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1、药理学讨论课题目华中科技大学同济医学院药理学系2011.2第一篇药理学总论第1章绪论【目的要求】1 .熟悉药理学的性质、任务和研究方法。2 . 了解药物和药物发展史,药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体 过程。【讨论题】1 .药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。2 .药理学概念、研究内容及任务。3 .试述新药研究的过程。第2章药物效应动力学【目的要求】1 .掌握药物作用的量效关系,药物作用机制,受体与配体的概念,受体类型及跨膜 信息传递机制。2 . 了解药物作用的基本表现。【讨论题】1 .什么是药物作用、药理效应?药理效应选择性与药物作用特异性的关系?2 .什么是治疗作用和不良
2、反应?不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么? 药理效应与疗效、副反应之间的关系?3 .以某药为例,可从其量效曲线上获得哪些重要信息?阐明这些信息的意义。4 .治疗指数和安全范围的定义及意义?5 .用简明的方法描述药物作用机制的类型。6 .反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些?7 .竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何? 刖8 .如右图所示,A、B两药的量效曲线平行,最大反应相同,他们的pDz值和Kd值谁大?./9 .受体和配体的概念,受体类型及跨膜信息传递1/机制有哪些?FC第3章药物代谢动力学【目的要求】1 .掌握药物代谢动力学的基本规律,各种基本参数及其概念。2 .熟悉药物的体内过
3、程(吸收、分布、生物转化、排泄)。【讨论题】1 .什么是pKa?已知药物的pKa和环境pH后,怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离 子化程度?计算:丙磺舒是一弱酸,pKa=3.4,其在胃液(pH=1.4)和血浆中(pH=7.4) 的解离率分别是多少?某弱酸性药物的pKa = 3.5,它在pH=7.5的肠液中可吸收多少?某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为多少?2 .生物利用度的含义?绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途?什么 是首关消除?有何意义?3 .零级消除动力学的定义及特点?如何计算按零级消除动力学代谢的药物的52?4 .药物按一级消除动力学代谢有何特点?如何
4、计算药物的5 .用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。6 .连续恒速给药,根据需要怎样调整给药速度?7 .在病情危重时需立即达到有效血浓时,怎样计算负荷剂量?8 .拟给家兔静脉注射酚红,酚红在体内以一级消除动力学方式代谢,可通过测定酚 红的血浆浓度,计算相应的药代动力学参数:如半衰期(曾/2)、表观分布容积(Vd) 等。请设计详细的实验方案,并分析可能出现得实验结果(如结果偏大或偏小)。若 实验结果不理想,可能是什么原因造成的?第4章 影响药物效应的因素及合理用药的原则【目的要求】1 .掌握合理用药的原则。2 . 了解影响药物效应的各种因素。【讨论题】1 .何谓安慰剂及安慰剂
5、效应?2 .合理用药原则有哪些?第二篇 作用于传出神经系统的药物第5章 传出神经系统药理概论【讨论题】1 .传出神经系统释放的主要递质有哪些?介导哪些生理功能?按递质作用的受体,传出神经系统药物可以分哪儿类?请列举各类代表药物。第6章第9章胆碱受体激动药和阻断药【讨论题】2 .M-R分布在哪些效应器,介导哪些生理功能?3 .比较拟胆碱药pilocarpine和neostigmine作用机制,药理作用和临床应用的异同点。4 .比较M受体阻断药atropine,scopolamine,anisodamine的药理作用和临床应用的异同 点。5 . N-R分布在哪些效应器,介导哪些生理功能?6 .比较
6、两种Nm受体阻断药的药理作用、不良反应和临床应用。【病例】患者,韦某,男性,76岁。主诉近来视力下降。门诊处理:眼部滴用1 %阿托品滴眼液扩瞳,并做了眼底检查。当天晚上,患者感觉眼痛、头痛,并有恶心、呕吐等症状。遂急来医院检查,被医 生诊断为急性闭角型青光眼急性发作期,立即住院,应用药物进行控制眼压治疗。思考题:1 .患者阿托品扩瞳后为何出现眼痛、头痛、恶心、呕吐等症状?应用阿托品扩瞳应 注意哪些事项?2 .阿托品除扩瞳外,还有哪些药理作用和临床应用?3 .治疗青光眼的药物有哪些,它们的作用机制及药理作用及临床应用上有何区别?第10章肾上腺素受体激动药 第11章肾上腺素受体阻断药【讨论题】1
7、. a-R分布在哪些效应器,介导哪些生理功能? a受体阻断药有何药理作用和临床 应用。2 . p-R分布在哪些效应器,介导哪些生理功能? B受体阻断药有何药理作用和临床 应用。3 .比较肾上腺素、去甲肾上腺素以及异内肾上腺素的药理作用、临床应用。如何设 计实验鉴别肾上腺素、去甲肾上腺素以及异丙肾上腺素?4 .在传出神经系统药物中,治疗休克的血管活性药物有哪些,请分类归纳。5 .在传出神经系统药物中,治疗缓慢型心律失常的药物有哪些,快速型心律失常的 药物有哪些?第三篇 作用于中枢神经系统的药物第13章局部麻醉药【目的要求】1 .掌握常用局麻药的特点、应用、不良反应及其防治。2 .掌握局麻药的作用
8、机制,熟悉局麻药的吸收作用与表现。了解局部麻醉方法。【讨论题】1 .局麻药的药理作用及不良反应。2 .局麻药的局麻作用机制。3 .试述影响局麻药作用的因素。4 .局麻药有哪些药物及麻醉方式?第15章镇静催眠药【讨论题】1 .比较地西泮与巴比妥类药物作用的异同点(从药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应等方面比较)。2 .过量服用地西泮或巴比妥类药物致急性中毒时应如何抢救?第16章抗惊厥药和抗癫痫药【讨论题】1 .苯妥英钠的作用机制、药理作用及临床应用有哪些?2 .应用苯妥英钠治疗癫痫病时的注意事项有哪些?3 .常用的抗癫痫药有哪些?各适用于何种类型的癫痫?第17章抗中枢神经系统退行性疾病药【
9、讨论题】1 .抗帕金森病药物按作用机制可分为哪儿类?列举其代表药。2 .简述左旋多巴治疗帕金森病的原理、主要的不良反应及减少方法。为什么不可用 左旋多巴治疗由氯丙嗪引起的帕金森综合征?第18章抗精神失常药【病例】患者:男,18岁,学生主诉:行为、思维异常一年余现病史:一年前患者因高考落榜,受家人埋怨,出现明显行为和思维异常。怀疑有 人在其饭菜中投毒而拒绝进食。曾企图跳楼、触电,未遂。入院前半年,自语、自 笑、喊女孩姓名。诉说常听到不熟悉的人的语声,命令他投井。偶感到脑内有声音, 与其思想一致,并称多次在家中闻到死尸气味。病人坚信有某种“波折器”控制他的 思维行为。病人生活自理能力差,对今后无打
10、算。性本能活动增强。否认有病。 入院体检:躯体,神经系统检查无阳性表见。血、尿、粪常规,ECGEEG均正常。记忆,智能未见明显缺陷。症状学诊断:幻觉妄想状态疾病学诊断:精神分裂症偏执型治疗:入院后给予氯丙嗪300mg 口服bid,治疗两月后患者精神症状有所好转,但 出现肌张力增高,动作迟缓,手抖,流涎,坐立不安,反复徘徊等表现。思考题:L氯丙嗪治疗精神病的机制是什么?氯丙嗪除抗精神病作用外还有哪些药理作用?2.本病例给予氯丙嗪两月后为何会出现肌张力增高,坐立不安等表现?可以采取何 种措施对抗?如果这些表现持续存在,可考虑换用哪些药物治疗?第19章阿片类镇痛药【讨论题】1 .吗啡的主要药理作用及
11、应用是什么?为什么可用于治疗心源性哮喘而禁用于支 气管哮喘?2 .哌替咤与吗啡在作用、应用上有何异同?第四篇 影响自体活性物质与免疫功能的药物第20章解热镇痛抗炎药【讨论题】1 .试述阿司匹林的药理作用和临床应用。服用阿司匹林可致哪些不良反应?如何预防?2 .比较吗啡、非留体类抗炎药及M胆碱受体阻断药(阿托品)在镇痛作用上的不同之处。3 .比较氯丙嗪和非笛体类抗炎药在解热作用上的异同点。第21章抗变态反应药【讨论题】1、组胺Hi受体阻断药的药理作用及临床应用是什么?2、常见的5-HT受体激动药和拮抗药有哪些?第五篇作用于心脏和血管系统的药物第23章利尿药及脱水药【目的要求】1 .掌握常用利尿药
12、的分类、药理作用及作用机制、临床应用和主要不良反应;掌握 甘露醇的作用及临床应用。2 .熟悉利尿药作用的生理学基础及脱水药的共同作用特点。【讨论题】1 .比较高效利尿药、中效利尿药、低效利尿药的作用部位与机制。2 .吠塞米和睡嗪类利尿药的药理作用、临床应用及主要不良反应各是什么?3 .脱水药的共同特点是什么?有什么临床用途和禁忌症?第24章作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物【目的要求】1 .掌握ACE抑制药和受体阻断药的药理作用及机制、临床应用。2 .熟悉肾素一血管紧张素系统的功能。【讨论题】1 .作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物有哪儿类?2 .比较ACE抑制药和A1受体阻断药在
13、药理作用及机制、临床应用和不良反 应方面的异同点。第25章抗心律失常药【目的要求】1 .掌握抗心律失常药的基本电生理学机制;掌握常用抗心律失常药的分类、代表药 及每类药的电生理作用特点;掌握各代表药的抗心律失常作用、临床应用及主要 不良反应。2 .熟悉心律失常发生的电生理学机制。3 . 了解心律失常的电生理学基础。【讨论题】1 .列举抗心律失常药的分类及其代表药物。2 .胺碘酮的临床应用是什么?其不良反应有哪些?3 .如何根据心律失常类型选用抗心律失常药物?第26章 治疗慢性充血性心力衰竭的药物【目的要求】1 .掌握治疗充血性心力衰竭药物的分类及其代表药;掌握各类代表药的药理作用及作用机制、临
14、床应用、主要不良反应。2 .熟悉钙拮抗药、非强心昔类正性肌力药物治疗心衰的作用及其评价。3 . 了解影响心功能的因素;了解CHF时心肌的功能和结构变化、神经内分泌变化以 及心肌。肾上腺素受体信号转导的变化。【病例】患者,男,72岁。主诉:因反复心前区绞痛11年,心悸、气促4年,加重10天入院。既往史:既往曾2次发生急性心肌梗死,5年前确诊为缺血性心肌病并高脂血症, 无高血压及糖尿病病史。曾多次行心脏彩超,左心射血分数在18%-26%内。入院体格检查:T: 36, P96次/分,R15次/分,BP15/llkpa,重病容,口唇、甲 床轻度紫组,双肺底部可闻散在小水泡音,心界向两侧扩大,心尖向左下
15、方移位, 心律齐,无杂音,双下肢轻度凹陷性水肿,余未见异常。实验室及辅助检查:血TC 6.23mmol/L,LPL-C4.49mmol/L,血生化、血糖、血电解质指标正常;X线胸片显示心胸比率为0.61;ECG提示左心房增大,陈旧性下壁心梗,偶发房早;心脏彩超显示左心室舒张末径68.1mm,容积240ml,左心室收缩末径62.6mm, 容积198.3mL每搏出量41.7mL射血分数17%。诊断:缺血性心肌病、心力衰竭三度(心功能IV级)处理原则:去除或限制基本病因;减轻心脏负荷;增加心输出量。思考题:抗慢性心功能不全药可分为哪儿类?各类的代表药物有哪些?可以减轻心脏负荷的药物有哪些?强心甘类药物可否用于该病例?应用该类药物时要注意什么?。受体阻断药可否用于该病例?目前p受体阻断药应用心衰方面的进展如何?心衰病人需要进行抗感染治疗吗?如果需要,可选用那些抗生素?第27章 抗心肌缺血药【目的要求】1