氨茶碱与多索茶碱的比较

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1、氨 茶 碱 与多 索 茶 碱药物名称茶碱/氨茶碱多索茶碱化学结构来源及发展茶碱是甲基黄瞟吟类衍生物，具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年Kossel从茶叶中首次发现茶碱，茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。1922年发现了茶碱的支气管舒张作用；Trasoff （1933 年）、Herrmann （1937 年）报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作。氨茶碱茶碱与乙胺的复盐，含茶碱 77%-83% o1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具有显着支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄瞟吟衍生物。在茶碱N-7位上增加了氧戊环结构。我国1998年上市（枢维新）o药理作用1、支

2、气管扩张作用（10 20 P g/m） ； 2、抗炎（抑制炎症介质的释放和活性、抑制炎症细胞的活性）3、免疫除茶碱的药理作用外，独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所调节作用；4、改善气道粘膜纤毛输送能力；5、增加膈肌收 缩力，改善通气功能。没有的镇咳作用。本药腺苷受体阻断作用仅是茶碱的1/10， 与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道、心血管等肺外系统的 不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。作用机理抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺昔 （CAMP）的水解速度减 慢，升高组织中cAMP/cGMP （环磷酸鸟昔）比值

3、。药理作 用主要来自茶碱，表现为：（1）松弛支气管平滑肌，也能 松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿 也有缓解作用。（2）增加心排血量，扩张入球和出球肾小 动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠 离子和氯离子，具有利尿作用。（3）在慢性阻塞性肺疾病 时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通 气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的 结果。可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管 平滑肌、抑制哮喘的作用。药代动力学口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4 7小时，每t1/2 :7.630.89h ; Tmax:1.560.13h;用法用量日

4、口服次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5 20略ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白 结合率约60% o ti/2新生儿（6个月内）24小时，小儿（6 月以上）（3.7 1.1 ）小时，成人（不吸烟并无哮喘者）（8.7 2.2 ）小时，吸烟者（日吸1 2包）4 5小时。本品主 要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。 茶碱缓释片：口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g 0.2g （1 2片），一日2次，早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但 日量不超过0.9g （9片），分2次服用。？ 氨茶碱缓释片：1. 成人常用量？ 口服，一次0

5、-1g （1片）0-2g （2片）， 日 0.3g （3 片）0.6?g （6 片）？；极量：一次 0.5?g?， Cmax:1.20 0.39 ml。 起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间为1.56小时。广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。半衰期长，可一日两次使用。 代谢产物为茶碱及7-（3-羟乙基茶碱，大部分原型经尿排出。 口服：0.2-0.4g，bid。 注射液：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应在 20分钟以上）；也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注（时间应在40分钟以上），每日一

6、次。5-10日为一疗程。相互作用一日1g?。?2. 小儿常用量？ 口服，每次按体重3 5mg/kg , 一日3次。1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。？2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱 的血清浓度和（或）毒性。？3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙 星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为明显， 当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。？4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶 碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，

7、两者血浆中 浓度均下降，合用时应调整剂量。1、 在巴比妥类诱导的肝药酶系统中代谢影响小，因此巴 比妥类药物对本品代谢影响不明显。？2、动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响 不明显。与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用， 宜减量。3、文献报道：与莫西沙星配伍，两药合用药动学上无明 显的相互作用，但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物 茶碱代谢的趋势，代谢产物茶碱比单用多索茶碱时增高 2倍，两药可以同时服用，但应注意监测茶碱的血药浓 度。4、文献报道与左氧氟沙星配伍，影响无显着性差异。5、进食和吸烟对本品有影响，食物可轻微延迟本品的5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。？6、

8、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓 度，需调整剂量。？7、与咖啡因或其他黄嘌吟类药并用，可增加其作用和毒性。Tmax和Cmax，不改变t1/2和AUC ;吸烟者AUC与Cmax降低明显。6、文献报道氨漠索可减缓多索茶碱的代谢产物茶碱在体 内的代谢，应监测茶碱的血药浓度。成人常用量静脉注射，一次0.125-0.25g注射剂型溶媒每次 0.125-0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25-0.5g，一日 0.51g，以 5% 10%多索茶碱与0.9%NS、GNS、复方氯化钠、5%GS. 果糖、木糖醇、地塞米松、甲硝唑等可配

9、伍使用。说明书以25%葡萄糖注射液稀释静脉注射。葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g, 一日 1g。禁忌禁忌忌、对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥 性疾急性心肌梗夕匕患者。病患者。注意事项1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续1、茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓状态或急性支气管痉挛发作的患者。？2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生 血药浓度过高的危险。？3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男 性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使

10、用某些药物的患者及茶碱清除 率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往 往显着延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。？4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化； 患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。？5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本 品。？度。？2、患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。？3、严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指 肠溃疡患者慎用。？4、本品不得与其他黄瞟吟类药物同时服用，建议不要同 时饮用含咖啡因的饮料或食品。不良反应茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20 g/ml，特别是使用黄嘌吟衍生物可能引

11、起恶心、呕吐、上腹部疼痛、在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20血/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40 g/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。？头痛、失眠、易怒、心动过速、期外收缩、呼吸急促、周血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律不齐，阵发性痉挛等。小结1、茶碱的有效血药浓度与中毒浓度很接近。2、喹诺酮类对茶碱相互作用影响程度：临床上应尽量避免茶碱类与依诺沙星、环丙沙星联合用药；减少茶碱与诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星的合用； 可以与加替沙星、莫西沙星、洛美沙星等联用。但是考虑到用药安全。喹诺酮类药物与茶 碱类 联用时。易导致患者茶碱不良反应发生的危险性增1、支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱。2、具有镇咳作用。3、非腺昔阻滞剂，无中枢神经、消化道等肺外副作用，对心脏兴奋较少。4、起效迅速，药效持续时间长。适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状加。故仍需对 茶碱血药浓度进行监测，保证茶碱的血药浓度在治疗范围内。