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1、水杨酸凝胶剂生药1201 班 庆玉痤疮俗称“粉刺”、“青春痘”，是青年人常见的皮肤疾病。好发于 青春期男女面部，是临床常见而又棘手的疾病，它直接影响患者容貌， 为青年人所苦恼。座疮的发病机制复杂，病因较多。其原因除内源性 因素外，与座疮棒状杆菌、厌氧菌及部分革兰阳性杆菌的感染有关。 治疗座疮外用药的常规剂型有软膏剂、霜剂、洗剂、擦剂等。但均有 一定的不足。水杨酸凝胶剂作为一种新剂型，涂展性好，无油腻感， 易于清洗，透皮吸收好，适用于座疮的治疗1本研究选用羟甲基纤维素钠(CMC-Na)作基质，制成水杨酸水 溶性凝胶剂,克服了软膏剂和溶液剂的缺点 ,产品均匀细腻,易涂展, 对皮肤无刺激性， 工艺简
2、单， 质量可控。1. 2. 1 处方与制备(1) 处方:水杨酸lg,薄荷脑O.5g，甘油8g, CMC - Na 2 g, 乙醇20 mL,乙二胺四醋酸二钠(EDTA)0. 1 g,纯化水加至100 g。(2) 制备工艺:将 CMC-Na 用适量的乙醇润湿，加适量纯化水使 其充分溶胀,另取水杨酸溶解于适量乙醇中,过滤,加入薄荷脑、甘 油搅匀,加到溶胀的 CMC-Na 中,边加边搅拌,加入 EDTA， 再加水至 足量，研匀，分装于密闭避光的容器中，贮存于阴凉处.在40C下， 将药液缓慢加入凝胶基质中,边加边搅拌,调 pH 值至 6. 0 7. 0 加水至足量，搅匀即得。1. 2. 2. 1 各项
3、检查(1) 性状与鉴别: 本品为淡黄白色、色泽均匀的半透明半固体凝胶制剂.按照中国药典的方法2鉴别水杨酸(3) 卫生学:随机取3 批样品,按药典方法检查金黄色葡萄球菌, 霉菌,绿脓杆菌,杂菌等均符合药品卫生标准3.(2) 酸碱度 : 取 3 个批号的凝胶剂各 5g 分置烧杯中加纯化水 25 mL,搅拌至完全溶解，测得pH平均值7. 0符合外用软膏剂酸碱度不 大 8. 3 的要求4.1.2.2.2 含量测定 文献7-8方法，确定水杨酸最大吸收波长为 298 nm, 精密称取置干 燥器中24 h的水杨酸对照品100 m g置100 mL容量瓶中，以适量乙 醇溶解后加纯化水至刻度，摇匀. 分别精密吸
4、取上述溶液 0.3,0.6,0.9,1.2, 1.5,1. 8,2.1,2.4,2.7ml,置100 mL容量瓶中，依次加纯化水至 刻度，摇匀.以纯化水为空白，在298 nm处测定吸收度，以吸收度A 对浓度C进行线性回归，得水杨酸回归方程:y=0. 028 2 x+0. 007 5,r=0. 999 9 (n=9),如图1.结果表明，水杨酸浓度在3 25 “ g/mL 范 围 内 ， 吸 收 度 Y 与 浓 度 x 有 良 好 的 线 性 关 系0.80.35102025300浓度图 1 水杨酸吸光度- 浓度标准曲线图 1 水杨酸吸光度浓度标准曲线 实验结果表明，水杨酸浓度在 3 25 g/m
5、L 范围内，吸收度 Y 与浓度 x 有良好的线性关系.分别精密称取3批样品各1. 0 g置于烧杯中，加适量纯化水超声 溶解，以空白凝胶基质做空白，于 298 nm 处测定吸收度，计算样品 含 量 ， 结 果 见 表 1。表1样品含量测定结果（相当标示量的小=3 ）批号吸收度ZA含量/(my g 1水杨酸/平均值/KSD/%）%0. 33719. 4797. 3598. 941. 4220. 34419. 8899. 4130. . 34820. 11100. 05结果显示凝胶剂中水杨酸的含量在标示量的95%105%范围内, 符合规定.3.4.9 样品的含量测定 分别精密称取3 批凝胶剂各1.
6、0 g 置烧杯中, 加适量纯化水超声溶解, 按回收率试验项下同法操作, 以空 白凝胶基质做空白，于227nm和296 nm处测定吸收度，计算样品含量, 结果见表 3 。表 3样品含量测定结果（相当标示量的% , n = 3）批号 水杨酸/ %平均值/ %RSD/ %2003101799. 7 94.20031106102. 9101. 11.6020031120100. 71.2.2.3 稳定性试验(1)离心试验:取3批样品各10 g ,装入离心管中，以转速3000 r /min 离心 30min, 无分层现象.(2) 耐热耐寒试验:取 3 批样品适量，装入密闭包装盒内，分别置 60C恒温箱恒
7、温6 h ,置-15C冰箱24 h ,均无分层现象.(3) 刺激性试验:取40 g健康小白鼠1只，在小白鼠脊柱两侧对称 处剃毛，面积约为3X3cm2.24h后将凝胶空白基质和含药凝胶剂各 1 g ,分别均匀涂在家兔背部剃毛处，对照观察24 h .结果各涂药部位 均无水疱、疹块、红肿等现象出现, 与空白基质比较无差异9.3. 4. 6 精密度试验 取低、中、高3 种不同浓度的上述标准溶 液，于同一天内每隔1 h和连续5 d分别测定吸收度，计算日内和日间 误差。结果日内RSD(n=5)水杨酸分别为0. 72%、0. 41 %, 0. 38%;日间RSD( n = 5)水杨酸分别为 1. 91 %、
8、0. 67 %、0. 50 %。3. 4. 7回收率试验分别精密称取置干燥器中24 h的水杨酸对照品适量，按处方比例加入空白基质，混合均匀。加纯化水适量，超声 溶解后移至100mL的量瓶中，加纯化水至刻度，摇匀，过滤，精密吸取 续滤液2 mL ， 加纯化水定容至100 mL 摇匀。用以同法操作的等量空 白基质溶液作空白，于296nm处测定吸收度，计算回收率，结果水杨酸 的平均回收率为99. 4 % ，RSD 为0 . 52 %(n= 6) 。3. 4. 8 重现性试验 取同一批号样品5 份，按回收率测定项下同法操作，分别计算水杨酸和苯甲酸的含量，结果两者的RSD ( n = 5) 分别为0.
9、18 % ，0. 10 % ，表明重现性良好。结论：以水杨酸为主药，CMC-Na为基质，辅以甘油、薄荷脑等制成 水溶性凝胶制剂.(2)水杨酸的含量在标示量的95%105%范围内，其他质量控制内容 均符合药典规定.正交试验确定最佳基质处方为：CMC-Na3g、甘油15 g、乙 醇 35mL.(4) 所配产品均匀细腻， 无油腻感， 易涂展， 对皮肤无刺激性， 成本低 廉， 工艺简单， 适合工业化生产和医院制剂。市场分析的方法：市场分析是指通过市场调查和供求预测，根据 项目产品的市场环境、竞争力和竞争者，分析、判断项目投产后所生 产的产品在限定时间内是否有市场，以及采取怎样的营销战略来实现 销售目标。1阮健,方征远,肖志梅.痤疮外用凝胶治疗研究进展J.中南药 学,2006,4(3):228-230.2 国家药典委员会.中华人民共和国药典M.2部.北京:人民卫生出版社,2005:93-98.3 国家药典委员会.中华人民共和国药典M.2部.4 李延顺,于跃芹.温度和pH值对智能水凝胶溶胀行为的影响J .胶体与聚合物,2009,27(4):9-12.
