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1、来曲唑片 ,芙瑞英文名Letrozol Tablets药理毒理来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物， 来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生 长的刺激作用。体内外研究 显示，来曲唑能有效抑制 雄激素向雌激素转化, 而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体 物质在外周组织的芳香化， 故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化 酶抑制剂氨鲁米特强150250倍。由于其选择性较 高，不影响糖皮质激素、腺皮质类固醇类物质分泌无 床前研究表明，来曲唑对全盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上 抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临
2、身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。药代动力学口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1h达最高血清浓度，并 很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约 2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基 代谢产物。几乎所有代谢产 物和约5%原药通过肾脏排泄。适应症绝经后晚期乳腺癌，多用于 抗雌激素治疗失败后的二线治 疗。用法用量每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相 关关系，故老年患者和肝肾功能 受损的患者不必调整剂量。不良反应随机分组试验表明，每天口
3、服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多 为轻度或中度，以恶心（2%9%）、头疼（0%7%）、骨痛（4%10%）、潮热（0% 9%）和体重增加（2%8%）为主要表现，其他少见 的还有便秘、腹泻、瘙痒、 皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头 晕、水肿、高血压、心律不 齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。药物相互作用 该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效 并无提咼。规格 2.5mg工LU宀乙曰瑞丁得通用名：阿那曲唑片英文名： Anastrozole Tablets治疗分类：内分泌治疗主要成份：阿那曲唑适应证：适用于绝
4、经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌 激素受体阴性的病人，若 其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女雌激素受 体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。用法用量成年人（包括老年人）：每日一次，每次1片。儿童：本药不推荐儿童服用。肾功障碍：轻度至中度肾损害不用调整剂 量。肝功障碍：轻度肝损害不用调整剂量。不良反应瑞宁得通常容易为病人所耐受，副作用通常为轻度或中度，由于副作用导致的中 断治疗很少见。瑞宁得的药理作用可引起一些可预料的症状，包括皮肤潮红，阴道干涩和头发油 脂过度分泌。瑞宁得还可引起胃肠功能紊乱（厌食恶心呕吐和腹泻）、乏力、忧郁、 头痛或皮疹。阴道出血现象偶见报告，主要出现在
5、患者从现有的激素疗法改为 阿那曲唑治疗的 前几周。如有持续出血现象，需进行一步的评价。阿那曲唑与血栓栓塞的发生无因果关系，在临床试验中用阿那曲唑1mg时血栓 栓塞的发生率和醋酸甲地孕酮无明显差异，而用阿那曲唑10mg时血栓栓塞的发生率 较醋酸甲地孕酮低。在应用瑞宁得的晚期乳腺癌患者中有肝功 能改变的报道（如转肽酶及碱性磷酸酶 升高），但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未 进行。临床观察表明瑞宁得可以轻微提高血浆总胆固醇水平。已被广泛用于基础辅助疗法瑞宁得 Arimidex （ anastrozole ）是第一种既 可用于基础辅助治疗 直接用于乳 癌术后-也可作为T
6、amoxifen跟进疗法的芳香酶抑制剂。瑞宁得Arimidex先前已被广泛用于 基础辅助疗法。对这一补充适应症的批准主要以三项试验数据为基础，据悉，这些临床试验结果 显示，患者从Tamoxifen转为Aanstrozole后，疾病无进展存 活率有显著提高。按照欧盟的相互承认程序，目前英国，德国，奥地利，葡萄牙，意大利及西班牙都批准了 Arimidex的这一新适应症。禁忌症瑞宁得禁用于以下情况：绝经前妇女。有严重肾损害的病人（肌酐清除率小于 20ml/min）。有中到重度肝损害的病人。已知对阿那曲唑及其包装合上所标示的各组份高敏的患者。与其它含有雌激素的疗法伍用，可降低瑞 宁得之药效，所以禁止与
7、其伍 用。注意事项平衡破坏所致。病人（肌酐清除率小 于20ml/min ），尚研究表明：瑞宁得同其他药物合用时不药物之间有显著的相互影响。药物合用。故不宜同瑞宁得合用。1板/合有患者出现闭经应怀疑是激素水平生化学 对中度到重度肝损害病人及重度肾损害的 无有关瑞宁得应用的安全性方面的资料。药物之间相互作用：安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的 易引起由细胞色素P 450所介导的药物反应。临床试验尚未发现瑞宁得同其他临床常用 尚无证据表明瑞宁得是否应同其他抗肿瘤 含有雌激素的疗法可降低瑞宁得之疗效，其他信息包装：1mg/片14片/板氨鲁米特英文名称:Aminoglutethimide中文别名：氨苯
8、乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格鲁米特、氨基乙哌啶酮英文另U名:Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten概述：Anlumite 英文名：Aminoglutethimide 726C13H16N2O2 232.28 本品为 3- 乙基-3-（4-氨基苯基）-2,6-哌啶二酮。按干燥品计算，含C13H16N2O2不得少于99.0 %。性状：本品为白色结晶性粉末。本品在丙酮中易溶，在甲醇或氯仿中溶解，在乙 醇中略溶，在水中极微溶解。熔点：本品的熔点（附录W C）为150153C。吸收系数 取本品，精密称定， 加乙醇溶解并 定量稀释制成每1ml中约含10“g的
9、溶液，照分光光度法（附录W A）， 在242nm的波长处测定吸收度,吸收系数（E1% 1cm）为489519。药理毒理本品可在肾上腺皮质和腺体外组织两个不 同部位阻断雄激素的生物合成，从而起 到药物肾上腺切除作用。在腺体内主要阻 止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而 抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成。在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素转变为 雌激素。绝经后 妇女的雌激素 主要来源是雄激素的前体 雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变 而来。本品抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激 素合成作用大10倍。垂体后叶分泌的 ACTH能对抗氨鲁米特抑制肾上腺皮质激素合成的 作用，所以使
10、用本品的同时合用 氢 化可的松，以阻滞ACTH的这种作用。药代动力学健康成人口服本品500mg后1.5小时，平均最高血药浓度为5.9yg/ml ,平均血浆 半衰期为12.5小时，曲线下面积(AUC)平均值为96.8聘/(mlh)，血浆清除平均值为 86.2ml/分，药物在体内细胞中的分布比血浆中高1.4倍，与血浆蛋白的结合率为 21.3% 25.0%。用药后占总药量的34%50%以原形从尿中排出，其代谢产物主要为 N-乙酰化 物，占4%25%，其余代谢产物为N-甲酰化物及硝基导眠能。类别肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。适应症用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。用于绝经后或卵巢切
11、除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者 疗效较好。用法用量口服，一次250mg，一日2 3次；23周后，剂量逐增至每日4次。维持剂量 相同。同时服氢化可的松40mg (早晨及下午5点各10mg，临睡前20mg)，以防止因 肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起脑垂体向肾上腺皮质激素反馈性增加。用于皮质醇增多症时，应根据病情增减剂 量。制剂与规格氨鲁米特片(1)0.125g(2)0.25g 口服，一次0.25g, 一日2次,两周以后一日 3-4次，但一日不超过1g.禁用慎用(1) 本品能透过胎盘，孕妇及哺乳期妇女慎用。(2) 老年人肾功能减退，可使药物在体内积聚，本品可引起神经系统毒性,
12、应慎用。(3) 患感染、带状疱 疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者禁用。给药说明 患感染、带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者应先予治疗； 休克期不宜使用本品； 老年或肾功能减退患者应调节剂量； 若出现严重药疹或药疹持续一周以上,应予停药并对症治疗。用药期间应定期复查血常规、血电介质、血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶不良反应骨髓抑制本品可引起发热、皮疹等过敏反应。有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经 系统毒性。亦可有恶心呕吐、腹泻等胃肠反应。个别患者有骨髓抑制、甲状腺机能 减退、体位性低血压、皮肤发黑及女性患者男 性化等。由于本品有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，因此连续服药26周后，
13、不良 反应的发生率及严重程度可减轻。胃肠道反应，恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻嗜睡，困倦，头晕，共济失调，皮疹.偶有 白细胞及血小板减少.甲状腺功能低下。相互作用本品影响皮质类激素或美香豆素等抗凝药的体内代谢，剂量应调整。由于本品可诱导肝微粒体酶，洋地黄及茶碱类药物可减效。禁忌症抗肿瘤内分泌药物，应在有经验的专业医生指导下用药。合并感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。对本品严重过敏者禁用。福美坦，兰他隆英文 名 Formestane ,Lentaron适应症 用于自然或人工绝经的乳腺癌病人，包括他莫昔芬等其它内分泌治 疗无效的病人。用量用法250mg,每2周1次，作臂部深肌肉注射。禁忌绝经前，
14、怀孕及哺乳期妇女。不良反应皮肤发痒，疼痛，刺激，烧灼感，无痛或痛性肿块；偶见皮肤潮 红，热感；恶心呕吐。注重事项 驾车或操纵机器应小心，因偶见报告有头昏、嗜睡或 昏睡。本药 不适用于儿童。药品规格 注射粉剂250mgx 1瓶。醋酸甲地孕酮Megestrol Acetate （美可治）【药物类别】雌激素、孕激素及避孕药【分子式成分】化学名为：6-甲基-17a-羟基孕甾-4, 6-二烯-3,20-二酮17-醋 酸酯。分子式：C24H32O4。分子量：384.52【制剂规格】片剂：160mg【药理毒理】本品为孕激素对垂体促性腺激素的释放有一定的抑制作用，但比 左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄
15、激素样活性，但有明显抗雌激素 作用。与雌激素合用，抑制排卵。动物致畸试验表明对家兔具有死胎率增加和 致畸作用。【药动 学】口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮为短，大部分代谢产物以葡 萄糖醛酸酯形式排出。【适应证】月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及晚期乳腺癌、子 宫内膜腺癌；亦可作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。【不良反应】有恶心、头晕、倦怠及突破性出血等，孕期服用有比较明确的增 加女性后代男性化的作用。复方炔诺酮片及复方炔诺酮膜作为短效口服避孕药 使用，可引起类早孕反应、突破性出血、闭经、精神抑郁、肝功能损害等。【用法用量】口服，治疗闭经4mg/次，23次/日连服23日停药27 日即有撤退性出血；治疗子宫内膜异位症4mg/次，2次/日连服7日后改为 3次/日，4mg/次，7日后再改为2次/日，8mg/次，再服7日，最后增至20mg/ 日，6周为1疗程；治疗功能性子宫出血4mg/次，3次/日，每3日减量1 次, 减量不超过原剂量的1/2,直至维持量4mg/日，共20日；治疗乳腺癌40mg/次, 4次/日，连续2个月；治疗子宫内膜腺癌10mg80mg/次，4次/日，连服2个 月。复
