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1、一、 写出下列药物的化学结构及主要用途 盐酸哌替啶 镇痛药P66 异戊巴比妥 镇静催眠药 P25盐酸麻黄碱 拟肾上腺素药P110 地西泮 镇痛催眠药 P20盐酸氯丙嗪 抗精神病药P41 沙丁胺醇 2受体激动剂P116 氯贝胆碱 拟胆碱药P87 雷尼替丁 H2受体拮抗剂P206 盐酸普鲁卡因 局部麻醉药P134 利多卡因 局部麻醉药P136 达克罗宁 局麻药P138 美托洛尔 1受体阻滞剂P145 这个结构式不对自己改下 硝苯地平 钙通道阻滞剂P153 盐酸美西律 钠通道阻滞剂 P162 卡托普利 血管紧张素转化酶抑制剂P171 吉非贝齐 调血脂药P196 奥美拉唑 抗溃疡药P210 二、写出下
2、列药物的名称及主要用途盐酸美沙酮镇痛药P67 阿托品 肌肉松弛药P93 溴新斯的明 拟胆碱药P90 1. 氯雷他定 抗过敏药 P125 2.盐酸西替利嗪 抗过敏药P1273.华法林钠 抗凝血药 P195 4.洛伐他汀 调血脂药 P1865.地尔硫卓 抗心绞痛 P155 6.奥美沙坦 抗高血压 P173 7.法莫替丁 抗溃疡药P208三、写出下列药物的设计思想(在课本自己找 不好弄 都是图片)四、名词解释1.钙离子通道阻滞剂 钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度的药物。2.合理药物设计 主要通过对药物和受体的结构在分子水平
3、甚至电子水平上全面准确地了解，进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构，功能，与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计。 它与传统的广泛药理筛选和先导化合物优化相比具有明显优势。3.前药原理 前药原理（priciples prodrugs）：即用化学方法把具有生物活性的原药转变为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解释放出原药而发挥药效。4.Me-too药物 me-too药物特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当。四、单项选择题1下列（ C ）不是麻黄碱的作用 A. 心跳加快 B. 支气管扩张 C. 抗炎作用 D. 血压升高 E. 中枢兴奋2
4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ D ） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛3地西泮的母核为（ A ）A . 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环4吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ B ） A. 双键 B. 酚羟基 C. 醚键 D. 醇羟基5下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（ C ） A. 吗啡 B. 美沙酮 C. 纳洛酮 D. 哌替啶6. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 （ D ） A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D.
5、5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂7. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( E ) A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂8. 下列哪个药物具有骨骼肌松弛作用，可以作为麻醉辅助药（ B ） A. 阿托品 B. 泮库溴铵 C. 肾上腺素 D. 氯贝
6、胆碱9. 马来酸氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类10.Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是（ E ） A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较procaine短 E. 酰氨键比酯键不易水解11. 属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是（ A ） A. 依普沙坦B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦12. 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
7、 （ E ） A. 美伐他汀B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀13. 属于Ang受体拮抗剂是（ E ） A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan14. Warfarin sodium在临床上主要用于（ D ） A. 抗高血压B. 降血脂 C. 心力衰竭D. 抗凝血 E. 胃溃疡五、 多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（ ACD ） A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原
8、子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（ CE ）A. 吗啡 B.美沙酮C. 哌替啶 D. 纳洛酮E. 芬太尼3. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ACDE ） A. 具有-苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢 兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对a和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基4. 非镇静性抗组胺
9、药中枢副作用低的原因是（ AC ） A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体5. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（ ABCDE ） A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有
10、吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降6. 属于选择性1受体拮抗剂有（ ABE ） A. 阿替洛尔B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔7. 属于H2受体拮抗剂有（ AD ） A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 罗沙替丁醋酸酯5. 硝苯地平的合成原料有（ BDE ） A. -萘酚B. 氨水 C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯8. 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（ BD ） A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象9. 若以下图表示局部麻醉药的通式，则（ ） A
11、. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于23为好 D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降六、简要回答下列问题1. 以2,6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷为原料、合成美西律。2. 写出普萘洛尔的合成路线5. 与肾上腺素相比，从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱，但作用较持久，而且可以口服？ 写结构比较6. 叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。 P247. 叙述拟肾上腺素类药物的构效关系。P1098、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素9. 以间氨基苯酚为原料，合成溴新斯的明10. 述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程，以局麻药普鲁卡因的发现为例说明。P13211. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.洛伐卡汀P18012. 奥美拉唑的作用机理是什么？为何说它是一种前药？为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。P203P209P21013.以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制。卡托普利P170毅(*_*)群工作室
