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1、靶向药物和化疗药物的区别靶向药物（targeted medic in e）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它与传统 药物最大的不同就在于其作用机理上。常规化疗药物是通过对细胞的毒害发挥作 用的，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细 胞，这就是化疗药物副作用的根源。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够 识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或 类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而 杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作 用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法
2、称为“靶向治疗”（ targeted therapy）。靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的、晚期患者使用，因为这类患者的 身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用（身体虚弱，副作用很可能会成为压垮 患者的最后一根稻草），又不能通过手术对病灶进行清除（病灶已经发生扩散， 很难彻底排查并切除）。靶向药物可以分为以下几类：一、小分子药物 小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中 所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的格列卫（Gleevec,通用名Imitinib）、阿斯利康生产的易瑞沙（Iressa,通用名Gefitinib） 均属此类；二、细胞
3、凋亡诱导药物 通过特异性地诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗的目的。如美国千年制药公司生产的Velcade （通用名 bortezomib）、Genta 公司生产的 Genasense（oblimersen）；三、单克隆抗体例如赫塞汀（Herceptin,通用名Trastuzumab），用于治疗HER2基因阳性（过 量表达）的乳腺癌。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发 中。靶向药与常规化疗药的另一个不同在于其用药的判断上。医生在给病人使用常规 药物时,一般是根据病人的身体状况、症状等条件选择用药,而药物的有效性要
4、通过一段时间的治疗观察才能判定。而靶向药物通过与肿瘤细胞的特征性位点结 合,干预控制肿瘤细胞生长增殖的基因信号传导通路；而肿瘤细胞是有多样性的, 并非所有肿瘤细胞都具有一样的特征性位点（因人而异）,因此只要在使用前检 测患者体内是否有符合条件的基因,判断其肿瘤细胞上是否有符合条件的位点, 就可以预知该药物是否会奏效，这从临床上节省了金钱和时间。这样的检测被称 为“基因突变检测”。例如，易瑞沙是用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，它通过抑制肿瘤生长信号传 导通路中的表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶（TK）来阻断该信号通路。 在易瑞沙的早期使用过程中，曾发现其有效率并不高，甚至因此而被美国药监
5、局 叫停；对临床资料的统计表明，这两种靶向药物更适合东方人、不吸烟者、女性 和腺癌/肺泡癌患者（这也是文中提到的）；随后，进一步研究结果表明，只有 当患者的EGFR （表皮生长因子）基因发生突变，并且K-RAS基因没有发生突 变的时候，易瑞沙才会收到很好的效果，否则疗效不明显。因此，美国药监局现 在已经强制要求在选择使用这两种靶向药物之前必须先进行EGFR和K-RAS基 因的突变检测，以确定是否适合用药，这有些像我们打青霉素之前必须做皮试一 样，是安全、合理、有效用药的保障。符合上述条件的患者在服用易瑞沙之后普 遍收到了良好的疗效。其他类似的需要进行突变检测的药物还有默克的特罗凯（Tarcev
6、a，用于治疗非小细胞肺癌），用于治疗结直肠癌的爱必妥（Erbitux） 和维克替比（Vectibix），用于治疗肾细胞癌的多吉美（Nexavar）等，它们需 要检测的基因不尽相同，但都只有在患者符合相关条件时才能奏效。在我国，最近一两年，多种靶向药物都已经进入临床应用了，但相关的突变检测 还远远没有普及，很多医生都还是靠经验和临床统计结果判断是否用药，更有甚 者，有些医生为了多收费，不做判断就让病人服用靶向药物，不仅浪费金钱，还 耽误了最宝贵的治疗时机。因此强烈建议在选用靶向药物前一定要做相关基因的 突变检测，以确定是否适合用药。这样的检测在北京有不少单位可以做，例如 307 医院、301 医院等，以及一些有相关资质的公司，都能进行定性检测（只要 有少量的突变（约百分之几，视情况而定），即可显示为阳性），但中国抗癌协 会推荐的是定量的检测，目前在北京只有雅康博公司能做。定量的检测比定性的 要精确得多，能够给出包含突变的细胞在所有细胞中的比例，临床指导意义比定 性检测高得多。目前靶向药物多用于单独使用或和化疗药物配合使用，应该在医生的指导下科学 用药。另外需要注意的是，靶向药物也并非毫无副作用（虽然与常规化疗药物相 比要弱得多），应注意根据临床反应与其他药物、饮食配合。
