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1、基本药物的优先合理使用药剂科李淑英基本药物中抗菌药物的临床应用基本药物优先合理使用实施办法指的是能够满足基本医疗卫生需求，剂型适宜、保证供应、基层能够配备，国民能够公平获得的药品，主要特征是安全、必需、有效、价廉。国家基本药物目录包括化学药品205种，中成药102种，共307个品利4主要内容1. 抗菌药物的分类2. 抗菌药物的各论（抗菌谱、药动学、不良反应）抗感染药物分类定义与分类抗感染药物:用以治疗各种病原体（病毒.衣原体.支原体.立克次体，细菌、螺旋体.菌、原虫、蠕虫等）所致感染的各种药 物。抗生素：由微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物 的化学物质，如青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素
2、等半合成抗生素：以微生物产生的抗生素为基础，对结 构进行改造后所获得的新的化合物，如氨节西林、头 孑包口坐咻等化学合成抗菌药：完全由人工化学合成的抗菌药 如磺胺类、隆诺酮类。JJJJF(i)抗生素一.P - 内 酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics)氨基糖昔类Aminoglycosides三.大环内酯类Macrolides四、林可霉素类Clindamycin五、四环素类六、氯霉素类多肽类TetracyclinesChloramphenicolPolypeptides其他抗生素 Some Other antibioticsJJJJF(II)化学合成的抗菌药_、奎诺酮类二、
3、磺胺类三、硝咪哇类抗结核类五、其他抗菌类(抗感染植物药)JJJJF1 阻断细胞壁的合成 如0内酰胺类、万古 霉素3.损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制 霉菌素嗥诺酮类、利福 甲硝I】坐如磺胺类、异烟册、 乙胺丁醇四环素、红霉素和 氯霉素JJJJ二抗菌药物各论P -内酰胺类抗生素青霉素类头胞菌素类其它B-内酰胺类乍储G) 窄谱，仅对G+、G-球菌、嗜血杆菌属、 致病螺旋体有高效 对金黄色和表皮萄葡球菌耐药严重 不耐酸（青霉素V钾除外），不能口服 不耐酶（3 -内酰胺酶）别5天竹约的1.窄谱青霉素类：青霉素G钾（钠）盐幷仰匸1大1青霉素节星青霉素青霉素V2.耐酶青霉素类：苯1坐西林
4、甲氧西林 氯II出莎林3.广谱青霉素：阿莫西林Broad-spectrum penicillins氨节西林4 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林Antipseudomonal penicillins替卡西林5 J谱青霉素类抗生素氨茉西林/舒巴坦+酶抑制剂：阿莫西林/克拉维酸 替卡西林/克拉维酸 哌拉西林/他1坐巴坦6.广谱青霉素+耐酶青霉素削莫曲林/氟氯四林 阿莫训林/双氯青霉素药品名称A可耐受葡萄球菌产生的卩内酰胺酶，但对肺炎球菌及 其他革兰氏阳性球菌作用不及青霉素G,对革兰氏阴性 杆菌及肠球菌无效。-限于产青霉素酶的金葡菌和凝固 酶阴性葡萄球菌感染。A窄谱（对球菌略广），对不产酶菌株的抗菌作用不如
5、 青霉素G不耐酸 耐酶（但对MRSA、PBP、VRE无效）难以透过血脑屏障，不用于中枢神经系统感染广谱（对不产酶的部分G-杆菌有效）5对&杆菌如大肠埃希氏菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。 耐酸 对假单胞菌属无效 :阿莫西林口服生物利用度约60-75%, 口服给药更优。不耐酶，易被产卩内酰胺酶的菌株破坏。主要用于绿脓杆菌等G-杆菌所致感染（哌拉西林.替卡西林）主要用于绿脓杆菌等G-杆菌所致感染主要用于绿脓杆菌等G-杆菌所致感染 广谱 不耐酸 不耐酶A对绿脓杆菌有效主要用于绿脓杆菌等G-杆菌所致感染5.复方制剂广谱青霉素类抗生素+酶抑制剂使不耐酶的抗生素的抗菌谱增宽抗菌作用加强Augment in
6、 （阿莫西林/克拉维酸）：肝毒性Unasyn（氨节西林/舒巴坦）用于：产0 -内酰胺酶金葡菌和表皮葡萄球菌、肠球菌属、流感杆菌等不用于：MRSA、阴沟杆菌、假单胞菌属感染。Tazocin （特治星，哌拉西林/他口坐巴坦）Timent in （替美汀，替卡西林/棒酸） 主要用于：假单胞菌属和肠杆菌属的感染(1)过敏反应发生率为0. 1-10%过敏性休克发生迅速，在针头尚未拔出即可发生，也 可在皮试时出现 约半数病人的症状发生在注射后5min内，注射后20- 30min内发生者占90%个别病例数小时内或连续用药的中发生需做皮试(2 )青霉素脑病(Penici 11 in encephalopath
7、y) 青霉素全身用药剂量过大静脉注射速度过快或有肾衰竭时，(脑脊液中的青霉 素浓度超过8U/ML时) 对大脑皮质产生直接刺激作用 出现肌阵挛、惊厥、癫痫、昏迷等反应青霉索类药物分类窄谱青霉索耐酶青霉索广谱青霉素抗假单胞菌青霉索代表药物青霉素G苯哩西林阿莫西林哌拉西林抗菌谱球菌+G杆菌+假单抱菌+耐酶+耐酸+给药途经IVIVpoIVW/2 (h)0.5-0.70.51.00.6血脑屏障(炎)可选不可可选可选妊娠期可选可选可选可选皮试做做做做肝肾毒性+“ ”表示无作用(+ )表不有作用病原菌霉G青素G+球菌G-细菌金黄葡萄球菌a化脓性链球菌 肺炎链球菌 粪肠球菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 肠杆菌属
8、粘质沙宙氏菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 奈瑟淋球菌卄卄W类药物的抗苯哩氨节哌拉替卡西林四林曲林西林+4-+1 第一代：头抱拉定头砲轻氨节头鞄帙辛3.第三代：氨嗟月亏类头抱克洛头砲曝月亏钠 头抱曲松翁基和酰基类头抱哌酮钠头抱他喘5 复方制剂:头抱哌酮/舒巴坦（头孑包拉定、头彳包哇林）特点: 对G+包括耐青霉素酶G+金葡菌较第二、第三代强;对各种P -内酰胺酶的稳定性远较第二、第三代差; 对假单孑包菌无效； 对肾脏具有一定的毒性（头孑包咲辛）特点： 对G-菌和多数肠杆菌属具有相当活性，比第一代强，对G+菌 不如第一代或相似； 对各种P -内酰胺酶较稳定； 肾脏毒性小； 对假单胞菌无效。菌素（头胞
9、哌酮钠、头胞他唳、头孑包曲松、头孑包囉肪钠）总特点： 对G-菌产生的（3 -内酰胺酶高度稳定 对G杆菌有强大的活性，但对G+球菌的活性不如第一代和某些第二代; 对肾脏基本无毒性 对粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌无效头孑包曲松对链球菌作用较强，CAP推荐使用，头孑包囉脖相似 药代特点：透过血脑屏障的比率居头孑包菌素首位；清除半减期长达8小时，可qd给药；40%经胆汁排泄，适用于肝胆系统与中枢神经系统 细菌感染。mu头砲菌素头孑包他味 CAZ头彳包曲松CTRX头孑包嚏脖CTX头孑包哌酮 CPZ静注lg后血药高峰浓度 (mg/L )102150102153半衰期(hr)1. 7821. 7蛋白结合率(%
10、)10-179535-4590抗肠杆菌科+ +抗铜绿假单胞菌+抗G+菌*+厌氧菌+排泄肾肝、胆体内代谢和肾肝、胆组织浓度高部位骨、腹腔、 皮肤、CSF皮肤、CSF、肝、 胆、腹水骨、CSF肝、胆、子宫、 副鼻窦影响菌群+出血倾向+对p -内时护酶稳宗性耐耐5(头胞毗月亏)特点: 对某些G-杆菌的活性比第三代略强, 对G+菌与第二代相似； 对各种内酰胺酶稳定；(3) 肾脏毒性小；对假单葩菌有效基本特点同头葩他定，抗菌谱更广，对革兰氏阳性球菌作用 较三代头葩菌素强，与一代头葩菌素类似。对细菌所产生的AMPC酶稳定，对肠杆菌科细菌更敏感；但对 超广谱B-内酰胺酶（ESBLs）不太稳定。半衰期略长，约
11、2小时，可用药Bid。口服头孑包菌素特点:主要用于轻中度感染临床上常用的有：一代：头葩拉定、头葩氨节、头胞軽氨节 二代：头葩*咲辛、头葩克洛、头葩丙烯 三代：头葩布烯、头葩克肪(1) 过敏反应，青霉素过敏者中约有20%的人对头孑包菌素有交叉 过敏；应用前对青霉素过敏、或有过敏史的人需做皮试(2) 具有肾毒性(3) 出血倾向(抑制肠道菌群产生维生素K)(4) 二重感染(5) 双硫仑样反应(1) 品种多，达100多种，重症病人选静脉给药，一般 选口服(2) 作用于细胞壁，毒性低，老年、妊妇及婴幼儿均 可使用(3) 抗菌谱从窄到宽(球菌、杆菌、厌氧菌)，但对 病毒、真菌、军团菌，弯曲菌，结核、衣原体、支 原体和立克次体无效。(4) 半衰期较短(0 .5-2小时),治疗次数不宜1-2 次/日(头彳包曲松除外)(5 )有过敏性休克，一定要询问过敏史和做皮试(药典规定：青霉素类注射、口服均做)(6 )细菌耐药性增长，据统计MRSA、链球菌及大肠杆菌、肺炎克雷伯、铜绿假单胞菌等为主的ESBL发展，使卩-内酰胺作用受阻。莫西沙星 加替沙星第一代：棊陀酸、毗咯酸第二代：毗哌酸第三代：诺氟沙星 环丙
