南开大学22春《药物设计学》综合作业二答案参考62

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1、南开大学22春药物设计学综合作业二答案参考1. 下列属于钙拮抗剂的药物有:( )A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案:ABD2. 下列药物中属于前药的是( )。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案:A3. 生物大分子的结构特征之一是( )。A.多种单体的共聚物B.分子间的共价结合C.分子间的理自己结合D.多种单体的离子键结合参考答案:A4. 快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案:C5. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍

2、治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸,必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后,才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力,并抑制其活性,阻止四氢叶酸的生成,阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用,能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用,产生协同作用,延缓耐药性的发生。因此,乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。6. 治疗阿米巴痢疾可选用 A土霉素 B链霉素 C青霉素 D头孢氨苄 E氯霉素治疗阿米巴痢疾可选用A土霉素B链霉素C青霉素D头孢氨苄E氯霉素A7. 三七所

3、属的植物科名为_,其药用部位为_。三七所属的植物科名为_,其药用部位为_。五加科$根8. 破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。正确答案:丝裂霉素 博来霉素丝裂霉素博来霉素9. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案:A10. 写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。补阴基础方为六味地黄丸,由熟地黄、山药、山茱萸、泽泻、牡丹皮、茯苓组成,功能滋

4、补肝肾,主治肝肾阴虚证。腰膝酸软,头目眩晕,耳鸣耳聋,盗汗,遗精,骨蒸潮热,手足心热,或消渴,或虚火牙痛,牙齿动摇,以及小儿囟门迟闭,或足跟痛,口燥咽干,舌红少苔,脉细数。四首衍生方为: (1)知柏地黄丸 组成:六味地黄丸加知母、黄柏。功能:滋阴降火。主治:阴虚火旺证。 (2)杞菊地黄丸 组成:六味地黄丸加枸杞子、菊花。功能:滋肾养肝明目。主治:肝肾阴虚证。 (3)都气丸 组成:六味地黄丸加五味子。功能:滋肾纳气。主治:肾虚气喘,或呃逆之证。 (4)麦味地黄丸 组成:六味地黄丸加麦冬、五味子。功能:滋补肺肾。主治:肺肾阴虚,或咳或喘者。 11. 两个相同或不同的药物经( )连接,拼合成新的分子

5、,成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案:E12. 环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。( )环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。()正确13. G-蛋白偶联受体的主要配体有( )。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案:ABC14. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚,营血不足,寒凝痰滞,痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血,散寒通滞,方中重用熟地黄的目的是温补营血,填精补髓以治营血不足之本,故与鹿角胶重用为君药;使用麻黄的意义是辛温达卫,宣

6、通毛窍,开腠理,散寒凝之标,故轻用少量为佐药。15. 关于苯二氮卓类的作用机制,下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案:AE16. 紫杉醇是三唑类抗真菌药( )紫杉醇是三唑类抗真菌药( )参考答案:错误17. 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是( ) A磺胺甲噁唑 B磺胺嘧啶 C磺胺异噁唑 D甲氧苄啶 E磺胺米治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是()A磺胺甲噁唑B磺胺嘧啶C磺胺异噁唑D甲氧苄啶E磺胺米隆B18. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞

7、肌E、枕额肌参考答案:D19. 下列药物属于前药的是( )。A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案:D20. 补肾助阳常用的方剂是( ) A肾气丸 B右归丸 C地黄饮子 D龟鹿二仙胶 E加味肾气丸补肾助阳常用的方剂是()A肾气丸B右归丸C地黄饮子D龟鹿二仙胶E加味肾气丸A21. 硝酸甘油可治疗 A稳定型心绞痛 B不稳定型心绞痛 C变异型心绞痛 D顽固性心力衰竭 E急性心肌梗死硝酸甘油可治疗A稳定型心绞痛B不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D顽固性心力衰竭E急性心肌梗死ABCDE22. 螺内酯的药理作用特点包括A体内

8、醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用,对充血螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用,对充血性心力衰竭有特殊治疗意义C久用可引起血K+升高D禁用于肾功能不良患者E减少钾排出正确答案:ABCDE23. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性:药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面: (1)吸收方面:主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制,由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性,使得对映

9、体间的吸收有差异;药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响,有的药物在胃肠道中对映体可相互转化,药物在胃肠道停留时间越长,转化程度越大,从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响;在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面:手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性,从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率;对于血浆蛋白结合率越高的药物,由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同,导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面:手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和

10、力不同,而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时,代谢的途径、速度或程度可能出现差异,此为底物立体选择性;在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心,所生成代谢产物的两种对映体比例不等,这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面:肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性,而被动转运过程不涉及立体选择性问题;药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统,这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 24. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案:AB2

11、5. 按前药原理常用的结构修饰方法有( )。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案:ABD26. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体参考答案:ACDE27. 关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四关于多西环素的叙述

12、正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四环素弱D口服吸收量少且不规则E可导致婴幼儿乳牙釉齿发育不全,牙齿发黄正确答案:B28. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远视眼阿托品存眼科的应用有()A青光眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC29. 既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺正确答案:B30. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是( )。A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆

13、碱酯酶E.内皮细胞生长因子参考答案:D31. ELISA 主要类型:( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体ELISA 主要类型:( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体参考答案:A、B、C、D32. 免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受,对外来抗原排斥D免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受,对外来抗原排斥D对外来抗原耐受,对自身抗原排斥E以上都不对正确答案:C33. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有( )。A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案:ABCD34. 阿司匹林的含量测定,以( )指示终点。A.甲基橙指示剂B.酚酞指示剂C. 电位法D.结晶紫指示剂阿司匹林的含量测定,以( )指示终点。A.甲基橙指示剂B.酚酞指示剂C. 电位法D.结晶紫指示剂参考答案:B3

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