对中药制剂的性能分析 摘要：目标：以雷公藤提取物为研究对象，探讨中药提取物溶解性能的测定方法方法：利用沉淀法、指标成份溶解量法、粒径测定法对雷公藤提取物溶解性能进行考察结果：3种方法各有优缺点，但表示的药品溶解性能改变趋势基础相同结论：3种方法对中药提取物的溶解性能进行考察均含有一定的代表性 关键词：中药 提取物 溶解性能 分析 0 引言 多年来，利用中药提取物直接制成制剂越来越广泛，中药提取物的溶解性能直接影响制剂的制备工艺、稳定性及药效，但相关中药提取物溶解性能的研究报道较少，而对溶解性能考察方法的探讨更是缺乏对混合物质的溶解性能研究已经广泛地出现在食品、化工、化学等领域，研究的关键方法有沉淀法、电导率仪法、粒径法等，其原理关键是测定混合物质的饱和溶解度现在，未曾见将这些方法应用于中药提取物溶解性能研究的报道 雷公藤制剂在临床上多用于诊疗类风湿、系统性红斑狼疮、移植反应等多个本身免疫性疾病，其疗效已被广泛认可雷公藤口服制剂因毒副作用较多，在临床上的应用受到很大的限制，所以，雷公藤外用制剂的研究越来越多本试验以雷公藤提取物在外用制剂常见试剂中的溶解性能为研究对象，对其溶解性能的考察方法进行探讨。
1 材料 仪器电子天平（BT25S，北京赛多利斯仪器系统有限企业）；离心机（GL-16，上海安亭科学仪器厂）；数显鼓风干燥箱（GZX-9140）；超声波清洗器（KQ3200E，昆山市超声仪器有限企业）；激光粒度仪（Zetasizer Nano S，马尔文仪器有限企业）；高效液相色谱仪（Agilent1200，安捷伦科技有限企业） 试药异丙醇；无水乙醇；肉豆蔻酸异丙酯；甘油（汕头市西陇化工厂，批号05120221）；蒸馏水（试验室自制）；油酸（汕头市西陇化工厂，批号0304081）；雷公藤提取物（桂林市三棱生物制品有限企业，批号06072）；雷公藤甲素对照品（中国药品生物制品检定所，批号111567－202102） 2 方法和结果 方法 沉淀法关键经过向一定量溶剂中加入过量溶质进行溶解，过滤并恒重未溶解溶质，计算溶解量计算公式为：溶解量＝100×（W溶质加入量－W未溶解溶质量）/W溶剂质量操作以下：分别称取雷公藤提取物，，，，，，各加入4ml水、无水乙醇、异丙醇、油酸、IPM、甘油，30℃超声20min，放置至常温，离心，滤过，沉淀物烘干至恒重 指标成份溶解量法雷公藤甲素为雷公藤提取物中的关键有效成份，故以雷公藤甲素为指标，考察雷公藤提取物在不一样溶剂中的溶解情况，即溶解性能。
粒径测定法关键经过向一定量各溶剂中加入等量溶质使溶解，再进行混悬液的粒径测定，依据混悬液粒径分布间接反应溶质在不一样溶剂中的分散情况，即溶解特征操作：分别称取雷公藤提取物，各加入水、无水乙醇、异丙醇、油酸、IPM、甘油5ml，30℃超声溶解20min，依参考文测定粒径 结果 沉淀法测定结果表明不一样溶剂中雷公藤提取物的溶解能力为：无水乙醇＞异丙醇＞油酸＞IPM＞水＞甘油 指标成份溶解量法测定结果表明不一样溶剂中雷公藤提取物中雷公藤甲素的溶解能力为：无水乙醇＞异丙醇＞油酸＞IPM＞水＞甘油 粒径测定法测定结果表明等量雷公藤提取物溶于一剂，形成混悬液的粒径为：IPM＞油酸＞无水乙醇＞异丙醇（水和甘油对雷公藤提取物的溶解能力较差，形成悬浮液粒径过大，超出仪器测量范围） 3 讨论 沉淀法为常见的溶解量测定方法，国家标准GB5750－85和卫生部《生活饮用水卫生规范》中用于测定生活饮用水中溶解性总固体的量该法相比其它两种测定方法，操作方便快捷，仪器设备简单，极其适合用于水及其它低沸点溶剂中中药提取物的溶解量测定，且能全方面客观地反应出中药提取物在各溶剂中的溶解情况但该法的烘干、恒重步骤给测定高沸点溶剂中中药提取物的溶解情况带来一定困难。
例：测定雷公藤提取物在油酸、甘油中的溶解量时，需利用红外及其它手段进行烘干、恒重，无法用常规烘箱操作相比粒径测定法及指标成份溶解量法，该法试验误差相对较大，且溶质消耗量大，不适合珍贵药品及毒性药品的溶解性能考察 指标成份溶解量法为含量测定常见方法，被广泛应用于中药质量控制的各个领域，普及面广，精密度高，重现性好相比其它两种测定方法，该法关键经过测定中药提取物中指标成份在不一样溶剂中的溶解量，间接反应其在不一样溶剂中的溶解性能，无法全方面客观反应整个中药提取物溶解情况，且针对黏度较大的溶剂，本法操作有一定技术难度例：测定雷公藤提取物中雷公藤甲素在甘油、肉豆蔻异丙酯等溶剂中的溶解情况时，含量测定样品中甘油、肉豆蔻异丙酯等易残留并在高效液相色谱柱上产生吸附，缩短色谱柱的寿命，并影响含量测定结果 粒径测定法重现性好，精密度高，溶质和溶剂消耗量小，适合于珍贵药品及毒性药品溶解性能的考察该方法能较全方面反应中药提取物的溶解性能，为中药提取物制剂的辅料选择提供有力的依据，但该法无法定量溶解量，形成混悬液的粒径大小能否全方面客观地反应中药提取物在溶剂中的溶解情况仍需深入探讨相比其它两种测定方法，该法相对繁琐，需要对连续相黏度、分散相的折射率等参数进行查阅或考察。
试验中对各测定方法的相关性进行了研究，利用以上3种方法从不一样角度探讨雷公藤提取物的溶解性能，结果基础一致，表明利用以上3种方法对中药提取物的溶解特征进行考察均含有一定的代表性 从提取物溶散及制剂释药角度考虑，粒径测定法能一定程度上反应中药提取物的溶散及释放例：粒径分布图显示雷公藤提取物分散在无水乙醇中和油酸中展现两个粒径分布区域，而在异丙醇和IPM中只出现一个粒径分布区域，表明雷公藤提取物各组成成份在异丙醇和IPM中，能够以保持原提取物中的百分比进行分散，说明其溶解含有均一性释药过程中，更能表现出汤剂的同时释放标准 从辅料适应性角度考虑，以上3种方法综合利用更能全方面、客观、科学地进行辅料的筛选例：透皮制剂应选取溶解能力很好，且溶解含有均一性的溶剂沉淀法和指标成份溶解量法表明，无水乙醇和异丙醇对雷公藤提取物及雷公藤甲素的溶解能力较强，而粒径测定法表明，异丙醇中雷公藤提取物能够按组分原百分比进行分散，所以雷公藤透皮制剂选择异丙醇为溶剂依据更充分 参考文件： [1]徐君，叶敏，赵思明.膨化米粉溶解特征及膨化米糊流变学特征研究[J].粮食和油脂.:4. [2]曹伟平，杨更亮，张红医，等.雷公藤有效成份制备的研究进展[J].中草药..187. [3]陈晓明.高效液相色谱法测定雷公藤饮片中雷公藤内酯醇的含量[J].中国药房..696. [4]中国卫生部.生活饮用水卫生规范[S].2021. [5]石建明，张绍军，陶然.从硝酸钠溶解度测定探索降温结晶脱盐可能性[J].无机盐工业，2021，37..27. [6]詹秀琴，郭立玮，付廷明等.微米/纳米雄黄微粒的制备及粒度测定[J].南京中医药大学学报..24. 。