗帶片iOuin技卩ll丘8明则攜童艘冲考点三：胶囊剂 分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊 不适宜制成胶囊 药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解 的挥发性、小分子有机物的液体药物；0/W型乳剂药物。 胶囊壳的主要成囊材料是明胶 考点四：液体制剂分类按分散垂统分类廿敌搐大小Cvm）升牺状去100考点五：表面活性剂 表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型阴离子型，两性
12、离子型 非离子型溶血作用的顺序:吐温20吐温60吐温40吐温80 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂 及杀菌剂考点六：低分子溶液剂 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。 甘油剂：药物溶于甘油中制成的 专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。 糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁 殖，低浓度添加防腐剂。 搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。 涂剂：供缶用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的 液体制剂。 涂膜剂：原料药物溶解或分散于 含有膜材料溶剂
13、中，涂搽患处后形成薄膜的外用 液体制剂。 灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。 洗剂：供青洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。 灌洗剂：用于青洗阴道、尿道的液体制剂。考点七：混悬剂的质量要求 沉降容积比ft,稳定性D 重新分散性 微粒大小（0.510小 絮凝度（B T稳定性T 流变学考点八：孚剂的稳定性分 层密度差可 逆絮 凝Z电位J合 并与破裂乳化膜部分破裂，乳化剂失去 乳化作用不 可 逆转 相乳化剂性质改变酸 败外界因素及微生物影响，变质第四章：四大考点考点一：注射剂溶剂一一制药用水 纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。注射用水：蒸馏得 到，无热原水。
14、作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶 剂。 灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂,无菌无热原。考点二：热原1. 热原的性质水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水 不挥发 性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有 隔沫装置 耐热性：180C 200C 干热 2h, 250E 3045min, 650C 1min -彻底破坏 过滤性：15nm 其他：能被 强酸、强碱、强氧化 剂、超声波破坏2. 热原的除去方法 除去药液或溶 剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤 法、反渗透法 除去容器或用具上 热原的方法：高温法、酸碱法考点三：溶解度与溶出速度1. 影响溶解度的因素 药物分子 结构与溶 剂：相似相溶 温度 晶型：稳定型小,不稳定型大 溶
