南开大学22春《药物设计学》综合作业二答案参考86

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1、南开大学22春药物设计学综合作业二答案参考1. 竞争性拮抗剂具有的特点是( )A.与受体结合后能产生效应B.能抑制激动药的最大效应C.同时具有激动药的性质D.增加激动药剂量时不增加效应E.使激动剂量效曲线平行右移参考答案:E2. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_,使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_,使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低3. 苏子降气汤与小青龙汤共有的药物是( ) A苏子 B麻黄 C厚朴 D前胡 E半夏苏子降气汤与小青龙汤共有的药物是()A苏子B麻黄C厚朴D前胡E半夏E4. 约85%的药物,其logS值为:( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15

2、之间E.-1-5之间参考答案:E5. 用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。普萘洛尔$美托洛尔$阿替洛尔6. 孕激素类药物常用于( ) A绝经期综合征 B晚期乳腺癌 C习惯性流产 D再生障碍性贫血 E老年性阴孕激素类药物常用于()A绝经期综合征B晚期乳腺癌C习惯性流产D再生障碍性贫血E老年性阴道炎C7. 对于支气管哮喘患者,治疗量吗啡可诱发哮喘。对于支气管哮喘患者,治疗量吗啡可诱发哮喘。此题为判断题(对,错)。正确答案:8. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程

3、药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE9. 利钠肽不具有下列哪些作用( ) A排钠利尿 B收缩血管 C降血压 D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E利钠肽不具有下列哪些作用()A排钠利尿B收缩血管C降血压D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌E肾小球滤过率增加B10. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案:A11. 我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )参考答案:正确12. 硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型

4、心绞痛硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛正确答案:ABE13. 下列说法错误的是( )。A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C.找到最低能量构象就是需要的药效构象D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法参考答案:AC14. 心律失常发生的机制是 A心肌兴奋过度导致异常 B心肌兴奋冲动形成异常或传导异常 C心肌兴奋过度导致窦心律失常发生的机制是A心肌兴奋过度导致异常B心肌兴奋冲动形成异常或传导异常C心肌兴奋过度导致窦房结搏动异常D潜在起搏点搏动频率加快E以上均不是B15. 下列药物属于前药的是(

5、)。A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案:D16. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?( )A.多样性B.独特性C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D.氢键E.离子键参考答案:AC17. 生物大分子的结构特征之一是( )。A.多种单体的共聚物B.分子间的共价结合C.分子间的理自己结合D.多种单体的离子键结合参考答案:A18. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案:ABD19. 方剂的组方原则是_。方剂的组方原则是_。君臣佐使20.

6、 阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较强E对MRSA有效正确答案:ABCD21. 药物作用的靶标可以是( )。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案:A22. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B23. 过碘酸

7、氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同,可以在水溶液中进行。( )过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同,可以在水溶液中进行。()正确24. 丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.抑制甲状腺摄碘参考答案:A解析:硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及偶联,从而抑制甲状腺激素的生物合成。25. 吴茱萸汤中用的姜是( ) A生姜 B炮姜 C干姜 D煨姜 E良姜吴茱萸汤中用的姜是()A生姜B炮姜C干姜D煨姜E良姜A吴

8、茱萸汤主治肝胃虚寒,浊阴上逆证,功能温中补虚,降逆止呕,方中重用生姜取其温胃散寒,降逆止呕之功26. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性:药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面: (1)吸收方面:主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制,由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性,使得对映体间的吸收有差异;药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响,有的药物在胃肠道中对映体可相互转化,药物在胃肠道停留时间越长,转化程度越大,

9、从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响;在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面:手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性,从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率;对于血浆蛋白结合率越高的药物,由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同,导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面:手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同,而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时,代谢的途径、速度或程度可能出现差异,此为底物立体选择性;在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心,所生成代

10、谢产物的两种对映体比例不等,这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面:肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性,而被动转运过程不涉及立体选择性问题;药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统,这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 27. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案:ABCDE28. 下列关于探亲避孕药的服药时间的说法,正确的是( ) A月经周期的任何1d B在月经来潮的第14天 C必须下列关于探亲避孕药的服药时间的说

11、法,正确的是()A月经周期的任何1dB在月经来潮的第14天C必须存排卵前D必须在排卯期E必须在排卵后A29. 龙胆泻肝汤主治_,_。龙胆泻肝汤主治_,_。肝胆实火上炎证 肝经湿热下注证30. 庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化偶合反应D. 红外分光光度法庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化-偶合反应D. 红外分光光度法参考答案:A、B、D31. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸参考答案:A32. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B

12、.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案:B33. 复凝聚法制备微囊时,只需考虑pH值的影响,对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时,只需考虑pH值的影响,对浓度、温度都无特别要求。()错误34. A胆碱酯酶 B胆碱乙酰化酶 C单胺氧化酶 D多巴脱羧酶 E酪氨酸羟化酶A胆碱酯酶B胆碱乙酰化酶C单胺氧化酶D多巴脱羧酶E酪氨酸羟化酶A$D$B35. ELISA 主要类型:( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体ELISA 主要类型:(

13、 )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体参考答案:A、B、C、D36. 宜睡前服用的药物是ABCDE宜睡前服用的药物是ABCDE正确答案:C37. Ca2+信使的靶分子或受体是( )。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA参考答案:C38. 某些注射液中常含有抗氧剂(亚硫酸盐、焦亚硫酸盐),干扰碘量法、银量法、亚硝酸钠滴定法的滴定,消除的方法为(某些注射液中常含有抗氧剂(亚硫酸盐、焦亚硫酸盐),干扰碘量法、银量法、亚硝酸钠滴定法的滴定,消除的方法为()A加酸B加过氧化氢C加丙酮D加甲醛E加淀粉ABCD39. 关于活性位点分析的说法正确的是( )。A.活性位点分析是进行全新药物设计的

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