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1、抗菌药物的分类及作用机制一、抗菌药物的分类方法及概念1. 抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。 抗生素：是由细菌、真菌、或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的 活性物质。化学合成抗菌药物：是完全由化学方法得到的抗菌药物，如磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类等。2. 根据抗菌效果分类：分为杀菌剂和抑菌剂。杀菌剂：能将细菌迅速杀灭的抗菌药物。包括0-内酰胺类、氨基糖苷类、糖肽类、喹诺酮类。 抑菌剂：能抑制细菌生长的抗菌药物。包括大环内酯类、四环素类、氯霉素、林可霉素类、磺胺类。“杀菌”和“抑菌”是相对的，对极敏细菌，应用较大剂量抑菌剂，则血清和组织中的药 物浓度也足以杀灭细菌；而低浓
2、度的杀菌剂对较不敏感的细菌也只能起到抑制作用。3. 根据药动、药效学参数分类：浓度依赖性抗菌药物与时间依赖性抗菌药物。 浓度依赖性抗菌药物：药物的抗菌活性随着药物浓度的增大而增大。治疗关键是在保证日剂量不变的情况下，提高药物的 C 。max常用药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素 B。 给药次数：原则上为一日 1 次给药。时间依赖性抗菌药物：药物的疗效与浓度大于 MIC 的时间有关。 到达临界浓度后，药效不再随浓度增高而增强。治疗关键是%T 为40%-60%。MIC给药次数：原则上为一日多次给药。时间依赖性抗菌药物(短PAE)包括：青霉素类、头抱菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类
3、、克林霉素、噁唑烷酮类。时间依赖性抗菌药物(长PAE)包括：万古霉素、替考拉宁、氟康唑、阿奇霉素。 抗生素后效应(PAE)：为评价药效动力学的重要参数，是指细菌与抗菌药物短暂接触，当药物 浓度下降到低于 MIC 或已消除后，细菌的生长仍受到持续抑制的效应。PAE理论：确定抗菌药物的给药间隔应根据药物浓度超过MIC的时间加上PAE的持续时间，从而可延长给药间隔，减少药物剂量，降低药物不良反应，提高患者依从性，并可降 低治疗费用。4. 根据抗菌药物临床应用管理分类：非限制使用级、限制使用级、特殊使用级。 非限制使用级抗菌药物：指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌
4、药物。限制使用级抗菌药物：指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格 相对较高的抗菌药物。特殊使用级抗菌药物：指具有以下情形之一的抗菌药物：(1) 具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物；（2）需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物；（3）疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物；（4）价格昂贵的抗菌药物。抗菌药物临床应用管理办法第二十六条规定，医疗机构和医务人员应当严格掌握抗菌药物 预防感染的指证。预防感染、治疗轻度或者局部感染应当首选非限制使用级抗菌药物；严重感 染、免疫功能低下合并感染或者病原菌只对限制使用级抗菌药物敏感时，方可选用限制使用级 抗菌
5、药物。抗菌药物临床应用管理办法第二十七条规定，严格控制特殊使用级抗菌药物使用。特殊使 用级抗菌药物不得在门诊使用。临床应用特殊使用级抗菌药物应当严格掌握用药指证，经抗菌 药物管理工作组指定的专业技术人员会诊同意后，由具有相应处方权医师开具处方。二、抗菌药物的作用机制1.干扰细胞壁的合成影响细菌细胞壁合成的抗菌药物：磷霉素、糖肽类和0-内酰胺类。细胞壁的主要成分是肽聚糖，敏感细菌细胞壁肽聚糖合成受到抑制后，细胞壁缺损，菌体内 部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀、破裂而死亡。2损伤细胞膜：包括两性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。 以上药物可使胞浆膜通透性增加，导致菌体的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏
6、而发挥抑 制或杀灭真菌的作用。3. 影响细菌蛋白质的合成：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类。细菌蛋白质合成包括起始、肽链延长和终止3 个阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成，抑 制蛋白质合成的药物，分别作用于蛋白质合成的不同阶段，发挥抗菌作用。起始阶段：氨基糖苷类阻止30S亚基和70S始动复合物的形成。肽链延长阶段：四环素类与30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻 而抑菌；氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶；大环内酯类抑制移位酶，从 而阻止肽链的延长。终止阶段：氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖 体循环受阻，而发挥杀菌作用。4. 抑制细菌核酸代谢：喹诺酮类、利福平、磺胺类及其增效剂。喹诺酮类抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶W,抑制敏感细菌的DNA复制,从而导致细菌死亡； 磺胺类药物为对氨基苯甲酸（PABA）类似物，可与其竞争二氢蝶酸合酶，阻碍二氢叶酸的 合成；甲氧苄啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸的合成。二者合用，依次抑制二氢 蝶酸合酶和二氢叶酸还原酶，起到双重阻断的作用，抗菌作用增强。利福平能抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。
