总结 一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

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1、第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括 能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属 及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的 首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆 菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆 弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌 属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌 或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括:头抱氰甲头抱羟氨苄头抱氨芐头抱来星 头抱洛宁头抱噻啶头抱噻吩头抱匹林头 抱曲秦头抱氮氟头抱西酮头抱唑林头抱拉定头抱 沙定头抱替唑 作用于特点临床应用。1.肾毒性较第二、三代大。2对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌

2、引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对B内醘胺酶有更大的抵抗力。头抱克洛头抱尼西头抱丙烯头抱咲辛 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头抱孟多 头抱雷特 头抱替安以下的头抱烯有时亦被分类为第二代头抱菌素: 碳头抱烯:氯碳头抱 头霉素:头抱拉宗、头抱美唑 头抱米诺、头抱替坦、头抱西丁作用特点应用。1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,部分厌氧菌高 效。2. 对B-内先胺酶较稳定。3. 对肾毒素较第一代小。4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增

3、加了抵抗革兰氏阴性菌的能 力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,B内醘胺酶使得 它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。头抱卡品头抱达肟头抱地尼头抱托仑头抱他美头抱克 肟头抱甲肟头抱地秦头抱哌酮头抱噻肟头抱咪唑头抱泊肟头抱特 仑头抱布烯头抱噻咲头抱噻林头抱唑肟头抱曲松 以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头抱菌素: 头抱他啶头抱匹胺 头抱磺啶头抱哌酮 以下的头抱烯有时亦被分类为第三代头抱菌素: 氧头抱烯:拉氧头抱作用特点应用、1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌,不动杆菌), 对革阳菌作用不及一、二代。

4、2. 对B-内先胺酶较稳定。3. 对肾基本无毒性4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。 另外,三代头孢加酶抑制剂重点提出细菌产生B-内酰胺酶是对B-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的 耐药机制。B-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱,但可以和青霉素或头孢菌素类 抗生素联合使用,可以和细菌产生的B-内酰胺酶结合,使酶失活, 从而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不被细菌产的灭活酶水解, 扩大抗菌谱,增强抗菌活性。目前使用的B-内酰胺酶抑制剂包括:克拉维酸舒巴坦 他唑巴坦因为舒巴坦结合B-内酰胺酶能力强,疗效确切,现被临床大规模应 用。九十年代经临床证实,三代头孢

5、联合酶抑制剂对抗菌,降低耐药效果 更为明显。三代头孢加酶抑制剂大体分为两大类 B-内酰胺酶抑制剂+青霉素类氨苄西林舒巴坦(优力新) 哌拉西林+他唑巴坦(特治星) B-内酰胺酶抑制剂+头抱菌素 头孢哌酮+舒巴坦(舒普深)三代头孢加酶抑制剂的底物为三代头孢,本质上抗菌谱和杀菌能力并未有大幅提高,却大幅降低难治细菌(铜绿和不动等)耐药的发生,也延缓了抗生素继续恶性升级的脚步,现在临床有着极为广泛的使用,现已经成为国仿品种类最多的药物之一,但2010全国药物质量检测中心显示,市场上只有30%的头孢哌酮/舒巴坦符合 质量标准。第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,抗 菌广泛,它们相比第三代有更强的对B内酰胺酶的抵抗力。头抱吡肟头抱瑞南头抱噻利头抱唑兰头抱匹罗头抱 喹肟1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强的抗菌作用。2. 对B-内先胺酶稳定性最高。3. 无肾毒性。4. 主要用于难治感染。由于头抱菌素发展迅速,很多头抱未能进行分类。 头抱氯嗪 头抱洛仑 头抱帕罗 头抱卡奈 头抱屈洛 头抱 吡酮 头抱三唑头抱维曲 头抱恶唑 头抱罗替 头抱舒米 头抱噻氧 头抱呋汀(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)

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