甲钴胺结构、适应症、用法用量与注意事项

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1、结构钻胺(cobalamin)是一种由含钻的卟啉类化合物构成的水溶性B族维生素。根据结构 中钻的B位连接不同的功能团而称为不同的钻胺素,与氰根相连叫氰钻胺(维生素B12), 与羟基相连叫羟钻胺,与甲基相连叫甲钻胺,与腺苷基相连就叫腺苷钻胺。其中能被人体直 接利用的只有甲钻胺和腺苷钻胺,其他钻胺素需在细胞中转化为这两种形式。临床中使用的 维生素B12、甲钻胺和腺苷钻胺均属于B族维生素成员,临床适应证有差异。壬1堆生垂禹2分子垢构忒门曲皑酋詰槪2闵玮古很;刃再昱怙哝;冲!为飢址腋适应症用于周围神经病。 因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。甲钻胺易被神经细胞的亚微结构等摄取,促进神经细胞内

2、核酸、蛋白质和神经髓鞘磷脂 的合成,促进轴浆转运和轴突再生,加速突触传递的恢复和脑内乙酞胆碱含量的正常化,因 此甲钻胺主要用于糖尿病引起的周围神经病及因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血 的治疗。用法用量(1) 周围神经病:通常成人一次0.5mg, 日一次,一周3次,肌肉注射或者静脉注 射。(2) 巨红细胞性贫血:通常成人一次0.5mg,日一次一周3次,肌肉注射或者静 脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔1-3个月可给予一次0.5mg。注意事项甲钴胺见光易分解,其包装有避光保护袋,使用时开封后要立即使用。因此甲钴胺注射液不通过静脉配置中心统一调配,而由临床科室采用该药原液肌内注射 或静

3、脉注射给药,以减少药品与光线的接触。肌注的时候应避免同一部位反复注射,避免在瘢痕、硬结、发炎处注射,如有剧痛、血 液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。避开神经分布密集的部位。临床答疑1 甲钴胺注射液一天一次使用合理吗?甲钻胺注射液肌注半衰期为29小时,在上市前的临床试验中证实该药500ug在连续注 射使用过程中,每次给药前血清中总B12浓度随着给药天数的增加而不断上升。给药两天 后与初次给药后24小时值(3.9 土 1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.31.8ng/ml),给药三天 后则达约1.7倍(6.81.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。也就是连续给药并不能无限制增加血

4、药浓度,同时甲钴胺注射液已知的不良反应有血压 下降、呼吸困难;皮疹;头痛、发烧感;出汗、肌内注射部位疼痛、硬结等。虽然尚无证据证实大剂量使用甲钴胺的危险性,但是不排除大剂量使用甲钴胺注射液有 增加其不良反应发生的可能,所以不建议临床使用甲钴胺注射液每日一次给药,建议仍然按 照说明书一周3次给药。2 甲钴胺注射液能静脉滴注吗?甲钻胺注射液静脉注射在给药后3min达到血药浓度峰值,肌内注射约1h达血药浓度 峰值1。且甲钴胺注射液易水解和光解性加上氧气的氧化作用,故说明书中并未推荐静脉滴 注的给药方法。研究表明,暴露于外环境时间过长的甲钻胺不够稳定且需要严格的避光2,3。随着药物 部分成分的降解,其不良反应发生的概率也会随之增加4。虽然临床存在静脉滴注的经验性用法,但不建议临床超说明书用药。甲钻胺注射液避光 静脉滴注能否作为一种成熟的超说明书用药方法应用于临床,还有待结合药品的药动学、药 效学、不良反应等进一步研究。总结1. 甲钻胺注射液按照说明书应该一周3次使用,临床中一日1次的使用方法不合理。2. 使用方法静脉注射和肌注,静脉滴注未在说明书中提及,若使用即为超说明书用药。3. 见光易分解,开封后立即使用

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