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1、南开大学21秋药物设计学离线作业2-001答案1. 治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，应首选()A茵陈蒿汤B八正散C银翘散D甘露消毒丹E三仁汤D甘露消毒丹主治湿温、时疫，邪留气分，湿热并重之证2. 下列有关易化扩散的叙述，正确的是( ) A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运 B不耗能下列有关易化扩散的叙述，正确的是()A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B不耗能、不逆浓度差、特异
2、性高、有竞争性抑制的特殊转运C耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E转运速度有饱和限制B3. 患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用( ) A小建中患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用()A小建中汤B吴茱萸汤C理中丸D补中益气汤E参苓白术散C腹痛，喜温喜按，呕吐便溏，均是脾胃虚寒的表现，故用理中丸4. 最低肺泡有效浓度最高的药物是( ) A乙醚 B氧化亚氮 C氟烷 D恩氟烷 E异氟烷最低肺泡有效浓度最高的药物是()A乙
3、醚B氧化亚氮C氟烷D恩氟烷E异氟烷B5. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE6. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE7. 氯氮平ABCDE氯氮平ABCDE正确答案：E8. 下列哪些是化学信号分子?( )A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类参考答案：ACD9. 薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。薏苡
4、仁的功效是( )、( )、除痹、( )。答案：利水渗湿;健脾止泻;清热排脓10. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC11. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参12. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面
5、： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也
6、就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 13. C
7、a2+信使的靶分子或受体是( )。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA参考答案：C14. 分析四物汤的方义及配伍特点。分析四物汤的方义及配伍特点。四物汤补血调血，主治营血虚滞证，是补血调经的主方。方中熟地黄滋养阴血，补肾填精，为补血要药，故为君药；当归补血，兼能活血，为养血调经要药；白芍养血益阴；川芎活血行气。四药配伍，共奏补血调血之功。本方的配伍特点是以熟地黄、白芍阴柔补血之品(血中血药)与辛香之当归、川芎(血中气药)相配，动静相宜，补血而不滞血，行血而不伤血，温而不燥，滋而不腻，成为补血调血之良方。15. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白
8、质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类16. 实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为( ) A0.22 B0.51 C-0.51 D-0.22实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为()A0.22B0.51C-0.51D-0.22A17. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E18. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降
9、速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B19. 氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。葡萄糖酸钙 肾上腺素20. 小青龙汤的功效是( ) A解表散寒，温肺化饮 B解肌发表，调和营卫 C发汗解表，宣肺平喘 D发汗解表，清热小青龙汤的功效是()A解表散寒，温肺化饮B解肌发表，调和营卫C发汗解表，宣肺平喘D发汗解表，清热除烦E发汗祛湿，兼清里热A21. 天然产物
10、化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE22. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE23. PPAR(alpha)的天然配基为( )。A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：C24. 普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch普罗布
11、考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch正确答案：ABDE25. 下列说法正确的是( )。A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示参考答案：BD26. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C27. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙
12、醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B28. cAMP介导内源性调结物质有( )。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D29. 限制性氨基酸取代物有( )。A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD30. sustained release tabletssustained release tabletsSustained release tablets：缓释片或控释片，指能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。
13、31. 硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯32. 软药的设计方法有：( )A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE33. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案：B34. 生物大分子的结构特征之一是( )。A.多种单体的共聚物B.分子间的共价结合C.分子间的理自己结合D.多种单体的离子键结合参考答案：A35. 有关参与DNA复制的物质叙述错误的是( )A.单链DNA结合蛋白(SSB)维持模板单链状态B.单链DNA结合蛋白(SSB)保护模板C.引物酶是依赖DNA的RNA聚合酶D.真核生物DNA连接酶需NAD+参考答案：D36. 山楂炮制
