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1、雷贝拉唑钠肠溶胶囊【药品名称】通用名称：雷贝拉哩钠肠溶胶囊（微丸型）商品名称：雨田青英文名称： Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules汉语拼音：Leibeilazuona Changrong Jiaonang【成份】本品主要成份为雷贝拉哩钠。化学名称：2-4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基甲 基亚磺酰基-1h-苯并咪哩钠。化学结构式：分子式：C18H2oN3NaO3S分子量：381.43【性状】本品为肠溶胶囊剂，内容物为类白色包衣微丸。【适应症】胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾 （Zollinger-Ellison
2、 ）综合征（胃泌素瘤）。【规格】10mg【用法用量】通常，成人每日口服1次10mg（1粒），根据病情也可每日 口服1次20mg（2粒）。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、 反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为 限。雨田青，唯一能打开服用的胶囊。雨田青-雷贝拉唑肠溶胶囊 （微丸型），是由一个胃溶胶壳包含一百多粒小丸组成，每粒小 丸外有一层肠溶包衣。故雨田青可打开服用，但不可将小丸咀嚼 或咬碎。【不良反应】据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77%）出现了不良 反应。此外，据报告有82例（6.59% ）的临床检查值出现异常 （至获认可时）。1 .严重的不良反应（类似药物
3、）（1）休克：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑） 偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用 药，并采取适当的措施。（2）血象：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑） 偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫 血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状 况时，应中止给药，并采取适当的措施。2 .严重的不良反应（国外病例）视力障碍：在国外有使用类似药物（奥美拉唑）而引起视力 障碍的报告。（3）其它不良反应0.1%5%以下0.1%以下过敏症注1）皮疹、荨麻疹瘙痒感血液 注2）红细胞减少、白细 胞减少、白细胞增多、 嗜酸性粒细胞增多、嗜 中性粒
4、细胞增多、淋巴 细胞减少肝脏 注3）AST、ALT、ALP、Y -GTP、LDH、总胆红素升高循环系统心悸消化系统便秘、腹泻、腹胀感恶心、下腹部痛、消化不良精神神经系统注4）头痛眩晕、困倦、四肢乏 力、感觉迟钝、握力低 下、口齿不清、步态蹒 跚其它浮肿、总胆固醇/中 性脂肪/BUN升高、蛋 白尿倦怠感注1）:如出现此类症状，应中止用药。注2）：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时， 应采取中止用药等适当措施。注3）：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常 时，应采取中止用药等适当的措施。注4）：有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力 低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告
5、，在国外1例有 肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜 睡。【禁忌】禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。【注意事项】1.下列患者应谨慎使用：（1）有药物过敏史的患者（2）肝功能障碍的患者肝硬化患者有导致精神神经系统不 良反应的报告（参照“不良反应”项）（3）高龄患者参照“老年用药”项2 .重要的基本注意事项给予本药时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况 下，可以一日1次给予20mg。3 .有关适应症的注意事项使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非 恶性肿瘤的前提下再行给药。4 .有关用法用量的使用时注意事项治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将
6、用药量控制在治 疗所需的最低限度内。鉴于对本药尚无足够的长期使用经验，故 不宜用于维持治疗。5 .应用时的注意事项本药为肠溶微丸，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。【孕妇及哺乳期妇女用药】1 .对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于 危险性的前提下方可使用。据报告，在动物试验中（大鼠经口给予400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg），见有胎儿毒性（大鼠呈骨化延迟，家兔呈体 重低下、骨化延迟）。2 .宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停 给婴儿哺乳。据报告，动物试验中观察到本药向乳汁中转移。【儿童用药】对于儿童的安全性尚不明确（没有临床经验）。【老年用药】本药主要经肝
7、脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时 可出现不良反应。因此，当出现消化系统不良反应（参照“不良 反应”项）时，应慎重给予，必要时应停止用药。【药物相互作用】合并用药的注意事项（与其它药物合并用药时应予注意的事 项）药物名称等临床症状或处置措施作用机制或危险因子地高辛有时可引起地高辛的血药浓度升高因胃内pH升高 而促进地高辛的吸 收苯妥英因类似药物（奥美拉唑） 有导致代谢或排泄延缓的报告含氢氧化据报告，与本药单独给予铝凝胶、氢氧 时相比，当与制酸剂同时服化镁的制酸 剂用，以及在服用制酸剂1小 时后再服用时，本药的平均 血浆中浓度曲线下面积分别 下降8%和6%【药物过量】尚无药物过量用药经验。
8、【药理毒理】药理作用雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通 过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最 后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态 下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。毒理作用遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames）试验、 中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结 果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠 肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外 DNA合成（UDS）试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天（血浆AUC约 为
9、患者临床推荐剂量时的13倍）和兔静脉给予本品50mg/kg/天 （血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍），其生育力和生 殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药 的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测 药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可 导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对 哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在 此期间停止哺乳还是停止用药。致癌性：采用CD-1小鼠进行了 88/104周试验，雷贝拉唑经 口给药剂量高达100mg/kg/天
10、时未表现肿瘤发生率增加，此时血 药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104 周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5,15, 30，60mg/kg/ 天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天,结果所 有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铭细胞样（ELC）增生，雌性 动物所有剂量组都出现胃肠嗜铭细胞样（ELC）良性肿瘤。雄性 动物即使在最高剂量组（血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2 倍）下，也未见与药物有关的肿瘤产生。【药代动力学】本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为2.83 1.56 小时，消除相半衰期为2.171.05小时。雷贝拉唑钠在给药后 72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化物及葡萄糖 酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。【贮藏】遮光，密封，置阴凉处（不超过20C ）保存。【包装】铝塑包装。每板4粒，每盒1板；每板7粒，每盒1板；每板10粒，每盒1板；每板7粒，每盒2板。【有效期】18个月。【执行标准】YBH02532005。【批准文号】国药准字H20050228【雷贝拉唑钠含药微丸处方组成】雷贝拉哩钠（原料药）药用空白丸芯羟丙甲纤维素E3（）十二水合磷酸钠（）纯化水（）
