药物分子的发现和改进

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1、教学基本信息课题药物分子的发现和改进一一有机合成复习是否属于 地方课程或校本课程否学科化学学段：高三一轮复习年级 高三教材书名：有机化学基础出版社：人民教育出版社 出版日期：2007年2月指导思想与理论依据一些重要的天然有机化合物在自然界中含量很少，分离、提纯比较困难，而这些有机物或它们 结构的一部分对人类有是有用的，这样改造、仿造这些有机物就显得尤为重要。有机合成的思路一 般是首先向自然学习，改造、仿造自然产物，同时创造新型有机化合物。北京卷考试说明（2017）明确指出，学生必须要有“接受、吸收、整合化学信息的能力，分析 和解决化学问题的能力”，“认识烃及其衍生物在有机合成和有机化工中的重要

2、作用”。高三一轮复习中，除了学生的知识需要发展外，更主要是学生从不同的角度对之前所学的知识 有更深层次的认识。而在有机部分要求学生在熟练掌握烃及其衍生物性质的前提下认识其在有机合 成和有机化工中的重要作用。有机合成实质是以有机物官能团的性质为基础，在部分课外信息的辅 助下进行必要的官能团反应，生成目标产物。2016年北京卷高考题25（7）更是少有的考查了一道合 成路线题目，所以有机合成思路以及简单的设计路线是学生必须掌握的内容。教学素材分析阿司匹林作为人类历史上最经典和最成功的合成药物之一，再加上其结构简单，官能团学生熟 悉，是复习有机合成的经典案例。研究水杨酸的结构和性质、合成原理、合成手段

3、以及官能团的改 进都是很好的有机化学教学素材，能很好地贯彻普通高中化学课程标准中对有机化学基础部分 的目标和内容要求以及考试说明对于有机合成的要求。本节课以柳树皮浸出液能治疗发热，进而从柳树皮中的发现了水杨酸，通过逆合成分析得出可 以用甲苯、苯酚等原料进行合成，设计出合成路线后，根据实际用药的问题以及药效对水杨酸分子 进行改进，实际得出了阿司匹林等药物，最后通过2015诺贝尔奖青蒿素的发现以及官能团改变得出 不同的青蒿素类药物，体会药物合成的一般思路和方法。总结部分再次引入2016诺贝尔化学奖一一 分子机器体会我们已试图深入到分子层面进行设计与改进，感受到了学科进行的方向。水杨酸、青蒿素的发现

4、、合成、发展，以及分子机器的产生体现了人们不断进取的精神，充分 说明有机合成和生活的密切联系，引导学生用化学视角关注生活，学以致用，认识到有机合成为人类 社会的发展做出了重大的贡献，体会药物的研究思路并最终上升到科学研究的基本方式方法上来。教学背景分析教材分析：本节内容是在复习了醇、酚、醛、酸、酯等这些烃的含氧衍生物的结构特点和性质之后的一节 内容，是有机推断的重要基础，起到承上启下的作用。通过本节课的教学，通过逆合成分析法的推 理，有利于培养学生的逻辑思维能力、信息迁移能力，使学生在进行有机合成和推断时做到有章可 循。通过有机合成的教学，使学生认识到合成有机化合物与人们生活的密切关系，有利于

5、学生树立 热爱化学、热爱科学的价值观，进一步培养学生逻辑思维能力以及信息的迁移能力，同时巩固学生 对各类有机物的相互转化关系以及重要官能团的引入等基础知识的认识。学生情况：有机合成要求学生熟练掌握各类有机物的组成、结构、性质及相互衍生关系。学生经过选修5 模块的学习，对于烃及烃的含氧衍生物的性质，以及有机合成的基本思路和方法，对各类核心有机 物的性质掌握较好，可以完成一些简单的熟悉的官能团转化任务。但是对于不同有机物的转化方法 还不熟练。本次授课学生程度较好，学习积极主动性较强，学习的热情高涨，这些有助于通过本节 课较熟练掌握有机合成的基本步骤和方法，并能认识到合成有机化合物与人们生活的密切关

6、系，掌 握药物分子的发现与设计的思路和方法。教学方法：教学活动是教和学的双边活动，必须充分发挥学生的主体作用和教师的主导作用，使之相互促 进，协调发展，根据这一基本原理我采用了如下教学方法：（1）情景激学法：结合本次活动主题“基于实际问题解决的高中化学总复习”，创设与生活贴 近的实际问题意境，激发学生学习兴趣，调动学生内在的学习动力，促使学生在意境中主 动探究科学的奥妙。（2）讨论、归纳法：通过学生对水杨酸的探究，归纳得出药物分子的发现与设计的思路和方法。 教学策略：“问题一一讨论一一评价一一总结提升”模式问题：提出问题获得感性认识讨论：合成水杨酸的方法评价：设计方案以及工业工艺及改进总结提升

7、：药物分子的发现与设计教学资源：诺奖贡献、相关文献、视频动画等资料教学目标知识与技能：知道有机合成路线设计的一般程序和方法，能对给出的有机合成路线进行简单的分析和评价。 认识水杨酸的合成方法及改进。过程与方法：通过对水杨酸的研究，锻炼逻辑思维能力，认识药物合成的一般思路和方法。情感态度与价值观：知道绿色合成思想是优选合成路线的重要原则，由此树立可持续发展的观念。通过诺贝尔奖等 素材认识有机合成对人类生产生活的重要影响，感受化学为人类做出的贡献。重点突破知识点 水杨酸的合成与改进教学环节教师活动学生活动设计意图【PPT】水杨酸的发现及作用认识和了解水杨酸。由生活情境引入（1）柳树皮的医用作用激发

8、学生的学习环节一：（2）水杨酸的发现和提取体会水杨酸的作用。兴趣，明确研究创设情境【讲述】水杨酸有如此好的药理作化学方法进行合成。内容。用，我们该怎么去提取或制备呢？【提问】如何合成水杨酸呢？用逆合成分析法。【PPT】明确定义明确研究思路的【讲解】分析下水杨酸的结构。0HfAyCOOH【PPT】J【任务】以甲苯为原料，合成水杨酸。【资料】甲苯与浓硫酸加热思考、回答0H丫占“匸Cr決口”決开始合成路线设计。思考、分析、设计、讨论小组展示、组间评价方式和方法。设置问题，引导 学生讨论原因， 提出解决方案。ch3ch3ch3IIICH3CH3CH3I环节二:合成A 503 A Hs A L J h2

9、so4 l| -h2so4 z r J水杨酸so3h【展示】【评价】路线设计中要注意：试剂选择、位置选择、 先后选择、环境选择。so3hso3hCH3COOH詈5上叫b掌握有机合成的 路线设计技巧， 注意事项等。rNaaohHa0H ? A-ONa 7 A-OH不同的原料涉及到不同的合【资料卡片】由苯酚合成水杨酸。成思路和路径。对照不同的合成路线，分析培养学生对照的 思路，用经济的 眼光看待实际问OHONaOCOONa优缺点。体会工业合成中对题。OH0H步骤的要求以及原料成本的异构化厂入yCOONa酸化r厂乂/COOH130-140 *C J|l控制。环节二:水杨【提问】水杨酸会严重刺激口腔、

10、思考、回答：可能是酚羟基设置问题，认识酸的改进胃粘膜，请大家分析原因。【资料卡片】1刺激主要来自于羧或羧基的原因。事物的两面性。认识官能团之间改变羟基或羧基，但使其又基的酸性。2.由于酚羟基的影响，能够恢复。是有影响的。水杨酸的羧基酸性强于苯甲酸。3.水杨酸主要在小肠被吸收。引导学生讨论原【提问】从官能团的性质入手该怎他们都有酸性，能发生酯化因，提出解决方么解决呢？反应。案。【评价】很好，工业中我们从这两方面入手。体会结构决定性质，性质体现用【PPT】改进一个官能团可以利用酸性将其变为盐。途。0水杨酸钠体会研究发展是厂丫 03可以利用酯化反应将羟基或没有止境的，是COH0 阿司匹林【PPT】两

11、个官能团都改进羧基酯化。在不断认识深化 中改进并创造。ch3伽2-強oocch3cooch2ch2ooc-A体会化学为人类做出的重大贡V缓释阿司匹林了解和认识阿司匹林。献。0彳丫 0知3认识事物的两面CO-NHCCH,贝诺酯性。合理利用其 优点，解决其缺【PPT】对阿司匹林的介绍。点。【PPT】最新两年的化学诺奖（青了解前沿科技。体会研究的思路环节四：咼素和分子机器）。和方法，感受科总结提升【PPT】药物分子合成的一般思路体会研究方法。技进步。和方法。学习效果评价设计评价方式1.问卷调查：（1）你了解水杨酸的来源和医药功效吗？（2）逆能从甲苯合成水杨酸吗？（3）水杨酸不断改进的原因是什么？评价

12、量规2.纸笔测试：请以乙烯、2-甲基丙烯和乙酰水杨酸（ ch3（+CCOOCH2CH2OOC（4）通过今天水杨酸的研究你有什么感悟?o）完成缓释阿司匹林）的合成路线。并完成相应的化学方程式。6本教学设计与以往或其他教学设计相比的特点本教学设计在内容设计、课时安排以及研究思路和方法上都有一定的创新，从课上和课后反馈 来看效果良好。本节课通过水杨酸的发现、有机合成、医药改进等方面的研究，完成了本节课的明 线教学，即水杨酸的研究历程。同时，又渗透了药物分子合成的一般思路和方法，即发现一一合成 改进一一发展，并能推广到广义的科学研究方法上来，最后由青蒿素和分子机器两届诺贝尔奖 将课堂推向高潮。在高三一轮有机复习教学中，有机合成是非常重要的一部分内容，本节课巧妙将 有机合成与生活密切联系，在学生掌握知识、能力的同时，感受到了化学为人类社会的发展做出的 重大贡献，激励着同学们好好学习，将来回报国家和社会。后续课程设计思路后续课程中，继续巩固有机物各官能团的性质，官能团之间的转化，官能团之间的影响，在学 生了解有机物分子合成的一般思路下，将进一步在有机合成路线的设计思路、注意事项，有机合成 路线的优化、评价等方面就行训练，使学生熟练掌握简单的有机合成。