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1、对药物化学的初步认识一、 摘要药学学科是分子科学与生命科学交叉的最完美的学科之一，它包括药物化学、药物分析学、药理学、药物制剂学、生物学、微生物与生化药学和药事管理学等科目。它是一门专门研究药物的学科。药物是具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的一种化学体。从传说中神农尝百草到东汉末年的药物学专著神农本草经的诞生。作为世界现存最早的药物学专著，书中收藏了药物365种，对药物的四气五味、有毒无毒、配伍法度及服药方法等均有论述，为药学的发展奠定了一定的基础。再到1805年药片类毒品的重要组成部分，被泽尔蒂纳从鸦片中分离出来。最后再到阿司匹林的出现。药学学科的发展离不开对药物的探索与研究，而发现药物、
2、合成药物、研究药物的构效关系是药物化学的主要功能。因此本文的内容是对药物化学的基本认识，以此来展开对药学专业的学习与探索。二、关键词：药物化学 ；药物分类 ； 发展 ；趋势三、正文药物化学是连接化学与生命科学的交叉学科，是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）间相互作用规律的综合性学科。它建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。具有综合性、边缘性、交叉性的特点，涉及到化学、生物学以及计算机学。是
3、药学领域中重要的带头学科。它是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，促进了药学的发展，为人类的健康做出了重要的贡献。药物化学主要的研究任务包括：其一，为更好地利用现有化学药物提供理论基础，如：理化性质：提升药物的质量，选择合适的剂型和适宜的储存条件；药物的相互作用：配伍禁忌和合理用药以及药物的代谢等理论。其二，了解药物的的制备方法，分析确证药物的质量控制和它的结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系以此来了解它的药理作用以便确定该药物是否能在临床上投入使用。其三，研究药物与生物体相互作用的过程和化学药物进入体内后的运行方式以此来设计新的活性化合物分子来寻求和发现新药，不
4、断地探索新药的途径和方法。药物的分类：在药物化学中，药物按照其来源、化学成分、国家药品管理分类、用途、用药对象、给药途径、作用部位、药理作用、化学结构等分类。其中按来源分类分为天然药物动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物和合成药物用化学合成或生物合成等方法制成的药物。按化学成分。（抄笔记本上的）药物化学的发展的发展历史分为三个阶段：发现阶段：19世纪末到29世纪30年代。主要是从动植物体内分离，纯制和测定天然物质如生物碱，苷类等化合物。发展阶段：20世纪30年代到60年代。由于合成药物的大量出现和抗生素的发现，药物研究的中心转向药物结构修饰以此来获得有效药物。设计阶段：20世
5、纪70年代后。多学科的融合与交叉，由定性研究到定量研究以及合理药物设计的概念出现，药物化学进入了科学的、合理的设计阶段。药物化学的发展趋势：随着药物合成突破了仿制和改造天然药物转向了和天然产物完全无关的人工合成药物后，化学合成药物成了时代研究药物的主流，至今世界的大制药公司新药研究的主题仍是化学合成药物，其中先导化合物的设计、发现及先导化合物结构优化是创新药物研究成败的关键。任何学科的形成和发展，都与当时的科学技术水平经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。本世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因:其一，生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的
6、进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑；其二，信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高；其三，制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。所以知识创新，技术创新，促进科技进步和经济发展将是面临的主要任务生命科学和信息科学将日益得到发展成为下世纪的活跃领域，这为防病治病，新药研究提供重要的基础。药物化学与生物学科、生物技术紧密结合，相互促进，仍是今后发展的大趋势。药物化学的重大发现：1892年冯贝林发现医治白喉的抗毒素白喉抗毒素；186
7、3年贝尚制备对氨基苯胂成功，1905年利物浦的医生HW托马斯和A布列恩尔（Breinl）在他们的报告中宣布该化合物具有毒杀锥体虫的作用，1906年科赫（Koch）采用对氨基苯胂来治疗人类由锥体虫引起的疾病；20世纪初E霍夫曼和F绍丁发现了引起梅毒的生物体梅毒螺旋体以此生产出含砷制剂，在20世纪40年代前，在有效的抗生素仍未被用来治疗梅毒的时期内，它一直是医治这种疾病的标准药物；1920年拜尔205即日耳曼宁被采用为治疗非洲昏睡病的特效药。药物化学既要研究化学药物的结构、性质和变化规律，又要了解药物用于人体的生理生化效应和毒副反应以及构效关系。此外，药物化学还涉及药物及其有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。药物化学部分主要包括药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等方面内容，是药学专业知识的重要组成部分。在学习药物化学科目中需要掌握药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系；.熟悉上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途；了解各类药物的发展史和最新进展以及了解影响药效的一些结构因素，药物化学修饰的目的和方法，新药开发的途径和方法。四、参考文献【1】王建中医药学概论【M】北京：人民卫生出版社，20117【2】许军,王润玲,李伟药物化学【M】北京：清华大学出版社，20137
