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1、2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总1. 商品名：成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。2. 通用名：有活性的物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。不受专利和行政保护，一个药物只有一个通用名。是药典中使用的名称。3. 化学名：参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化 合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系 统命名原则(1980年)”进行命名。美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。4. 剂型的分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用
2、时间5. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型：口服给药;非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。6. 药物剂型的重要性： 可改变药物的作用性质; 可调节药物的作用速度; 可降低(或消除)药物的不良反应; 可产生靶向作用; 可提高药物的稳定性; 可影响疗效7. 药物辅料的作用： 赋型 使制备过程顺利进行 提高药物稳定性 提高药物疗效 降低药物毒副作用 调节药物作用 增加病人用药的顺应性8. 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。9. 水解反应：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开，分解成二乙氨基乙醇
3、与对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸可继续氧化，生成有色物质。10. 氧化反应：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。11. 异构化反应：左旋肾上腺素外消旋化作用;毛果芸香碱差向异构作用;维生素A几何异构化。12. 聚合反应：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。13. 脱羧反应：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。14. 影响药物制剂稳定性的处方因素：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。15. 影响药物制剂稳定性的外
4、界因素：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。16. 药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)15. 物理学的配伍变化： 溶解度改变：氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀; 吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂); 粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。17. 化学的配伍变化： 浑浊或沉淀：pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液。 变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。 产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。
5、发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油 产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍 分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用。18. 药理学的配伍变化： 协同作用：两种以上药物合用，药效增加。如磺胺类药物与甲氧苄啶合用，疗效加强。 拮抗作用：两种以上药物合用，作用减弱或消失 增加毒副作用：异烟肼与麻黄碱或阿托品合用，副作用增强。19. 溶剂组成改变：如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。20. pH的改变：新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使肾上
6、腺素变色。21. 临床前药理毒理学研究：主要药效学研究、一般药理学研究、药物动力学研究、毒理学研究22. 临床药理学研究：、期临床试验1. 脂水分配系数P：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。2. 药物分子结构的改变对P的影响：水溶性增大：官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);脂溶性增大：含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。3. 生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：分类体内吸收代表药第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率萘洛尔、依那普利、地尔硫?
7、第II类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康第III类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔第IV类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难特非那定、酮洛芬、4. 酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄药物酸碱性在体内的变化代表药物弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收极弱碱性药物酸性中解离少，易吸收咖啡因、茶碱强碱性药物胃肠中多是离子化的，消化道吸
8、收很差胍乙啶完全离子化药物季铵盐类、磺酸类5. 药物典型官能团对生物活性的影响：烃基 -R改变溶解度、解离度、分配系数，位阻，稳定性环戊巴比妥引入甲基海索比妥，不易解离卤素 -X影响电荷分布、脂溶性及作用时间安定作用：氟奋乃静奋乃静羟基 -OH增强与受体结合力，水溶性，改变活性脂肪链上：活性和毒性下降芳环上：酸性、活性和毒性增强酰化/酯化/成醚：活性降低巯基 -SH形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐醚和硫醚 -O-/-S-醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R磺酸基水
9、溶性解离度，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性羧酸水溶性解离度较磺酸小羧酸成酯：脂溶性，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激酰胺-CONH-易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键胺类-NH2/ -NH-/-N-N上未共用电子：碱性、氢键接受体(与多种受体结合)活性：伯胺仲胺叔胺季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用6. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)：底物有二肽类(乌苯美司、内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。7. 药物与受体的结合类型：不可逆性结合：共价键;可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷
10、转移复合物、偶极相互作用力。8. 药物的手性特征对作用的影响：对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。9. 药物结构与第I相生物转化的规律：含芳环药物-氧化代谢烯烃和炔烃的药物氧化含饱和碳原子的药物氧化胺类药物氧化或脱氨基/烷基酯和
11、酰胺类药物水解10. 第II相生物转化：与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)与硫酸的结合与氨基酸的结合与谷胱甘肽的结合乙酰化结合甲基化结合。1. 散剂的特点：粒径小、比表面积大、易分散、起效快；外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；包装、贮存、运输及携带较方便。但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。2. 散剂的质量要求：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度。粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%（最细粉）单剂
12、量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。干燥减重：不得过2.0%含水量：一般不得过9.0%用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求3. 与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性；通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。4. 颗粒剂的质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。颗粒剂粒径：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。化学药品和生物制品颗粒
13、剂失重：减失重量不得超过2.0%。含水量：不得过8.0%。5. 片剂的特点：片剂的优点有：（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。（5）运输、使用、携带方便。片剂的缺点：（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服。（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。（3）某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。6. 片剂的质量要求：硬度适中（50N以上）脆碎度重量差
14、异中国药典规定的片重差异限度片剂的平均质量（g）片重差异限度（%）0.307.50.305.0小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。崩解度：?普通片剂 15min?分散片、可溶片为3min?舌下片、泡腾片为5min?薄膜衣片、含片为30min?肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。7. 片剂的稀释剂(填充剂)：淀粉蔗糖糊精(常和淀粉、蔗糖合用) 乳糖预胶化淀粉(可压性淀粉)微晶纤维素(MCC)无机盐类甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)8. 片剂的粘合剂：淀粉浆甲基纤维素(MC) 羟丙基纤维素(HPC) 羟丙基甲纤维素(HPMC) 羟甲基纤维素钠(CMC-Na) 乙基纤维素(EC) 聚维酮(PVP) 明胶(可用于口含片)聚乙二醇(PEG)9. 片剂的崩解剂：干淀粉羧甲淀粉钠(CMS-Na) 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na) 交联聚维酮(PVPP) 泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物，也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）10. 不需加崩解剂的片剂：缓、控释片口含片咀嚼片舌下片11. 片剂的润滑剂：硬脂酸镁(MS) 微粉硅胶滑石
