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1、南开大学22春药物设计学离线作业一及答案参考1. 普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常正确答案：D2. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参3. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案：ABD4. 非经典电子等排体包括
2、( )。A.环与非环结构B.可交换的基团C.基团反转D.一价原子和基团E.环系等价体参考答案：ABC5. 药物副作用产生的药理基础 A用药剂量过大 B用药时间过长 C机体敏感性太高 D组织器官对药物亲和力过药物副作用产生的药理基础A用药剂量过大B用药时间过长C机体敏感性太高D组织器官对药物亲和力过大E药物作用的选择性低E6. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌7. 青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆
3、碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案：ABD8. 下列关于分子模型技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD9. 硝酸甘油可治疗 A稳定型心绞痛 B不稳定型心绞痛 C变异型心绞痛 D顽固性心力衰竭 E急性心肌梗死硝酸甘油可治疗A稳定型心绞痛B不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D顽固性心力衰竭E急性心肌梗死ABCDE10. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降
4、低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D11. 对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。此题为判断题(对，错)。正确答案：12. 新药临床前安全性评价的目的：( )A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索参考答案：ABCDE13. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案
5、：B14. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D15. 紫杉醇是三唑类抗真菌药( )紫杉醇是三唑类抗真菌药( )参考答案：错误16. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B17. 丙烯酸树脂号
6、为药用辅料，在片剂中的主要用途为( ) A胃溶包衣材料 B肠胃都溶型包衣材料 C肠溶包衣材丙烯酸树脂号为药用辅料，在片剂中的主要用途为()A胃溶包衣材料B肠胃都溶型包衣材料C肠溶包衣材料D包糖衣材料E肠胃溶胀型包衣材料A18. 药品行政保护期限为( )。药品行政保护期限为( )。参考答案：七年零六个月19. 钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。此题为判断题(对，错)。正确答案：20. 普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D
7、减少肝糖原生成和释放E降低糖化血红蛋白正确答案：BCDE21. 哌甲酯临床应用于( ) A小儿遗尿症 B儿童多动症 C发作性睡眠病 D轻度抑郁症 E外伤性昏迷哌甲酯临床应用于()A小儿遗尿症B儿童多动症C发作性睡眠病D轻度抑郁症E外伤性昏迷ABCD22. 从药物化学角度，新药设计不包括( )。A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计参考答案：E23. 下列哪个是抗生素类抗结核药( )。A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平E.异烟肼答案：D24. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP
8、BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC25. cAMP介导内源性调结物质有( )。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D26. 以下何药无抗病毒作用( ) A金刚烷胺 B阿昔洛韦 C氟胞嘧啶 D阿糖胞苷 E利巴韦林以下何药无抗病毒作用()A金刚烷胺B阿昔洛韦C氟胞嘧啶D阿糖胞苷E利巴韦林D27. 下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?( )A.NCIB.剑桥晶体数据库C.ACDD.Aldrich参考答案：D28. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯
9、E.醚参考答案：AD29. 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin参考答案：BCD30. A氨茶碱 B沙丁胺醇 C倍氯米松 D色甘酸二钠 E特布他林A氨茶碱B沙丁胺醇C倍氯米松D色甘酸二钠E特布他林A$A$D31. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A32. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药
10、物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对
11、映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择
12、性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 33. 具次生构造的茎显微切片的切向切面可见( )。 A木射线的宽度和高度 B木射线的长度和高度 C木射线的宽具次生构造的茎显微切片的切向切面可见()。A木射线的宽度和高度B木射线的长度和高度C木射线的宽度、高度和细胞列数D木射线的长度和宽度C34. 硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性水肿参考答案：A35. 大孢子叶在红豆杉中变态为_。大孢子叶在红豆杉中变态为_。珠托36. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B37. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE38. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC39. 薏苡仁的功效是( )、
