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1、过量服用酒石酸美托洛尔1例患者，男性，82岁，患有阿尔茨海默病、冠心病、高血压、前列腺增生、高脂血症、 胆囊炎、胆结石、胆囊息肉，30年前因跌倒腰椎压缩性骨折。行走需用轮椅支撑，生活不能 自理。目前服用多种药物：美金刚、安里申、银杏叶胶囊、拜阿司匹林、蒙诺、硝苯地平缓 释片、血塞通、酒石酸美托洛尔（12.5mg 2/日）、阿托伐他汀钙、保列治等。平素血压控制 在130/80mmHg左右，心率65次/分左右，一般状况好。因照顾失误患者误服酒石酸美托洛尔450mg后立刻被家属发现，由999送附近急救中 心。因年龄大未予洗胃，立即给予生理盐水及平衡盐溶液（剂量不详）补液并密切观察，呼 吸、血压、心电
2、图、血氧饱和度未发现异常，4小时后转入北京301医院。入院时神清、语 利、查体合作、心肺腹神经系统查体未见阳性体征，心率63次/分、血压180/103mmHg、呼 吸23次/分、血氧饱和度98%。CKMB （肌酸激酶同工酶MB）1ng/ml，MYO （肌红蛋白定量） 48.7 ng/ml，TNI （肌钙蛋白I）0.05ng/ml。血常规、血气、凝血四项基本正常。给予吸氧、 导尿、生理盐水100ml+乌拉地尔20mg静点（5ml/h）。考虑可能出现严重低血压、心动过 缓、心衰、呼吸心跳骤停风险。12小时后心率68次/分、血压118/76mmHg、呼吸22次/分、 血氧饱和度99%。14小时后心率
3、60次/分、血压134/81mmHg、呼吸20次/分、血氧饱和度 100%。距误服药物24小时，未出现不良反应，出院继续观察。48小时心率65次/分、血压 120/70mmHg、呼吸18次/分。72小时心率61次/分、血压125/75mmHg、呼吸20次/分。酒石酸美托洛尔1为选择性的61受体拮抗药，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活 性。作用机制2：降低交感神经过度兴奋，增加心肌血流灌注、恢复心肌舒张及收缩功能 的协调性；上调心肌的受体密度，增强心肌收缩力；抑制交感神经系统及肾素血管紧张 素醛固酮系统的过度激活，阻断神经内分泌激活与心脏重塑之间的恶性循环，延缓慢性心力 衰竭的进程；提高心室颤
4、动阈值；升高的鸟苷酸结合蛋白恢复正常，提高高能磷酸盐的 生成，增加心肌细胞收缩功能。对心脏有较大的选择性作用1，可减慢心率，减少心输出量， 降低收缩压，减慢房室传导，使窦性心律减少。tmax1.5小时，由肝脏代谢，血药浓度个体 差异大，以代谢物自尿排泄，t1/2 3-4小时。服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系， 心率减少与血浓度呈线性关系。口服1小时生效，作用持续3-6小时。乌拉地尔3, 4属鸟嘧啶类衍生物，具有外周和中枢双重降压作用，外周主要阻断突触 后a1受体，舒张小动脉明显降低外周血管阻力，降低肺楔嵌压；有较弱的突触前a2受体阻 滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用；中枢作用主要通过激
5、动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体， 降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。在心输出量、冠状动脉、脑和肾血流增加同时 并不反射性引起心动过速，避免了增加心肌耗氧量。减轻心脏负荷而纠正心、肾功能不全， 改善心、脑、肾等重要器官缺血症状，不引起水钠潴留，不增加颅内压，不干扰脂、糖代谢。本患者误服药物后发现及时，立即给予大量液体稀释药物浓度，加快代谢促进排尿，使 药物快速排出体内，血药浓度不高，未引起明显低血压、心动过缓等不良现象。患者长期服 用倍他乐克，药物蓄积，对药物有耐受，并且药物本身能阻断和逆转心室重塑，减少致死性 心律失常和心源性猝死的危险，改善临床症状，降低充血性心力衰竭的发病率和
6、死亡率5。 患者出现血压增高可能是短时间输入大量液体致血容量增加引起的，应用乌拉地尔起效迅速， 持续时间短，降压幅度、速度与剂量大小呈正相关，治疗后患者临床症状、体征明显改善， 用药前后心率无明显变化。参考文献：1陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学M.北京：人民卫生出版社，2011： 356.2林海云，陈以初，何启新.广东医学院学报J.倍他乐克治疗慢性心力衰竭的效果及其 对 NT-proBNP 水平的影响，2013，31（2）： 165-166.3 杨红莉，李乃利.吉林医学J.乌拉地尔注射液在120急救中抢救高血压急症68例疗 效观察，2012，33（9）： 1877-1878.4 谢艳.现代医药卫生J.静脉注射乌拉地尔治疗高血压危象32例临床观察，2012, 28 （23）： 3615-3616.5 李方平，叶剑，朱宇熹.现代医学J.倍他乐克缓释片治疗慢性充血性心力衰竭时B型 钠尿肽的变化，2013，41（6）： 401-403.
