生物药剂学与药物动力学名词解释大全

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1、生物药剂学与药物动力学名词解释大全生物药剂学 : 是研究药物极其剂型在体内的吸收, 分布 , 代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素, 机体生物因素和药效之间相互的科学。治疗药物监测(TDM仅称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵 敏快速分析技术, 测定血液中或其他体液中药物的浓度, 分析药物浓度与疗效及毒性间的关系 , 进而设计或调整给药方案。临床意义:1. 使给药方案个体化 ,2. 诊断和处理药物过量中毒3. 进行临床药动学和药效学的研究4. 探讨新药给药方案5. 节省患者治疗时间 , 提高治疗成功率6. 降低治疗费用7. 避免法律纠纷。分布 (distribution): 药物进

2、入循环后向各组织、器官或者体液转运的过 程。代谢 (metabolism): 药物在吸收过程或进入人体循环后 , 受肠道菌丛或体内酶系统的作用 , 结构发生转变的过程。又叫生物转化。吸收: 是药物从用药部位进入人体循环的过程。排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。清除 (elimination):代谢与排泄过程药物被清除, 合称为清除。 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度, 将药物分成四大类, 并可根据这两个特征参数预测药物在体内 - 体外的相关性。1

3、1 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数, 它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时, 所需要体液的理论容积。Dn:溶出数。Do:计量数。An:吸收数12 清除率 : 是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。13 体内总清除率: 是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。(它的吸收程

4、度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。)评价指标AUC,Tmax, Cmax15 绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs): 是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值, 是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。16 相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。17 生物等效性 (Bioequivalence,BE)

5、: 是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下 , 给以相同剂量, 反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。18 药学等效性 (Pharmaceutical equivalence): 如果两制剂含等量的相同活性成分 , 具有相同的剂型, 符合同样的或可比较的质量标准, 则可以认为它们是药学等效性。19 首关效应 : 药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用 , 使部分药物被代谢最终进入体循环的原型药物量减少的现象。20 药代动力学: 应用动力学原理和数学模型, 定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律, 研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。2

6、1 速率常数 : 是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大, 该过程进行也越快。单位为 min-1 或 h-1 。22 生物半衰期 : 是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间 , 用 t1/2 表示。特点 : 一级速率过程的消除半衰期与剂量无关, 而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。23 滞后时间 : 有些口服制剂 , 服用后往往要经过一段时间才能吸收 , 滞后时间 是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。24 Css( 稳态血药浓度/ 坪浓度 ): 指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。25 达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn

7、与坪浓度Css相比,相当 于 Css 的分数。26 平均稳态血药浓度: 当血药浓度达到平衡后 , 在一个剂量间隔时间内 , 血药浓度 - 时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。27 MRT:药物在体内平均滞留时间28 蓄积 : 是长期连续用药时, 在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势 , 这种现象称为蓄积。29 肠肝循环 : 有些药物可有小肠上皮细胞吸收, 有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物 , 在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收 , 这些直接或间接在小肠肝脏血循环30 肾清除率 : 指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去 , 这个被完全清除了某物质的血浆

8、容积就称为该物的血浆清除率。用 CLr 表示。31 药物代谢动力学: 是应用动力学原理与数学模型, 定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系32 单室模型 : 假设机体给药后 , 药物立即在全身各部位达到动态平衡, 这时把整个机体视为一个房室 , 称为一室模型或单室模型, 单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样, 蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。33 隔室模型 : 时将身体视为一个系统, 系统内部按动力学特点 , 分为若干室 , 只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似, 都可归纳

9、为一个房室。 3 二室模型 :从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾, 划分为一个隔室 , 成为中央室 ,降血流相对供应少, 药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。34 群体药物动力学 :PPK 即药物动力学的群体分析法, 是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合, 研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。35 负荷剂量 : 静滴之初 , 血药浓度和稳态浓度相差很大, 因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css, 然后以静滴维持该浓度。36 膜转运 : 物质通过生物膜的现象。37

10、细胞通道转运: 药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用 , 穿过细胞而被吸收的过程。38 细胞旁路通道转运: 是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。39 被动转运: 是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度, 即高浓度一侧向低浓度一侧扩算的过程。40 单纯转运; 是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。41 载体媒介转运: 借助生物膜上的载体蛋白作用 , 使药物透过生物膜而被吸收的过程。42 促进扩散 : 是指某些药物在细胞膜载体的帮助下 , 由膜高浓度一侧向低浓度 一侧的转运。43 主动转运: 借助载体或酶促系统的作用, 药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。44 膜动转运: 是指通过细

11、胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。45 胃排空 : 胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。46 溶出速度 : 是指在一定溶出条件下 , 单位时间溶解度量。47 临街颗粒 : 是指不影响药物吸收的最大粒径。48 多晶型 : 化学结构相同的药物 , 由于结晶条件不同 , 可得到数种晶格排列不 同非晶型 , 这种现象称为多晶型。49 溶剂化物 : 药物含有溶媒而构成的结晶。50 崩解 : 系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程51 溶出度 : 是指在规定溶出介质中 , 药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速 度和程度。52 溶液型药物 : 是以分子或离子状态分散在

12、介质中 , 所以口服溶液剂的吸收是 口服剂型最快, 且较完全的 , 生物利用度高。53 包合作用 : 将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术54 压片 : 是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程。55 高渗透药物 : 是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下, 有 90%以上的药物被吸收。56 吸收数 : 是预测口服药物吸收的基本变量, 是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率, 肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。57 剂量数 : 是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数, 是药物溶解性能的函数。58 快速释药制剂 : 指相对与缓释制剂的普通制剂 , 另一种是采用特殊

13、的辅料和 方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂。59 缓控释制剂 : 是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用。60 组织流动室法技术: 是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收。61 外翻肠囊法: 时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度, 定量描述药物透黏膜性的方法。62 外翻环法 : 为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法。63 淋巴 : 是静脉循环系统的辅助组成部分, 主要由淋 : 是静脉循环系统的辅助组成部分 , 主要由淋巴管。淋巴器官。淋巴液和淋巴组织组成。64 内吞 : 是指微生

14、物被内状内皮系统细胞, 特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内 , 并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。65 吸附; 是指微粒吸附在细胞表面是微粒和细胞相互作用的开始。66 融合: 是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用。67 膜间转运 : 是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。68 接触释放 : 是膜间作用的另一种形式, 主要是由于微粒和细胞接触后 , 微粒中的药物释放并想细胞内转运。69 阿霉素 ; 是一个有效的化疗药物 , 但由于对心脏的毒性较大, 常常使用受到限制。70 细胞色素 p450: 是微粒体重催化药物代谢的活性成分, 由一系列同功酶组

15、成。71 首过效应: 这种在吸收过程中, 药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用使部分药物被代谢, 最终进入体循环的原型药物量的减少现象。72 结合反应: 通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构。73 酶抑制作用 : 通常药物代谢被减慢的现象, 能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。74 体外法 : 是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。75 前提药物 : 是指将活性药物衍生化成药理惰性物质, 但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后, 能够恢复到原来的固体药物 , 在发挥治疗作用。76 肾小管分泌: 时将药物转运至尿中排泄, 是主动转运。77 药物动力学: 是应用动力学原理与数学处理方法, 定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收, 分布 , 代谢 , 排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。78 一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。79 极性速度过程; 当药物的半衰期与剂量无关, 血药浓度一时间曲线下面积与剂

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