《依普利酮调研资料》由会员分享，可在线阅读，更多相关《依普利酮调研资料（4页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、依普利酮(Eplerenone)名称：Eplerenone化学 名 ： Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid-9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-gamma-lactone methyl esterCAS NO: 107724-20-9分子式： C24H30O6分子量： 414.50结构式：原研厂家及上市时间 依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002 年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003 年 FDA 批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。适应症 醛固酮是人体分泌的皮质激素，促进钠离子的吸收和钾离子的排泄，调节体内电解质的 组分。然而过多的
2、醛固酮会导致心肌纤维化和充血性心力衰竭。依普利酮是一种高选择性醛 固酮受体拮抗剂，可以抑制醛固酮过多症。依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭，其作用机理是通过与醛 固酮受体结合，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮，从而发挥降低血压 的作用。临床研究表明，可以显著改善急性心肌梗死左心室收缩功能异常，充血性心力衰竭。 依普利酮对轻到中度的高血压具有良好疗效。依普利酮和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而依普利酮有良 好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。国内外生产情况 依普利酮在国外的生产情况，美国，英国，德国，加拿大，印度，韩国等国都有生产 厂家，主要生产国家为美国和英国；国内的主要生产厂家为浙江仙居制药股份有限公司，仙 居绿叶医药原料厂，天津百思甾体生物技术有限公司，磐信医药化工有限公司，浙江天台奥 锐特药业有限公司等等。价格为元/Kg主要合成路线 由原料坎利酮出发，有四种主要的合成路线，由原料坎利酮先生物发酵引入11位羟基， 然后脱除羟基得到三烯酮。然后在7 位引入酯基，然后9， 11位环氧化既得。以坎利酮为原 料有三条主要的合成路线，主要是引入7 位酯基使用不同的方法。如下路线1eplerenone路线3I亠 eplerenone路线4甲基化试剂由氢表雄酮为原料，有一条合成路线，如下
