第六章 胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH） 作用： 1、 M 样作用：心率减慢、血管扩张、 心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下 降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋， 腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩2、 N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消 化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上 升过大剂量由兴奋转入抑制激动N2胆碱 受体，使骨骼肌收缩 3、中枢作用：不易透 过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受 体激动药：毛果芸香碱作用： 1、眼：表现为 缩瞳、降低眼内压调节痉挛 2、腺体：分泌 增加尤以汗腺和唾液腺应用： 1、青光眼 2、 缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动 药： 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复 活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服 吸收小而不规则，不表现中枢作用 应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀 及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状： 1、 M 样作用症状 2、 N 样作 用症状 3、中枢抑制系统症状三、 胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制， 静注给药氯磷定：肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托 品 2、 N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断 药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、 N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于 麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用： 1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体 分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、 心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神 经系统 应用： 1、解除平滑肌痉挛：用于各种 内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给 药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 /中毒症状：用镇 静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状， 用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托 品化”。
东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用， 大剂量有催眠作用与苯海拉明用于晕船，晕 车山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用， 能解除血管痉挛，降低血粘度用于感染中毒 性休克二、 N1 胆碱受体阻滞药 神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药三、 N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：本 类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂 （新）拮抗1、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒 用新斯的明解救大剂量血压下降，支 气管痉挛 泮库溴铵：作用是筒的5 倍， 不引起血压下降支气管痉挛2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不 吸收，起效快，维持短第九章 肾上腺素受体激动药第一节a受体激动药一、al、a2受体激动药：去甲肾上腺素： 化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速 氧化口服无效一般静滴作用： 1、血管： 除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出 现强烈收缩作用 2、心脏：使血压升高，心 率减慢，心收缩力减弱 3、血压：收缩压及 舒张压都升高应用： 1、休克：忌用大剂量 及长期应用 2、上消化道出血不良反应： 1、 局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后 的血压下降间羟安：（阿拉明）替代NA用于 各种休克早期。
二、al受体激动药：去氧肾 上腺素：作用同NA可静滴肌注防止脊椎麻 醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药三、a2受体激动药：可乐定：用于降血压 第二节 a, B受体激动药肾上腺素：口服无 效一般皮下注射作用： 1、心血管系统： ①心脏：激动心脏B1受体，是一个强效的心 脏兴奋药②血管：a缩血管，B2收血管③血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管, 用于缓解支气管哮喘 3、代谢：促进糖原及 脂肪分解，使血糖升高 4、中枢神经系统： 不易透过血脑屏障大剂量出现兴奋应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮 喘 4、减少局部麻药吸收 5 、局部止血 多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏B1 受体 2、肾脏：排钠利尿，激动a受体 应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾 功能衰竭麻黄碱：能激动a、B受体作用： 应用：1、防止某些低血压状态加强心肌收 缩力，增加心输出量 2、鼻粘膜充血肿胀引 起的鼻塞松弛支气管平滑肌3、预防或缓解支气管哮喘发作 中枢神经系 统：兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮 肤粘膜症状第三节 B受体激动药一、B受 体激动药：异丙肾上腺素---口服无效，舌下 给药作用于B1、B2受体，故能兴奋心脏, 松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。
作用： 1、心 血管系统： 2、松弛支气管平滑肌 3、其他： 升高血糖应用： 1、支气管哮喘 2、房室传 导阻滞 3、心脏骤停4、休克二、B1受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效， 用于心力衰竭四、B2受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管 哮喘.第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 a受体阻滞药一、al、a2受体阻 滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低作用：1、 心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩 力加强，心率加快 2、其他应用： 1、治疗 外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎2、 局部浸润注射，拮抗注射 NA 时药液外漏 引起的血管强烈收缩 3、抗休克 4、缓解高 血压危象5、用于充血性心力衰竭三a 1受体 阻滞药：哌唑嗪：抗高血压第二节 B受 体阻滞药一.B1、B2受体阻滞药：普纳洛尔 治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能 亢进第十二章 镇静催眠及抗惊厥药地西泮：作 用： 1.抗焦虑 2 镇静催眠3抗惊厥抗癫 痫 4 中枢肌肉松驰 5 增加其他中枢抑制药的 作 用 巴 比 妥 类 不 良 反 应 ； 1 眩晕困倦、精神运动不协调 2 、过敏感反 应；3、依赖性4、轻度抑制呼吸.5、肝药酶诱 导作用，加速自身和其他药物代谢。
苯巴比妥（长效 、戊巴比妥、异戊巴比 妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超 短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，溴化钠， 溴化钾，三溴片） 第十三章 抗癫痫药 苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制 高频放电的发生和扩散，对小发作无效作用： 1、抗癫痫 2 三叉神经痛 3 抗心律 失常 不良反应： 1、局部刺激2、神经系统3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应 卡巴西平：对精神运动性发作最有效 苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效 抑制中枢，不作首选静注控制癫痫持续状态 扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比 妥对精神运动性发作不如卡马西平乙琥胺： 治疗小发作的常用药 丙戊酸钠：广谱扩癫 痫药地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫 持续状态的首选药第十四章 抗精神失常药氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注作用：1、 中枢神经系统：（1）抗精神病作用；（2） 镇吐作用强；（3）对体温调节的影响（4）加 强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响2、 植物神经系统： －受体阻滞作用，使肾 上腺素的升压作用翻转 M 胆碱受体阻滞3、 内分泌系统：乳腺患者禁用不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M 受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压. 2、 锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐 不能；（3）急性肌张力障碍。
3、过敏反应：4、 急性中毒：米帕明：作用： 1、中枢神经系统：正常人服 用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高2、 植物神经系统：M受体阻滞作用3、 心血管系统：引起降压，心律失常，对心 肌有奎尼丁样抑制作用抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、 米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林 抗躁狂症药：碳酸锂 第十六章 镇痛药 第一节 阿片生物 碱类镇痛药 吗啡：不作口服，常皮下注射 是一种阿片受体激动剂作用： 1、中枢神经 系统：（1）镇痛镇静 （2）抑制呼吸 （3） 镇咳（4）其他：缩瞳呕吐 2、血管扩张：血 压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅 内压升高 3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞 痛，阿托品可部分缓解应用：1、镇痛 2、心源性哮喘 3、止泻 不良反应：1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升 高体位性低血压 2 耐受性和依赖性 3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂 纳络酮第二节 人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂： 派替啶（度冷丁）作 用：1、镇痛、镇静 应用：1、镇痛 2、兴奋平滑肌（不引起 便秘无止泻） 3、麻醉前给药及人工冬 眠 4 、血管扩张（扩张血管引起体位性低 血压）5、心源性哮喘和肺水肿 芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的100 倍。
安那度：为一种短效镇痛药 美沙酮：与吗啡相当，口服有效，是常用的 吗啡和海洛因成瘾的代替药物二、阿片受体部分激动剂： 喷他左辛（镇痛新）：不易产生依赖性，列 入非麻醉药品主要用于慢性剧痛丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反应相似， 是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物 第三节 非麻醉性镇痛药四氢帕马丁：（延胡索乙索） 第四节 阿片受体拮抗剂 纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药， 可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状纳曲酮：一次用药维持72 小时，已用于解 除阿片类的精神依赖性第十八章 解热镇痛抗炎药 作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素 PG 的合成一、水杨酸类 ：乙酰水杨酸 （抗炎抗风湿 ） 不良反应: 作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反应 4、水杨酸反应 2、影响血栓形成 2、凝血障碍 （VK 对抗）5、瑞夷综合症 3、过敏反应二、苯胺类：对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎 抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖 性三、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松：抗炎抗 风湿作用强，解热镇痛作用弱主治风关 节炎不良反应：1、胃肠道反应 2、水 钠潴留 3、过敏反应四、其他抗炎有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）、 布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。
吡罗昔康：强效、长效抗炎镇痛药主要不良反应为胃肠道反应，不宜长 期服用第二十章 抗心律失常药一、I类：钠通道阻滞药奎尼丁： 作用：1、降低自律性2、减慢传导3、延长有效不应期（ERP） 4、阻断a-受体和抗胆碱作用不良 反 应： 1 、 胃 肠 道 反应2.金鸡钠反应3、低血压：静注急剧下降，不宜4、血管栓塞5、心动过缓或停搏6、奎尼丁晕厥7、过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常，一般用 于其他药无效时才使用普鲁卜因胺：广谱药用于室上性和室性 心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注 都可丙吡胺（灰舒平） 、安他唑啉（安他心） 、 阿义马林（阿马林）、吡美诺利多卡因：首过效应，静注对急性心肌 梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本 无效 作用：1、降低自律性 2、缩短APD 相对延长ERP 3、改变病变区传导速度 不良反应：主要为中枢神经系统（CNS）的影 响，静注过快过大引起低血压，心动过缓美西律：口服有效，急慢性室性心律失常 控制奎尼丁无效的室性心律失常妥卡因：口服完全吸收，用于各种室性心 律失常，其他药无效时应用苯妥英钠：用于强心苷中毒引起的室上性 心律失常 阿普林定（安搏律定）普罗帕酮（心律平）：口服可吸收，首过效 应强生物利用度低。
剂量个体化室性室上性 早搏恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、II类： B -受体阻滞药普萘洛尔（心得安）：用于室上性心律失常， 对室性心。