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1、2014年药学专业知识（二）【药物化学部分】（模拟试卷六） 一、最佳选择题1. 结构中含有正电荷季钱基团的头抱菌素类药物是A. 头抱起氨节B. 头抱哌酮C. 头抱曲松D. 头抱匹罗E. 头抱克月亏【正确答案】D【答案解析】头抱匹罗的C-3位是含有正电荷的季钱杂环。2. 下列结构属于A. 四环素B. 金霧素C. 土雷素D. 美他环素E. 多西环素【正确答案】D【答案解析】盐酸美他环素乂称盐酸甲烯土霉素，为土霉素C-6位甲基与C-6 位起基脱水衍生物，因除去了其不稳定的疑基，而稳定性较好。3. 下列抗结核药物中有肝毒性和酶抑制作用的是A. 利福平B. 链零素C. 异烟脐D. 乙胺丁醇E. 对氨基水
2、杨酸钠【正确答案】C【答案解析】乙酰脐是在使用异烟月井治疗时产生肝毒性的原因，乙酰月井被认为 是CYP450的底物。形成的活性中间体疑胺，进一步生成活性的乙酰化剂乙酰基 自由基，可以将肝蛋白乙酰化，导致肝坏死。4. 下列预防和治疗流感最有效的药物是A. 利巴韦林B. 麟甲酸钠C. 奥司他韦D. 金刚烷胺E. 金刚乙烷【正确答案】C【答案解析】奥司他韦临床上用于预防和治疗A型和B型流感病毒导致的流行 性感冒，是预防和治疗流感最有效的药物。5. 以下哪项与奎宁不符A. 含有4个手性碳B. 临床主要用于控制疟疾症状C. 结构中含有卩奎咻结构D. 光学异构体奎尼丁无抗疟作用E. 可产生金鸡纳反应【正确
3、答案】D【答案解析】奎尼丁(3 R, 4S, 8R, 9S)对氯座敏感耐药恶性疟原虫物种的活 性比奎宁大23倍，在体内也有相同的结果，只是奎尼丁乂是钠通道阻滞剂， 比奎宁有更大的对心脏的副作用和降血压作用。6. 下列巴比妥类药物中作用时间最短的是A. 戊巴比妥B. 硫喷妥钠C. 苯巴比妥D. 异戊巴比妥E. 环己巴比妥【正确答案】B【答案解析】硫喷妥钠2位碳上以硫取代氧原子，解离度增大，且脂溶性也增 加。易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它 可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间 很短。7. 不符合如下结构所示药物的是A. 广谱抗癫痫药
4、B. 抑制GABA的代谢C. 有不孕和致畸副作用D. 2-烯丙戊酸是活性代谢产物E. 4-烯丙戊酸是活性代谢产物【正确答案】E【答案解析】结构式是丙戊酸钠，其代谢产物4-烯丙戊酸是产生肝毒性的物 质。8. Z-异构体比E-异构体有更强的5-HT重摄取抑制活性的是A. 瑞波西汀B. 度洛西汀C. 阿米替林D. 西駄普兰E. 多塞平【正确答案】E【答案解析】多塞平是以85： 15的E和Z的立体异构体混合物來给药的，其中Z异构体抑制5-HT重摄取的活性较强。E异构体抑制NE重摄取的活性较优。9. 下图中的COMT代表A. 单胺氧化酶B. 醛脱氢酶C. 醛还原酶D. 儿茶酚氧位甲基转移酶E. 疑甲戊二
5、酰辅酶A还原酶【正确答案】D【答案解析】儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚-0-甲基转移酶(COMT)和 单胺氧化酶(MAO)的催化，分别发生苯环3-疑基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。产物可经醛还 原酶(AR)和醛脱氢酶(AD)的作用继续转化。10. 他汀类药物的特征不良反应是A. 干咳B. 溶血C. 皮疹D. 横纹肌溶剂E. 血管神经性水肿【正确答案】D【答案解析】所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立 伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药 物更频繁。11. 关于氯贝丁酯的叙述，错误的是A. 前体药物，结构含内酯环B. 体内转化为氯贝丁酸
6、而产生作用C. 用于高脂蛋白血症和高三酰甘油血症D. 结构中含有氯苯的结构E. 结构可分为芳基和脂肪酸两部分【正确答案】A【答案解析】本品是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物，为前体药物，在体内 转化为氯贝丁酸而产生作用。临床上用于高脂蛋白血症和高三酰甘油血症。结 构可分为芳基和脂肪酸两部分；含有氯代苯的结构。12. 茶碱的化学结构为A.B.C.D.E.【正确答案】A【答案解析】本题考查茶碱的结构，注意其结构的特点，氨茶碱是茶碱与乙二 胺的复盐；A是茶碱；B是氨茶碱；C是胆茶碱；D是二疑丙茶碱；E是多索茶 碱。13. 下列药物结构中含有肌基的是A. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C. 西咪替丁D. 雷尼替
7、丁E. 奥美拉哩【正确答案】C【答案解析】西咪替丁结构中含有咪n坐环、基、鼠基等官能团。14. 泼尼松的结构是A.C.D.E.【正确答案】D【答案解析】上述结构依次是：A醋酸可的松；B是醋酸氟轻松；C是氢化可 的松；D是泼尼松；E是泼尼松龙。15. 下列雌激素药物临床使用反式异构体的是A. 雌二醇B. 雌三醇C. 己烯雌酚D. 尼尔雌醇E. 烘雌醴【正确答案】C【答案解析】己烯雌酚存在儿何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的 10倍，临床使用反式己烯雌酚。16. 下列药物不需要活化即具有促进钙磷吸收作用的是A. 阿尔法骨化醇B. 维生素D：C. 骨化三醇D. 骨化二醇E. 维生素D3【正确
8、答案】C【答案解析】维生素必须在肝脏和肾脏两次疑基化，转化为1, 25-二疑基维 生素D,（骨化三醇）后，才具有活性。AD均是维生素D转化为骨化三醇的中间 产物。二、配伍选择题17. A.甲氧节噪B. 氨曲南C. 亚胺培南D. 舒巴坦E. 氨节西林1）属于单环类卩内酰胺类的是A.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】2）属于碳青霉烯类药物A.C.D.E.【正确答案】C【答案解析】3）为不可逆性的3内酰胺酶抑制剂A.C.D.E.【正确答案】D【答案解析】4）为青再素类药物A.C.D.E.【正确答案】E【答案解析】5）含有卩密噪基，常与磺胺甲噁哩合用制成复方制剂A.BC.D.E.【正确答案】A【答
9、案解析】本题考察各种药物的归类及用途。18. A.具有单三氮I坐结构的药物B. 具有唾II林竣酸结构的药物C. 具有咪I坐结构的药物D. 具有双三氮“坐结构的药物E. 具有鸟卩票吟结构的药物1）环丙沙星A.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】2）阿昔洛韦A.C.D.E.【正确答案】E【答案解析】3）利巴韦林A.C.D.E.【正确答案】A【答案解析】4) 氟康哇A.BC.D.E.【正确答案】D【答案解析】环丙沙星属于唾咻竣酸类药物；阿昔洛韦是开环的鸟昔类似物; 利巴韦林含有一个三氮哇结构；氟康I坐则含有两个三氮卩坐结构。注意记忆其特 征结构。19. A.多塞平B. 帕罗西汀C. 西瞅普兰D.
10、文拉法辛E. 米氮平1) S异构体阻断5-HT的重摄取，R异构体对S异构体具有拮抗作用A.C.D.E.【正确答案】C【答案解析】2) 2个手性中心，用(3S, 4R)-(-)-异构体A.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】3) 1个手性碳，S异构体对NA受体的亲和力强，而R异构体对5-HT受体的抑 制作用强A.c.D.E.【正确答案】E【答案解析】本组题考点是手性特征对活性和选择性的影响。20. A.酒石酸利斯的明B. 盐酸多奈哌齐C. 盐酸金刚乙胺D. 盐酸金刚烷胺E. 盐酸美金刚1）结构中含有乙胺基且仅对亚洲A型流感有效的抗病毒药物是A.C.D.E.【正确答案】C【答案解析】2）属于NM
11、DA受体拮抗剂类的治疗老年痴呆药物的是A.C.D.E.【正确答案】E【答案解析】3）属于氨基甲酸酯类的治疗老年痴呆药物的是A.C.D.E.【正确答案】A【答案解析】金刚乙烷结构中含有乙胺基，其属于抗流感病的药物；盐酸美金 刚是一种非竞争性的N-甲基-D-门冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，通过作用于NMDA 受体而改善神经信号的传递，延缓兴奋性神经递质谷氨盐酸的释放，从而增强 脑记忆功能；酒石酸利斯的明是一种氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂。21. A.沙丁胺醇B. 沙美特罗C. 特布他林D. 福莫特罗E. 多巴胺1）其前药左旋多巴可以进入血脑屏障A.C.D.E.【正确答案】E【答案解析】2）
12、侧链N上有一长链亲脂性取代基的长效卩2受体激动剂A.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】3）结构中含有间苯二酚基团的P :受体激动剂A.C.D.E.【正确答案】C【答案解析】本题考察各个药物的结构特点，注意举握。C.D.E.还原酶抑制剂的是【止确答案】A【答案解析】2）结构是哌n坐嗪的是A.BC.D.E.【正确答案】B【答案解析】3）属于抗胆碱药物，结构中含有季钱而不易进入血脑屏障的是A.C.D.E.【正确答案】E【答案解析】本组结构依次是：非那雄胺、哌I坐嗪、特拉卩坐嗪、酒石酸托特罗 定、曲司氯钱。注意对各个药物的结构和特点的熟悉。23. A.作用于5a -还原酶B. 作用于环氧合酶C.
13、靶器官是骨骼D. 作用于阿片受体E. 靶器官是乳腺1）阿司匹林A.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】阿司匹林、眄I喙美辛、双氯芬酸钠等非笛体抗炎药都属于COX抑 制剂。2）盐酸哌替噪A.c.D.E.【正确答案】D【答案解析】盐酸哌替唳类似吗啡，作用于阿片受体。3）非那雄胺A.B.C.D.E.【正确答案】A【答案解析】非那雄胺是5q-还原酶抑制剂，可以用于前列腺增生的治疗。24. A.格列美躱B. 米格列奈c.盐酸二甲双IMD. 毗格列酮E. 米格列醇1）结构与葡萄糖类似，对a -葡萄糖昔酶有强效抑制作用的降血糖药物是A.BC.D.E.【正确答案】E【答案解析】米格列醇属于a -葡萄糖昔酶抑
14、制剂类的降糖药。2）能促进咦岛素分泌的磺酰腺类降血糖药物是A.B.C.D.E.【正确答案】A【答案解析】格列美躱属于磺酰服类胰岛素分泌促进剂。3）能促进胰岛素分泌的非磺酰躱类降血糖药物是 A.B.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】米格列奈属于非磺酰眠类胰岛素分泌促进剂。25. A.对紫外线不稳定，遇酸可发生脱水反应B. 体内参与凝血过程C. 体内代谢磷酸化后生成黄素单核昔酸D. 有毗多醇（毗多辛）、毗多醛、毗多胺三种形式E. 代谢过程中有骨化二醇和骨化三醇两种代谢物1）维生素KA.C.D.E.【正确答案】B【答案解析】2）维生素AA.BC.D.E.【正确答案】A【答案解析】3）维生素DA.BC.D.E.【正确答案
