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1、2015 年执业药师考试中药药理学第一单元中药药理学的基本理论与基础知识考点一：四性的现代研究温热药：（ 1）增强交感功能、 抑制副交感； 提高细胞内 CAMP （环磷酸腺苷） 含量 ,CAMP CGMP（环磷酸鸟苷） 比值恢复正常；（ 2）促进内分泌系统：下丘脑 垂体 肾上腺轴；下丘脑 垂体 甲状腺轴；下丘脑 垂体 性腺轴；（ 3）增强能量代谢，产热增加；增强心血管系统功能，强心升压；（ 4）中枢兴奋（五味子、麻黄、麝香）寒证患者表现：植物神经平衡指数偏低（交感神经-肾上腺系统功能偏低，副交感功能亢进） ，症状表现为：唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢。此外，副交感
2、神经 -M 受体 -CGMP （环磷酸鸟苷）系统的功能亢进。寒性药物：（ 1 ）抑制交感、增强副交感，提高细胞内CGMP水平， CAMP CGMP 恢复正常；（ 2）抑制内分泌系统功能；（ 3）降低能量代谢；（ 4）中枢抑制；（ 5）抗感染及抗肿瘤作用热证病人临床表现：植物神经平衡指数偏高（交感神经肾上腺系统功能偏高） 。交感神经 -受体 -CAMP系统的功能偏高。考点二：五味的现代研究辛味： 挥发油（主要） ，其次苷类、生物碱。-解热发汗，影响胃肠平滑肌，使神智昏迷病人苏醒。酸味：有机酸和鞣质-抗菌、抗炎或使蛋白沉淀凝固，创面保护及止血、止泻；甘味： 糖类、蛋白质、氨基酸、苷类-补养机体，提
3、高免疫；咸味： 无机盐类；苦味： 生物碱和苷类清热燥湿药和攻下药多苦味，具有抗菌、抗炎、解热作用。苦寒药一般有泻下、抗菌和止血；有毒药苦味占多数。考点三：归经与药理作用的关系1.归肝经： 抗惊厥（钩藤、羚羊角、蜈蚣等）2.归肝经： 止血（仙鹤草、白及、大蓟等）3.归大肠经：泻下（大黄、芒硝、番泻叶等）4.归肺经： 止咳（杏仁、百部等） ，祛痰（桔梗、远志等），平喘（麻黄、款冬花等） 。考点四：急性毒性1.中枢神经系统：马钱子（士的宁） 、乌头类、细辛。2.心血管系统：含乌头碱类药物川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿；含强心苷类中药蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮等。3.呼吸系统： 含有氰
4、苷、 氰氢酸药物， 苦杏仁、 桃仁、李子仁、枇杷仁、白果。4.肝毒性： 苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤等。5.肾毒性： 马兜铃酸类-关木通、马兜铃、广防己、青木香；延胡索、斑蝥及钩藤碱。6.造血系统： 洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等考点五：影响中药药理作用的因素三大因素：（ 1）药物因素： 品种与产地； 采收季节； 贮藏条件；制剂与煎煮方法；炮制；配伍和禁忌。（ 2）机体因素：生理状况，病理状况（ 3）环境因素：气候时辰地区生活条件第二单元解表药考点一：解表药的药理作用1.发汗和促进发汗：麻黄 -麻黄碱、麻黄挥发油，桂枝、生姜。特点：温热性发汗。麻黄阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收促进发汗；桂
5、枝、生姜通过扩张血管，促进血液循环而促进发汗。2.解热： 柴胡作用最显著。有效成分：柴胡挥发油；柴胡皂苷；葛根素；桂皮油；荆芥油。通过发汗，促进发汗而增加散热，通过抗炎、抗病原体等作用而消除病因。3.抗病原微生物： 多种病菌和病毒。麻黄、桂枝、防风、细辛、生姜、柴胡、薄荷、牛蒡子等对多种细菌及皮肤真菌有不同程度的抑制作用。麻黄、桂枝、柴胡、桂枝汤对某些病毒也有抑制作用。4.镇痛、镇静： 多数镇痛部位在外周，细辛在中枢。镇静作用，加强中枢抑制药的作用5.抗炎：抑制花生四烯酸代谢；抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；增强肾上腺皮质内分泌轴功能；清除自由基。6.调节免疫： 增强免疫：柴胡提高非特异免疫
6、功能。7.免疫抑制： 麻黄、桂枝等对变态反应具有抑制作用 过敏性疾病。考点二：具体药物的药理作用、有效成分、现代应用及毒性药物不良反应（一）麻黄：1.发汗：水煎剂、挥发油、麻黄碱。温服、温热环境2.平喘：成分-麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。特点：化学性质稳定，口服有效；起效较慢；作用温和；维持时间持久。3.利尿： D- 伪麻黄碱作用最显著。静脉有效， 口服弱14.解热、抗炎：解热-挥发油3.抗炎；5.镇咳祛痰：麻黄碱、萜品烯醇 镇咳；挥发油 祛4.抗变态反应；痰5.平喘：松弛支气管平滑肌。挥发油、甲基丁香酚、6.兴奋中枢神经：麻黄碱；7.强心、升高血压：麻黄碱-缓慢、温和、持久。代应用： 感冒
7、、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。（二）柴胡：1.解热：柴胡皂苷、皂苷元A. 挥发油（柴胡挥发油具有用量小、作用强及毒性小的特点。挥发油中的丁香酚、己酸、 -十一酸内酯和对甲氧基苯二酮是其解热的主要成份）；2.抗病原微生物：抗病毒；3.抗炎：柴胡皂苷、柴胡挥发油；4.促进免疫功能：柴胡多糖，热水提取物（高分子成分）；5.镇静、镇痛、镇咳：柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元；细辛醚；现 6.祛痰：细辛醚应用： 头痛、慢性支气管炎、 心绞痛、缓慢性心律失常、局部麻醉不良反应：细辛挥发油所含黄樟醚 毒性较大，致癌（肝癌） 。第三单元清热药考点一：清热药的药理作用现代医学：各种急性传染病、急性感染性疾病，特别
8、是伴全身毒血症。1.抗病原微生物：特点是抗菌谱广，不易耐药。小檗碱（黄连、黄柏） 、黄芩素（黄芩） 、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮） 、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘） 、色胺酮（板蓝根、青黛） 、癸酰乙醛（鱼腥草）等。2.抗细菌内毒素： 直接作用表现为降解内毒素，拮抗6.保肝：柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇；7.利胆：水浸剂和煎剂；外毒素，间接作用表现为降低细菌毒力。3.抗炎： 大多数清热药具有抗急性炎症反应作用。大8.降血脂：柴胡皂苷、皂苷元A 和 B. 柴胡醇、 A- 菠菜甾醇青叶、板蓝根、银花4.解热：栀子醇提物和青蒿水提物能使动物的正常体现代应用： 发热、病毒性肝炎、流
9、行性腮腺炎、咳嗽、高脂血症。溶血，注射给药过敏温降低。5.对免疫功能：多数提高；也有抑制异常的免疫，如（三）桂枝： 挥发油（桂皮醛）黄芩、黄连、 穿心莲抗过敏反应。6.抗肿瘤： 苦参、 紫草、1.扩张血管促发汗： 桂枝能扩张血管， 增加和调节血北豆根、金银花、青黛液循环，促使血液流向体表，有利于发汗和散热。桂枝.有效成分 .现代应用考点二：具体药物的药理作用单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。2.解热、镇痛；（一）黄芩： 黄酮类化合物：黄芩苷、黄芩素（黄芩苷元）、汉黄芩苷、汉黄芩素等。3.抗炎、抗过敏，抗病原微生物。桂皮油、桂皮醛对1.抗菌、抗病毒：黄芩素和汉黄芩苷元。黄芩对流感
10、结核、变形杆菌有抑制作用，对部分病毒也抑制。应用：病毒及乙肝病毒有抑制。预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。（四）葛根：2.抗炎： 对急慢性炎症均有抑制作用。与抑制组胺释放及抗花生四烯酸代谢有关。1.解热：黄酮类，葛根素突出；葛根能使皮肤血管扩I 型变态反应3.对免疫功能：抗免疫反应作用，尤对张，促进血液循环而增加散热；葛根素通过阻断中枢有（过敏反应）作用显著。也具有提高机体免疫功能作用。关部位的受体而使CAMP 生成减少而产生解热效应黄芩苷锌络合物；黄芩苷元作用强于黄芩苷。2.降血糖：葛根素；4.解热：总黄酮和黄芩苷3.抗心律失常：乙醇提取物、黄豆苷元、葛根素；葛5.保肝、 利胆：黄芩及
11、黄芩素等可促进实验动物胆汁根素是一种受体阻断剂分泌。保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关4.抗心肌缺血：总黄酮，葛根素；6.镇静有中枢抑制作用。5.扩血管、 降血压： 葛根总黄酮、 葛根素静脉注射后，7.血液系统：黄芩素、千层纸素、黄芩新素抑制血对外周血管具有一定的扩张作用。应用：偏头痛、突发小板聚集；抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白。性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病、感冒、头痛、发8.降血脂、抗动脉粥样硬化：热、麻疹初起。9.抗氧化：黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷等（五）细辛：对过氧化脂质 （ LPO ）的生成均有显著的抑制作用。黄芩有效成分：挥发油，其中异丁基十二烷四酰胺为主苷锌和黄芩苷铜超氧
12、自由基有明显的清除作用。1.解热 -挥发油；现代应用： 上呼吸道感染，急性菌痢，病毒性肝炎。2.镇静、镇痛；（二）黄连：生物碱，小檗碱21.抗病原体： 黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌及真菌等有抑制或杀灭作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。2.抗细菌毒素、 抗腹泻： 黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。3.抗炎、解热：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。黄连可通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。4.镇静催眠： 黄连具有中枢抑制作用。 叔胺类比季铵类易透过血脑屏障，作用强。5.降血糖：黄连煎剂和小檗碱能降低正常或高血糖动物的血糖，并具有一定的量效关系6.抗肿瘤7.抗溃
13、疡： 抗实验性胃溃疡。 抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌作用有关。8.对心血管系统： 正性肌力； 负性频率； 抗心律失常；降压；抗心肌缺血；9.抗脑缺血；10.抗血小板聚集小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内 CAMP 水平及 CA 2 拮抗作用有关。现代应用： 感染性疾病；心脑血管性疾病；糖尿病；烧伤；胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎（三）金银花：绿原酸和异绿原酸1.抗病原微生物：金银花具有广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分。金银花与连翘、青霉素等合用，抗菌作用互补或增强。2.抗内毒素：对内毒素引起的发热有解热作用3.抗炎、解热4.增强免疫：提高非特异性免疫功能。应用：急性上呼吸道感染；小儿肺炎；急性扁桃体（四）大青叶（板蓝根）大青叶：菘蓝苷（大青素 B ）、靛蓝、靛玉红。靛蓝为菘蓝苷的水解物。板蓝根：靛蓝、靛玉红（不及大青叶含量高）1.抗病原微生物： 抗病毒显著： 乙脑、 腮腺炎、 流感、乙肝。3.提高机体免疫：板蓝根多糖。4.保肝现代应用： 上呼吸道感染；扁桃体炎、咽炎；急性传染性肝
