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1、1、缓释、控释制剂的常用辅料、阻滞剂：利用高分子化合物控制药物的释放速度。 有骨架型、 包衣膜型缓释材料 和增稠剂。1、骨架型 (1)亲水性骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。如甲基纤维素MC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙基甲基纤维素HPMC、聚维 酮PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等。(2)不溶性骨架材料：乙基纤维素 EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、EVA乙 烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。( 3)溶蚀 shi 性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂 醇、单硬脂酸甘油酯。包衣膜型缓释材料：不溶性高分子材料， EC 等。肠溶性高分子材料：丙烯酸树脂 L和S型、醋
2、酸纤维素酚酞酯 CAP、醋酸 羟丙甲纤维素琥珀酸酯 HPMCAS 和羟丙甲纤维素酚酞酯 HPMCP 等。3、增稠剂：水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可 以减慢药物扩散速度。主要用于液体制剂。常用的有明胶、聚维酮 PVP、羟甲基纤维素CMC、聚 乙烯醇PVA、右旋糖酐等。膜控型片的剂型特点包衣液由包衣材料、增塑剂和溶剂组成。 微孔膜包衣片：乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯 -醋酸乙烯共聚物、聚丙烯 酸树脂作为包衣材料。PEC类、PV、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质 为致孔剂。膜控释小片：药物小片用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。 肠溶膜控释片 渗透泵片有药物、半透膜材料、渗透压
3、活性物质和推动剂等组成。 半透膜材料：纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。缺乏葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血的药物：黄阿伯溶兑葡萄糖， 非那西丁：解热镇痛药。药品不良反应的性质分类：副作用、毒性作用、首剂效应、继发性反应、后 遗作用。副作用（阿托品：解痉、强心、抑制腺体分泌。 ）毒性作用 1、与剂量明显相关 2、一般较严重 3、多数可预期 4、基因毒性： 氮芥-机体损伤。后遗作用停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下仍残存的药理效应。举例： 1、短暂的：苯二氮 -宿醉现象。 2、持久性：长期使用肾上腺皮质激 素，肾上腺皮质功能下降。首剂效应 -患者初服某种药物时，机体对药物作用
4、尚未适应而引起不可耐受 的强烈反应。继发性反应 -由于药物的治疗作用所引起的不良后果。又称治疗矛盾。举例 长期使用广谱抗生素如四环素 -二重感染。特点： （1）不是药物本身效应，而是 间接结果；（ 2）一般不发生于首次给药（ 3）初次接触需诱导期，停药后反应消 失。停药反应 -1、长期用药 2、突然停药，使疾病原有症状重现以及加剧的现象。 普萘洛尔、可乐定（突然停药，血压升高）家族性反应 举例：假性胆碱酯酶缺乏者， 用琥珀胆碱后， 由于延长了肌肉 松弛作用而常出现呼吸暂停反应。变态反应特殊毒性 -致癌、致畸、致突变。 （1）致癌 -主要引起恶性肿瘤，主要靶物质 是 DNA ，代表性药物 1 坑
5、肿瘤药（苯丁酸氮芥、环磷酰胺、美法仑、多柔比星、 丝裂霉素） 2 其他药（氯霉素）（2）致畸-导致胎儿死亡、婴儿出现机能或结构异常。代表药：1、抗肿瘤药-苯丁酸氮芥、 环磷酰胺、白消安、秋水仙碱、巯嘌呤、 甲氨蝶呤； 2、激素类：乙烯雌酚、雄激素、异维 A 酸、孕酮类； 3、其他类： 沙利度胺、苯妥英钠、丙戊酸钠。药物警戒是与发现、 评价、理解和预防不良反应或其他任何可能与药物有关 问题的科学研究与活动。药源性肾病：造影剂（ X 射线观察常用的碘制剂、硫酸钡等） 。（二）药源性 肝病（引起肝病常见药物：四环素类、他汀类、抗肿瘤药）四订肿肝 引起肝病复方制剂：甲氧苄啶 -磺胺甲恶唑；阿莫西林 -
6、克拉维酸；异烟肼 - 利福平。药物流行病学：研究和实施监测以及防止药品不良反应的方法。 药物上市后的检测成为药物流行病学的重要任务。 主要研究方法： 描述性研 究、分析性研究、实验性研究、其他研究方法。致依赖性药物 1、阿片类作用：阵痛镇静、致欣欢、 一级速率过程即过程的速度与浓度呈正比。 药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，为零级速度过程。 生物半衰期是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。 但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加。 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。用 V 表 示。V=X/C。V是药物的特征参数，对于具体药物来
7、说，V是确定值，其值的大小能够表示出该药物的分布特征。 从临床角度考虑， 分布容积大提示分布广或者 组织摄取量多。 一般水溶性或极性大的药物， 不易进入细胞内或脂肪组织中， 血 药浓度较高， 表观分布容积较小； 亲脂性药物在血液中浓度较低， 表观分布容积 通常较大，往往超过体液总体积。 在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积。清除率临床上主要体现药物消除的快慢，计算公式为 C1=KV 。C1 具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除， C1=C1h+C1r单室模型静脉注射给药血药浓度lgC=-k/2.303 t+lgCo t1/2=0.693/k k=-2.303b 药
8、物的半衰期与消除速度常数成反比， 除药物本身的特征外， 生理及药理状 况能够影响药物的半衰期，肾功能不全或肝功能受损者，均可使半衰期延长。表观分布容积： V=Xo/Co 药物流行病学的研究对象是人群，研究范围广泛，主要有，药物利用研究、 药物有利作用研究、 药物经济学研究、 药物相关事件和决定因素的分析及药物安 全性研究等。药物流行病学主要研究任务是研究和实施监测以及防止药品不良反应的方 法。不仅是药物上市后的监测， 还包括药物在临床， 甚至临床前的研制阶段中的 监测，也包括国家基本药物的遴选和药物经济学研究。药物流行病学的研究方法：描述性研究、分析性研究、实验性研究。 单室模型静脉注射给药X
9、0X=CVK（ 清除速率常数 ）酸性药物在 ph 低的胃中有利于吸收，如巴比妥类、水杨酸类。碱性药物在 pH 高的小肠中有利于吸收， 如奎宁、麻黄碱、氨苯矾、 地西泮。 大多数药物通过被动扩散方式通过生物膜。大多数药物的最佳吸收部位十二指肠或小肠上部， 药物可以通过被动扩散途 径吸收，小肠是主动转运吸收的特异性部位。影响药物吸收的生理因素： 胃肠液的成分与性质、 胃肠道运动、 循环系统转 运、食物、胃肠道代谢作用、疾病因素。首过代谢或首过效应，药物进入体循环前的降解或失活。 经淋巴系统吸收的药物不经肝脏，不受肝脏受过效应的影响。影响药物吸收的物理化学因素： 脂溶性和解离度、 溶出速度、 药物在
10、胃肠道 中的稳定性。非解离型药物解离度的比例由吸收部位 pH和药物的pKa值决定。pKa大于3 的酸及 pKa 小于 7.8 的碱容易吸收。药物酯水分配系数的对数值应为正数，而且小于 5，比较合适。 溶出速度的理论基于 NW 的扩散溶解理论。1、粒子大小，对于水溶性或弱碱性药物，增加比表面积没有多大价值， 弱 碱性药物的吸收受胃排空速率支配，而不受溶出速度的影响。对胃液不稳定的药物，不宜应用微粉化技术增加药物的溶出速度。 对胃有刺激的药物，不宜用过细的粉末制备口服制剂。2、润湿性，设计制剂时加入表面活性剂促进粉末表面的润湿， 提高药物的 溶出。3、多晶型，无定型结晶、亚稳定型结晶、稳定型结晶4
11、、溶剂化物，某种药物带有溶剂而构成的结晶称为溶剂化物。 溶剂为水称 为水合物。溶解度：有机溶剂化物大于无水物大于水合物。5、提高溶出速度的方法：粉末纳米化、使用表面活性剂、制成盐或亲水性 前提药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高药物的溶出速度。一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂 混悬剂胶囊剂 片剂包衣片。药物在与水不相混溶的溶液中， 如溶于植物油中， 吸收过程的限速因素是药 物在油相分配到胃肠液中的速度， 油溶液与胃肠液接触的表面积是影响吸收的重 要因素。乳剂，乳剂中含有乳化剂，具有改善胃肠粘膜的性能，从而促进药物吸收。 混悬剂：胶囊剂：硬胶囊壳对药物的释放有 1
12、0-20 分钟延缓作用。 片剂中药物的释放有崩解过程， ，片剂崩解快慢，崩解后颗粒的大小会影响 药物疗效。肌内注射可以是溶液剂、混悬剂、乳剂。所用溶剂有水、复合溶剂或油等， 容量一般在2-5ml。长效注射剂常是油溶液或混悬剂，皮内注射只用于诊断与过敏试验，注射量在 0.2ml 以内。注射途径有静脉、肌内、皮内、鞘内与关节腔内注射等。 分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。 各种注射剂中药物的释放速率：水溶液大于水混悬液大于油溶液大于 O/W 型乳剂大于 W/O 型乳剂大于油混悬液。大于 10mm 的粒子沉积于气管中， 2-10mm 的粒子可达到支气管与细支气管。2-3mm 的粒子可达到
13、肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气 排出。吸湿性强的药物，在呼吸道运行时由于环境的湿度， 使它易在上呼吸道截留。 制剂因素的影响： 制剂的处方组成、 吸入装置的结构影响药物雾粒或粒子大小和性质、粒子的喷出速度等，因而影响药物的吸收鼻黏膜给药， 某些药物的吸收程度和速度有时可与静脉注射相当， 鼻腔内给 药方便易行。角膜渗透：发挥局部作用。结膜渗透：发挥全身作用。角膜组织类似脂质、 水、脂质结构。 药物分子需具有适宜的亲水亲油性才容 易透过角膜。降低药物流失方法有增加制剂黏度， 减少给药体积和应用软膏、 膜剂等剂型。 应用甲基纤维素和聚乙烯醇等亲水性高分子材料增加水溶液黏度， 可以
14、延长保留 时间，减少流失。眼膏和膜剂与角膜接触时间都比水溶液长，作用也延长。眼膏 可能的缺点是吸收慢于水溶液及水混悬液。眼用膜剂在结膜囊内被泪液缓慢溶解， 形成黏稠溶液， 不容易流失， 且可黏 附在角膜上延长接触时间，维持较长的药效。脂溶性药物容易经角膜渗透吸收， 亲水性药物及多肽蛋白质类药物不易通过 角膜，主要通过结膜途径吸收。影响眼部吸收的因素：角膜的通透性、制剂角膜前流失、药物理化性质、制 剂的 pH 和渗透压。皮肤有表皮、真皮、皮下组织组成。 离子型药物及水溶性大分子药物难以通过富含类脂的角质层。附属器毛囊、 皮脂腺和汗腺。低熔点的药物容易渗透通过皮肤、 分子型药物容易渗透通过皮肤，
15、而离子型 药物分配进入角质层困难，其透皮速率小。蓄积血浆药物浓度通常指血浆中药物的总浓度，包括游离药物与结合药物。 微粒给药系统：将药物制成脂质体、纳米粒、胶束、微乳等微粒给药系统， 大于7um的粒子被肺毛细血管滞留，小于 7um的粒子则大部分被肝和脾中的单 核巨噬细胞摄取。 微粒表面进行修饰， 如表面以聚乙二醇修饰可减少， ，延长微 粒在血液循环中的滞留时间，延长药物的作用。影响分布的因素： 药物与组织的亲和力， 血液循环系统， 药物与血浆蛋白结 合的能力，微粒给药系统。脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统。葡萄糖、氨基酸或特定的离子则通过主动转运机制进入脑内。 药物代谢的主要部位是肝脏
16、。微粒体药物代谢酶系统：在肝中存在的细胞色素P450引起的氧化反应特异性 不强，可催化体内多种反应。非微粒体酶： 凡是结构类似于体内正常物质、 脂溶性较小水溶性较大的药物 都由这组酶代谢。这类酶也存在于肝脏外，如血浆、胎盘、肾、肠黏膜及其其他 组织中。药物代谢所涉及的化学反应。 第一相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解、 异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第二相反应是结合反应， 含极性基团的原形药物或第 1 相反应的代谢产物与 机体内源性物质结合生成结合物， 增加药物的极性和水溶性， 有利于药物的排泄。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性， 并增加其与受体的结合力； 药物 分子中引入酰胺
