《万古霉素的药理学作用综述》由会员分享，可在线阅读，更多相关《万古霉素的药理学作用综述（1页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、万古霉素的药理学作用综述无论是金黄色葡萄球菌，还是其它细菌，耐药性问题成为人们日益关注的焦 点，细菌与抗菌药物之间如同一场“猫逮老鼠的游戏”，一方面新的抗菌药物不断 地研发出来，另一方面，新的细菌耐药性问题不断出现，而新药产生的速度远远 落后于细菌产生耐药性的速度，耐药性问题作为一个棘手的、紧迫的问题，已引 起全球高度的重视。万古霉素类作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、 耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）及耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）等多重耐药 革兰阳性菌株感染的首选药物。故而使得万古霉素的应用增多。但是，万古霉素 却有1%到 5%的几率会造成肾功能损伤。1 万古霉素的药理学作业
2、与机制万古霉素作为一种糖肽类窄谱抗生素，属于三环糖肽类抗生素，结构复杂， 含有一个七肽核心分子式为C66N75C12N9024，分子质量为1485.74。在抗菌效果方面，万古霉素对革兰氏阳性菌具有较好的抑制作用，主要包括 金黄色葡萄球菌、链球菌属、梭状芽孢杆菌、肠球菌、表皮葡萄球菌、类白喉 菌、放线菌、牛链球菌、链球菌棒状杆菌等。经过体外实验可知，梭状杆菌属及 杆菌属、放线菌属、乳杆菌属等对万古霉素较为敏感。其对分支杆菌或真菌以及 革兰氏阴性杆菌无效1。作为三环糖肽类抗菌素，万古霉素对细菌的抑制作用主要通过以下机制： 抑制细菌细胞壁的合成，通过对黏肽侧链形成的抑制，组织了细菌的生长，尤其 是对
3、处于繁殖期的细菌杀菌效果明显；其对细胞膜的通透性具有一定的损坏作 用，造成细胞膜功能丧失；内部含有的有效成分可影响细菌遗传信息的复制， 阻止细菌的繁殖。为了避免因抗生素药物错用导致患者出现药源性疾病以及抗生 素滥用造成细菌耐药性增强，在临床采用万古霉素进行治疗之前，需要对患者的 病原学检查。随着对万古霉素耐药性研究的不断进行，现已发现万古霉素中介耐 药金黄色葡萄球菌（VRSA）和异质性万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 （hetero-VRSA）已对万古霉素的敏感性大大降低，因此医学界应该对万古霉素 的使用高度重视。一旦万古霉素耐药成为普遍现象，临床将面临无药可选择的被 动局面2。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检 测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉 注射的LD50为400mg/kg小鼠腹腔的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为 5600mg/kg，大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。2 万古霉素的不良反应2.1肾毒性万古霉素所导致的肾功能损害发生率为1%5%，与其他常用抗 生素没有差别3。万古霉素上市之初，由于其药物纯度低，使用方法不当，导
