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1、中药药剂学章节解析：第五章栓剂5.1.1栓剂的概念【掌】药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。5.1.2栓剂的分类【掌】 1. 肛门栓 ( 直肠栓 )为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。2. 阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。5.1.3栓剂的特点 1. 常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。2. 发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。 3. 发挥全身作用。5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】1. 部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效 ; 2. 不受胃肠 PH或酶的影响 ; 3. 避免药物对胃肠道的刺激。4.
2、对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂 ; 5. 不能口服的药物可制成此类栓剂。6. 生产率较低，成本比较高。5.1.5栓剂的质量要求【掌】1. 药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。 2. 硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。(1) 药物吸收途径栓剂直肠给药后的吸收途径：药物通过直肠上静脉门静脉肝脏大循环。 药物通过直肠下静脉和肛门静脉髂内静脉下腔大静脉大循环。药物通过直肠淋巴系统吸收。阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快(2) 影响直肠吸收的因许素2.1对栓剂基质的基本要求1. 熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、 熔化或溶解。 2
3、. 熔点与凝固点之差小。 3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。4. 稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。5.2.2基质的种类1. 油脂性基质 1) 可可豆脂 同质多晶的组成防过热， 型稳定，乳剂基质 ; 2) 香果脂和乌桕脂 3) 半合成脂肪酸甘油酯 4) 合成脂肪酸酯2. 水溶性基质 1) 甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质 ; 2) 聚乙二醇类 (PEG)不溶化、缓效、有刺激性 ;3. 非离子型表面活性剂类水溶性，与 PEG同; 1) 吐温 -61 2) 聚氧乙 烯 (40) 单 硬 脂 酸 酯 类 (Polyoxy40 stearate)3) 泊 洛 沙 姆(Pol
4、oxamer)188 型多用，促吸收，缓释;4. 栓孔内涂的润滑剂1)脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得 ;2) 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。3) 可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂 ( 不沾模 ) 。5.3 栓剂的制备【熟】5.3.1制备方法热熔法、冷压法、搓捏法( 隔纸搓捏 ) 。热熔法应用最广。5.3.3 置换价 1. 置换价的概念药物的重量与同体积基质的重量之比。 2. 置换价 (f) 的计算公式 f=W/G-(M-W)G 为空白栓的平均重量 ;W 为每粒含药栓的平均含药量;M 为含药栓的平均重量。4) 置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。计算公式 X=(G-W/f)n 式中 n 表示拟制备栓剂的枚数。5.4.1栓剂的质量检查【熟】1. 重量差异 2. 融变时限 油脂性基质栓 30min 内全部融化、软化，或触压无硬心 ; 水溶性基质栓 60min 内全部溶解。 3. 熔点范围测定 4. 体外溶出速度试验5. 体内吸收试验
