《青霉素类抗生素解读》由会员分享，可在线阅读，更多相关《青霉素类抗生素解读（14页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、一)青霉素类抗生素青霉素基(苄青霉素，青霉素G)Benzylpenicillin (Penicillin G)【制剂规格】粉针剂：40 万 U (0.24g)、80 万 U (0.48g)、100 万 U (0.60.),160 万 U(0.96g)。【适应证】用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜 炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等【药动学】本品易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(t ) 15 30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中， 易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达
2、血浓度的10% 30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢，肾功能正常患 者，t为0.5h，尿闭者可达710h，婴幼儿和老年患者也有延长。1/2【不良反应】1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg1.0mg,心 跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮 质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必 须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应， 给药后应观察
3、一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注 意。2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉 痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出 汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默 反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所 致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓 度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药 物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度
4、。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作 用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、 去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C、碳酸氢钠等同 时加入静脉输液中。【用法用量】肌内注射：成人常用量80万200万U/日23次/日静脉滴 注: 200万1000万U/日24次/日。肌内注射：儿童常用量每日3万5万U/kg, 23次/日；静脉滴注：每日5万20万U/kg, 24次/日。重症者剂量 可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可 采用本品杀灭病原菌,阻止产生毒素,但不能代替抗毒素治
5、疗。青霉素钾盐不可 静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位（U）相当于0.6 g。普鲁卡因青霉素基（青霉素混悬剂）Procaine Benzylpenicillin（Procaine Penicillin G, Penicillin G Procaine）【制剂规格】粉针剂：40万U （含普鲁卡因青霉素30万U,青霉素钠或钾10万 U），80万U （含普鲁卡因青霉素60万U,青霉素钠或钾20万U）。【适应症】用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的感染,如化脓性链球菌性扁桃 体炎、喉炎，肺炎球菌性肺炎，金黄色葡萄球菌（金葡菌）皮肤软组织感染，早 期梅毒、淋病等尿路感染。亦用于风湿性或
6、先天性心脏病患者预防感染。【药动学】血药浓度较低，维持时间可达24h。【用法用量】肌内注射:成人40万160万U/日，12次/日；儿童40万80 万U/日，12次/日。【注意事项】妊娠B类。青霉素过敏者禁用。小儿最好不用。使用前需同时作普 鲁卡因皮试。推荐方法：取0.25%盐酸普鲁卡因注射液0.1ml作皮内注射，20min 后观察结果，判断标准同青霉素皮试。本品仅供肌内注射，不可静脉给药。其余 参见青霉素。苄星青霉素基（长效西林，比西林）Benzathine Benzylpenicillin（Benzathine Penicillin G, Penicillin G Benzathine,Bi
7、cillin）【制剂规格】粉针剂：30万U, 60万U, 120万U, 300万U。【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。【药动学】血浓度较低，维持时间较长。单次剂量120万U,可维持4周。【不良反应】肌注区局部可发生周围神经炎。其它参见青霉素。【用法用量】深部肌内注射：成人每次60万120万U,1次/24周。儿童剂 量酌减。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不可静脉给药。其余参见青霉素。青霉素V基（苯氧甲基青霉素）Phenoxymethylpenicillin （Penicillin V,Isocillin）【制剂规格】片剂、颗粒剂：0.25g, 0.5g；口服剂：0.125g
8、, 0.25g。【适应证】用于溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、 猩红热等呼吸道感染以及丹毒、蜂窝组织炎等软组织感染。亦用于风湿热二期预 防。【药动学】口服t为0.5lh，主要从肾脏排出，t B为05lh。肾功能严重max 1/2障碍（肌酐清除率低于10ml/min），每日用量不宜超过lg。【不良反应】可见变态反应、消化道反应，偶见转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多 和血小板减少。【用法用量】空腹口服：成人0.5g2g/日，4次/日；儿童每日25mg50 mg/kg, 34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。其余参见青霉素。海巴青霉素V（哈胺青霉素V）Phenoxyme
9、thylpenicillin Hydrabamine（Hydrabamine Penicillin V ,Flavopen）【制剂规格】片剂：0.18g（30万U）。【适应证】用于敏感细菌所致轻度至中度感染，如风湿热患者预防链球菌感染等。【用法用量】口服：儿童120万180万U/日，46次/日。【注意事项】本品儿童耐受性较好。其它与青霉素V相同。苯唑西林钠基（新青霉素II,苯甲异恶唑青霉素钠）Oxacillin Sodium （Prostaphlin,Bactocil）【制剂规格】粉针剂：0.5g,1g；胶囊剂、片剂：0.25g。【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感
10、染、脑 膜炎、软组织感染等，亦用于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染。【药动学】空腹口服t为0.5lh。肌注t约为0.5h。在肝、肾、脾、胸腔 积液中均可达有效浓度。血浆蛋白结合率（PB）约93%, t为0.50.7h。l/2【不良反应】变态反应。口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻 等胃肠道反应。静脉注射后偶可出现发热、恶心、呕吐和血清转氨酶升高等。静 脉大剂量注射,肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、中性粒细胞减少、急性 间质性肾炎伴肾功能衰竭,婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等。【药物相互作用】丙磺舒、羧苯磺胺等可提高本品血药浓度,延长半衰期。阿司 匹林及磺胺类药可抑制
11、本品与血浆蛋白的结合。本品若在静脉注射液中给药,不 可与氨基甙类抗生素、多粘菌素B、咲喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素 C等同时混合。【用法与用量】口服：成人2g6g/日，46次/日；儿童每日0.05g0.1g/kg,46次/日。肌内注射或静脉滴注：成人4g16g/日，重症可加大剂量至每日 20g, 46次/日；儿童每日0.05g0.1g/kg, 46次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。肝病患者或肝功能障碍者、新生儿慎用。 宜空腹（餐前12h）服用。氯唑西林钠基（邻氯青霉素钠）Cloxacillin Sodium （Orbenin,Cloxapen）【制剂规格】粉针剂：0.5g,1g
12、；胶囊剂：0.25g。约lh。肌内注射，tmax为 0.5h。 PB 为 94%,【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染,如菌血症、呼吸系统感染、心 内膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎等。【药动学】空腹口服吸收较好，tmax t 为 0.5 1.1h。1/2不良反应】偶见变态反应,另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。药物相互作用】参见苯唑西林钠。【用法用量】空腹口服、肌内注射、静脉注射或静滴：成人4g6g/日，46 次/日；儿童每日0.05g0.2g/kg, 46次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。静脉注射宜缓慢进行。肾功能减退时，应 避免大剂量静脉应用。新生儿黄疸慎用。氟氯西林钠（氟氯青霉
13、素）Flucloxacillin Sodium (Floxacillin,Floxapen)【制剂规格】粉针剂：0.5g；胶囊剂：0.25g。【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染等。【药动学】空腹口服吸收较好，t为lh，肌注t为0.5h, PB为95%。max max【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。参见氯唑西林 钠。【药物相互作用】参见氯唑西林钠。与阿莫西林可产生协同作用，参见新灭菌(Biflocin)。【用法用量】口服、肌内注射：成人1.5g3g/日，34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。宜空腹口服给药，饭前lh为宜。新灭菌Bi
14、flocin(Flucloxacillin Sodium/Amoxicillin Sodium)【制剂规格】粉针剂：1g(含氟氯西林钠、阿莫西林钠各500mg)。【适应证】用于敏感菌所致呼吸道、消化道、泌尿道、口腔及耳鼻喉、骨关节及 皮肤软组织感染等。【用法用量】肌内注射、静脉注射或静滴:按总体剂量计，成人4g8g/日，2 4次/日。 2岁以上儿童剂量减半。【注意事项】过敏者禁用。其余参见氟氯西林钠和阿莫西林钠。氨苄西林 基 (氨苄青霉素)Ampicillin (Penbritin,Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil)【制剂规格】粉针剂(钠盐)：0.5
15、g,1g;胶囊剂：0.25g。干糖浆剂：1.5g:60ml。【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜 炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。【药动学】空腹口服吸收较好，t为2h。肌注后，t为0.5lh。体内分布良 好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓 度较高。PB为25%, t 为0.5lh。l/2【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应 做本品或青霉素钠过敏实验。其次是胃肠道功能紊乱，耐药菌或念株菌所致二重 感染。大剂量静脉给药可致青霉素脑病，偶见血清转氨酶升高，血小板或中性粒 细胞减少，间质性肾炎等。【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与头孢菌素类、氨 基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染，有协同作用。别嘌醇可增加本品皮 疹发生率；本品可降低口服避孕药的效果。舒巴坦（Sulbac tam）可抑制内酰胺酶 增强本品作用，参见舒他西林。不可与脂肪乳、氨基甙类抗生素、林可霉素、克 林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去 甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合。【用法与用量】口服：成人2
