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药物止晕抗组胺药倍他司汀、异丙嗪讲解

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药物止晕抗组胺药倍他司汀、异丙嗪讲解_第1页
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药物名称】中文通用名称:倍他司汀英文通用名称:Bet ahis tine其他名称:敏使朗临床应用】1. 主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)2. 用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等, 还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限 5 小时性头痛)3. 用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等4. 用于治疗褥疮,可促进疮口的愈合药理】1. 药效学 本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动剂,H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血 管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有降低内耳静脉压、促进 内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用本药还可通过抑制 H3 受体,从而 抑制组胺释放的负反馈调节本药在改善微循环的同时,也能增加内耳毛细胞的 稳定性,减少前庭神经的传导,增强前庭器官的代偿功能,减轻膜迷路积水,从 而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状本药扩张血管作用较组胺弱而持久, 扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小 本药可口服或静脉给药,而组胺口服无效。

临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐2. 药动学 盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全,服药 3-5 小时后达血药浓度峰 值甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬(体重约10kg)后,在60-90分钟后 达血药浓度峰值,之后迅速消失将标有田的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经 口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、 脾、肾盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后3日内随 尿液排泄,消除半衰期为 3.5 小时注意事项】1. 禁忌症 (1)对本药过敏者2)嗜铬细胞瘤患者2. 慎用 (1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者2)支气管哮喘患者3)肝脏疾病患者4)肾上腺髓质瘤患者3. 药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确立,不推荐使用本药4. 药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确立,用药应权衡利弊5. 药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否通过乳汁排泄,哺乳妇女应慎用不良反应】1. 可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等,偶有头晕、头痛、头 胀、多汗2. 偶见出血性膀胱炎、发热3. 偶可出现过敏反应,如皮疹、皮肤瘙痒等药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用,故两者不宜合用。

给药说明】 用药过程中如出现明显不良反应时,应立即停药用法与用量】 成人•常规剂量•口服给药1. 盐酸倍他司汀片:一次4-8mg, —日2-4次,一日最大剂量不超过48mg2•甲磺酸倍他司汀片:一次6-12mg, —日3次,餐后服用,可根据年龄、症状 酌情增减剂量•肌内注射 盐酸倍他司汀注射液:一次2-4mg, —日2次•静脉滴注 注射用盐酸倍他司汀:一次20mg, 一日1次,先用5%葡萄糖注 射液或0.9%氯化钠注射液2ml溶解后,再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注 射液 500ml 中缓慢静脉滴注•老年人剂量 老年人用药时应注意调整剂量药物名称】中文通用名称:异丙嗪英文通用名称:Promethazine其他名称:非那根临床应用】1. 用于皮肤黏膜过敏:适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨 麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、花粉变 态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎,必要时可与肾上腺 素合用也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等2. 用于晕动病:防治晕车、晕船、晕机对于梅尼埃病,本药也有一定疗效3. 用于麻醉、手术前后和产科患者:可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐;可用 于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。

与哌替啶、氯丙嗪合用于人工冬眠,以减 少麻醉药用量,以提高麻醉成功率及安全度此外,也可用于减轻成人及儿童的 恐惧感,让患者呈浅睡眠状态4. 作为辅助用药,可与止痛药合用于术后疼痛静脉注射或肌内注射本药,作为 全麻辅助用药,在特殊情况下(如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患 者),可减少成瘾性镇痛药的用量5. 对支气管哮喘患者,异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用,故也可做成合剂, 可用于镇咳、祛痰、平喘药理】1. 药效学 本药是吩噻嗪类衍生物,为抗组胺药其作用较苯海拉明持久,比 氯丙嗪弱,具有明显的中枢镇静作用能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用, 并可降低人体温度具体作用为:(1)抗组胺作用:本药可与细胞组织释放 的组胺竞争 H1 受体,从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平 滑肌的收缩或挛缩作用,解除组胺导致的致痉和充血作用2)止吐作用:这可 能与本药抑制延髓的催吐化学受体触发区有关3)抗晕动症作用:作用于前庭 和呕吐中枢及中脑髓质感受器,从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋 (4)镇静催眠作用:具体机制尚未确切阐明,可能与本药间接降低脑干网状激动 系统的应激性有关2. 药动学 口服或注射给药后吸收快而完全,经口服、肌内注射或直肠给药后 起效时间为 20 分钟,静脉注射为 3-5 分钟。

抗组胺作用一般持续时间为 6-12 小时,镇静作用可持续 2-8 小时本药能通过血-脑脊液屏障而产生较为明显的 中枢抑制作用,其作用时间比苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪长血浆蛋白结合 率为 75%本药主要由单胺氧化酶在肝脏代谢,代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药 可随尿液排泄,部分可随粪便及汗液排出3. 遗传与生殖毒性 孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状注意事项】1. 特别警示 本药可致2岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡,故 2岁以下儿童禁用2. 交叉过敏 本药与其他抗组胺药较少发生交叉过敏,但对吩噻嗪类药高度过 敏的患者,对本药也可能过敏3. 禁忌症 2 岁以下儿童(国外资料)4. 慎用 (1)过敏性休克患者2)癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程 度)3)肝、肾功能不全者4)闭角型青光眼患者5)膀胱颈梗阻或前列腺增 生明显者6)骨髓抑制者7)心血管疾病患者(如高血压、低血压)8)胃溃 疡、幽门或十二指肠梗阻患者9)黄疸、Reye综合征患者(本药所致的锥体外 系症状易与Reye综合征混淆)10)神志不清及昏迷患者11)呼吸系统疾病患 者(尤其是儿童,使用本药后痰液黏稠,影响排痰且可抑制咳嗽反射)。

5. 药物对儿童的影响 本药可致2岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡,故2岁以下 儿童禁用此外,本药可能引起小儿肾功能不全;急性病患儿、脱水患儿,在注 射本药后可能出现肌力障碍;儿童单次口服本药75-125mg,可发生过度兴奋、 易激动或(和)噩梦等异常反应,故2岁及2岁以上儿童慎用6. 药物对老人的影响 老年人用药后易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压, 还可出现锥体外系症状(特别是帕金森病、静坐不能和持续性运动障碍),在用量 过大或胃肠道外给药时更易发生7. 药物对妊娠的影响 孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状故孕妇 在临产前1-2周应停用本药美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分 级为 C 级8. 药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否经乳汁分泌,哺乳妇女用药需权衡利弊9. 药物对检验值或诊断的影响 可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性10. 用药前后及用药时应当检查或监测 连续使用 1 个月以上者,应追踪复查肝、肾功能不良反应】1. 较常见的有嗜睡(初用药者尤为明显),可于用药后24-48小时内出现明显的困 倦感,且乏力、注意力不能集中等2. 本药有一定的抗胆碱作用,较少见,表现为视物模糊或轻度色盲、口干、口苦、 头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出(尤其是儿童)、抑制咳嗽反应、便秘 等抗胆碱作用;另外还有耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、 头晕(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和/或并用其他药物时),甚至出现黄 疸。

3. 少见心血管及血液系统不良反应,如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、 白细胞减少及再生障碍性贫血等4. 皮肤对光的敏感性增加、多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄、可出 现咽痛和高热等感染表现,儿童易发生锥体外系反应上述反应发生率较低有 本药致2岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡的报道5. 使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛6. 葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加药物相互作用】•药物-药物相互作用1. 与其他中枢神经抑制药(特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环 类抗抑郁药)同用时,可相互增强药效,需调整剂量2. 与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时,本药的抗毒蕈碱样效应可增强3. 静脉给予多粘菌素 B 治疗的患者,同时应用本药后,可能发生严重窒息4. 碳酸氢钠等碱性药物能减少本药的排泄,使血药浓度升高,导致本药作用增强 和毒性增大5. 与溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等同用时,后者的降压效应增强6•与肾上腺素同用时,后者的a肾上腺素能作用可被阻断,使B肾上腺素能作 用占优势7. 氯化铵等酸性药物能加速本药的排泄8•顺铂、水杨酸制剂、万古霉素、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等耳毒性药 物与本药同用时,以上药物的耳毒性症状可被掩盖。

•药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇可增强本药的中枢抑制效应给药说明】1. 配伍禁忌:本药与茶碱及生物碱类药物呈配伍禁忌2. 用于防止晕动症时,为保证疗效,要及早给药3. 本药可口服或肌内注射给药口服给药时,可与食物或牛奶同时服,以减少对 胃黏膜的刺激;肌内注射时应作肌肉深部注射4. 应避免动脉注射给药,因动脉注射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死;禁止皮下 注射,因本药有化学性刺激,可造成局部坏死;静脉注射时应注意避免药液漏出 血管外,同时还要防止注射过快致血压下降5. 特异性皮肤试验、抗原吸入或口服激发试验、特异性或非特异性气道反应性试 验前 24 小时内最好免用本药,因为用药后可能使反应的敏感性下降6. 在使用本药时,应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、中毒等问题,因其症状 体征可被本药的镇吐作用所掩盖7. 脱水或少尿时药物用量应减少,以免出现毒性反应8. 严重哮喘者不宜长期使用本药9. 本药如连续用药在 1 个月以上时,应考虑更换其他抗组胺药,以免出现耐药性 及药物蓄积10. 患者对本药过敏时应及时停药,对症处理可选用其他类抗组胺药继续治疗, 以第二代抗组胺药为首选11. 用药期间应停止驾驶、操纵精密仪器、高空作业或从事需要注意力高度集中 或有危险性的活动。

12. 药物过量的表现:手脚动作笨拙或行为古怪,严重时出现嗜睡或面色潮红、 发热、气促、呼吸困难、心跳加快(抗毒蕈碱样效应)、肌肉痉挛(尤其好发于颈 部和背部的肌肉)以及坐卧不宁、步履艰难、头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤 可对症注射地西泮和毒扁豆碱;一旦由于药物过量引起中枢抑制而昏迷不醒时, 应采取催吐、1%苏打水洗胃、给氧、静脉输液等对症、支持治疗以维持呼吸、循 环功能,必要时可作血液透析用法与用量】成人•常规剂量•口服给药1. 抗过敏:一次12.5mg, —日4次,餐后及睡前服用,必要时睡前可增至25mg2. 止吐:首次25mg,必要时可每4-6小时服12.5-25mg3•抗眩晕:一次25mg,必要时一日2次4•镇静催眠:。

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