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1、药理学辅导:头孢菌素类抗生素头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素, 其母核为 7- 氨基头孢烷酸( 7-aca ), 由头抱菌素c裂解获得。与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个内酰胺环,不同的是另一个环不是噻唑环而为六元双氢噻嗪环。头抱菌素已发展有四代,比较每代的特点下:第一代头抱菌素:药物有头抱噻吩(cefalothin )、头抱唑啉(cefazolin )、头抱氨苄(cefalexin ) 等;该类头抱菌素对g+菌包括耐药金葡菌的抗菌作用强于第二至第四代;对 g- 菌作用弱,对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效;对青霉素酶较稳定,但对各种 b_内酰胺酶稳定性远比二至四代差; 组织穿透力差,脑脊液浓
2、度低; 对肾脏有一定的毒性。主要用于耐药金葡菌及敏感菌所致的轻、 中度感染, 如呼吸道、尿路感染及 皮肤、软组织感染等。第二代头抱菌素:药物有头抱呋辛( cefuroxime )、头抱孟多( cefamandole )、头抱克洛( cefaclor )、头抱丙烯( cefprozil )等;前二者为注射制剂,后两者为口服制 剂。对g+菌作用比第一代稍逊;医学教育网搜集整理对g-菌作用比第一代强;对铜绿假单胞菌无效,但头抱孟多对厌氧菌有效; 对多种b_内酰胺酶比较稳定;肾脏毒性降低。主要用于敏感阳性和阴性菌,尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、 胆道感染、 骨关节感染及皮肤软组织感染、 泌尿
3、道感染、 妇产科感染及耐青霉素 淋球菌感染等。第三代头抱菌素:药物有头抱噻肟( cefotaxime )、头抱曲松( ceftriaxone )、头抱他定( ceftazidime )、头抱哌酮( cefoperazone )等对g+菌抗菌作用不及12代;对g-菌抗菌作用明显超过12代,包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌及厌氧菌 均有较强作用;对多种b_内酰胺酶特别对g-杆菌产生的广谱内酰胺酶高度稳定; 体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液;对肾脏基本无毒性; 主要用于重症耐药 g- 杆菌感染。第四代头孢菌素:头孢匹罗( cefpirome )、头孢吡肟( cefepime )、头孢利定( cefolidin )、 头孢噻利( cefoselis )具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌较强的抗菌作用;对g+菌的作用比第三代增强;对B_内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定; 有些药物如头孢地嗪还能增强机体防御功能,刺激吞噬细胞杀菌作用; 无肾脏毒性;主要用于重症耐药g-杆菌感染,特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染 及免疫功能低下的重症; 为提高疗效, 铜绿假单胞菌感染可合用抗铜绿假单胞菌 的广谱青霉素或氨基苷类抗生素;厌氧菌混合感染可合用甲硝唑。