《抗肿瘤药来那度胺的合成》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗肿瘤药来那度胺的合成（1页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、抗肿瘤药来那度胺的合成【摘 要】提供了一种纯度高，成本低，操作简单地制备出药用级来那度胺 的工艺。此工艺是以3-氨基哌啶-2，6-二酮盐酸盐和2-漠甲基-3-硝基-苯甲酸甲 酯为起始原料，两者以N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，以三乙胺为缚酸剂缩合反应 成3-（7-硝基3-氧代-1H-异吲噪-2-基）哌啶-2, 6-二酮，再用钯炭常压还原得到 来那度胺粗品，粗品再精制一次得到来那度胺成品【关键词】来那度胺；抗肿瘤药；合成来那度胺，化学名为3-（7-氨基-3-氧代-1H-异吲噪-2-基）哌啶-2, 6-二酮， 主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症（Myelodysplastic sy
2、ndrome， MDS）。来那度胺于2005年12月在美国被批准上市，商品名为 Revlimid。它是迄今为止对针对多发性骨髓瘤疗效最好的药物，没有发现其具有 致畸变的毒性，并且药效比沙利度胺强100倍。文献报道的制备来那度胺的路线均为3-氨基哌啶-2, 6-二酮盐酸盐与2-漠甲 基-3-硝基-苯甲酸甲酯（或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯）缩合后再还原硝基为氨 基制得来那度胺，只是一些具体的工艺操作有些差异。3、来那度胺的精制于250ml三口瓶中加入1g来那度胺粗品，加入100ml甲醇，升温回流至溶 解，热滤，滤液搅拌下自然降至室温后于-20C静置洗晶2小时，过滤，20ml甲 醇洗涤，得到的
3、滤饼于50C减压烘干得到类白色产品干重0.92g，收率：92.0%， HPLC纯度大于99.9%。参考文献：1 Vinayak G，VinayKumar S，Sheryas B，et al.Improved process : WO， 2010100476P.2010-10-09.2 GW.马勒，D.I.斯特林，R.SC.陈，等.取代的2- （2，6-二氧哌啶-3-基）- 邻苯二甲酰亚胺和-1-氧异二氢吲噪及降低肿瘤坏死因子a水平的方法：CN， 1911927A P.2007-02-04.3 高强，薛吉军，费传增，等.一种制备来那度胺的方法：CN， 101665484AP.2010-03-10.4 Priyanka B，Vinayak G，Ashok P，et al.A crystalline form of lenalidomide and a process for its preparation： WO， 2010061209A1P.2010-03-06.
