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1、概念：1. 首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。2.多剂量给药 是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。3. 单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。4. 表观分布容积：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。5. 生物利用
2、度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。 通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。 6. 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商7. 达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。8. 肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。用CLr表示。9. 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。10. 血脑屏障（BBB）：
3、通过血液转运至脑组织的外来物质，脑组织对其有选择的摄取能力，指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成的屏障11. 药物分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。12. 肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环13. Css：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。14. 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度
4、和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。15. 生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。16. 代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。17. 清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。18. 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。19. 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。20. 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸
5、收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。21. 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。22. 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。23. 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄
6、过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。24. 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。25. 负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。也叫冲击量和首剂量26药物代谢动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科 即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系1.生物膜的性质有膜的流动性、膜结构的不对称性和膜结构的半透性。2. 大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决
7、于药物的脂溶性、pKa 、尿量、尿的pH。3.药物在体内的分布程度和速度，主要取决于组织器官的血液灌流速度和与组织器官的亲和力。4. 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物效应之间相互关系的科学。5. 肠肝循环现象在药效学上表现为药物的作用时间明显延长，在药动学上表现为在药时曲线上出现 双峰 现象。6. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 循环系统 运送至 各脏器组织 的过程。7. 药物从血液向中枢神经系统转运主要是通过主动转运方式进行的。8. 借助载体或酶促系统的作用，药物从膜 低 浓度侧向 高 浓度侧的转运称为主
8、动转运。9. 药物代谢反应通常可以分为两大类，即第一相反应（氧化还原水解） 和 第二相反应（结合反应）。10. 药物及其代谢产物排除体外的过程称为排泄，它与生物转化统称为药物消除，其主要途径为肾排泄和胆汁排泄。某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的1/8 11. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性小的药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。12. 药物在体内最重要代谢器官是 肝脏，药物排泄的主要器官是 肾脏 13. 在线性药物动力学研究中，当剂量改变时，其相应的血药浓度随剂量的改变
9、而成比例的改变，药物的生物半衰期与剂量无关，血药浓度-时间曲线下总面积与剂量成正比等。14. 药物代谢主要发生在肝脏或其他组织的内质网内。15. 碱化尿液使PKa=9.4的弱碱性药物降低 解离程度，重吸收 增大 ，肾清除率 降低 。16. 生物等效性是指一种药物的不同剂型在相同的试验条件下，给以相同剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。17. 尿药排泄数据处理方法一般有速率法和亏量法两种 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465 h-l，则它的生物半衰期为2 h 18. 非口服给药方式中，生物利用度最高的是静脉注射和静脉滴注。选择题：1、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物： A 在胃
10、中解离增多，自胃吸收增多 B 在胃中解离减少，自胃吸收增多 C 在胃中解离减少，自胃吸收减少 D 在胃中解离增多，自胃吸收减少 E 无变化 2、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为： A 有效血浓度 B 稳态血浓度 C 峰浓度 D 阈浓度 E 中毒浓度 3、药物产生作用的快慢取决于： A 药物的吸收速度 B 药物的排泄速度 C 药物的转运方式 D 药物的光学异构体 E 药物的代谢速度 4药物的排泄途径不包括A 汗腺 B 肾脏 C 胆汁 D 肺 E 肝脏 5. 一般药物由血液向体内各组织器官分布的速度为A 肝、肾 脂肪组织、结缔组织 肌肉、皮肤 B 肝、肾 肌肉、皮肤 脂肪组织、结缔组织 C
11、 脂肪组织、结缔组织 肌肉、皮肤 肝、肾 D 脂肪组织、结缔组织 肝、肾 肌肉、皮肤E 肌肉、皮肤 肝、肾 脂肪组织、结缔组织6关于单室模型错误的叙述是 A单室模型是把整个机体视为一个单元 B单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等 C在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体 D符合单室模型特征的药物称单室模型药物 E血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响7、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是： A 加速药物从尿液的排泄 B 加速药物从尿液的代谢灭活 C 加速药物由脑组织向血浆的转移 D A和C E A和B 8、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应
12、： A 增强 B 减弱 C 不变 D 无效 E 相反 9、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度： A 1个 B 3个 C 5个 D 7个 E 9个 10、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是： A 16h B 30h C 24h D 40h E 50h 11. 某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后 A t1/2增加，生物利用度也增加 B t1/2减少生物利用度也减少 C t1/2不变，生物利用度减少D t1/2不变，生物利用度增加12. 关于生物利用度的描述，哪一条是正确的A所有制剂,必须进行生物利用度检查B生物利用度越高越好C生物利用度越低
13、越好D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用E生物利用度与疗效无关13、药物首过消除可发生于下列何种给药后： A 舌下 B 直肠 C 肌肉注射 D 吸入 E 口服 14、药物的t1/2是指： A 药物的血药浓度下降一半所需时间 B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间 C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时 D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克 E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量 15、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了： A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h 16、药物的时量曲线
14、下面积反映： A 在一定时间内药物的分布情况 B 药物的血浆t1/2长短 C 在一定时间内药物消除的量 D 在一定时间内药物吸收入血的相对量 E 药物达到稳态浓度时所需要的时间 17、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7g/ml，其表观分布容积约为： A 0.5L B 7L C 50L D 70L E 700L 18、对于肾功能低下者，用药时主要考虑： A 药物自肾脏的转运 B 药物在肝脏的转化 C 胃肠对药物的吸收 D 药物与血浆蛋白的结合率 E 个体差异 19、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间： A 血浆稳态浓度 B 有效血浓度 C 血浆浓度 D 血浆蛋白结合
15、率 E 阈浓度 20、关于坪值，错误的描述是： A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度 B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经45个t1/2才能达到坪值 C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度 D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比 E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度 21. 以近似半衰期t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂 A 增加半倍 B. 加倍剂量 C. 增加3倍 D 增加4倍 E 不必增加 22.关于清除率的叙述，错误的是A A清除率没有明确的生理学意义 B清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血 液中的药物 C清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数 D清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /C E清除率的表达式是Cl =kV23、药物的零级动力学消除是指： A 药物完全消除至零 B 单位
