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1、吡唑醚菌酯产品立项分析第一章:吡唑醚菌酯简介吡唑醚菌酯pyraclostrobin又名唑菌胺酯是德国巴斯夫公司与1993年发现的一种兼具吡唑结构的甲氧丙烯酸甲酯类广谱杀菌剂。它能防治由子囊纲、担子菌纲、半知菌纲和卵菌纲等几乎所有类型的真菌病原体引起的植物病害,同时它又是一种激素型杀菌剂,能使作物吸收更多的氮,促进作物的生长。该品种不仅毒性低,对非靶标生物安全,而且对使用者和环境均安全友好。吡唑醚菌酯可加工成液剂、水悬剂、可湿性粉剂、粉剂、膏剂等多种剂型,亦可与多种杀菌剂复配混用起到增效和扩大杀菌谱的作用。自2002年推广上市以来,深受使用者的喜爱,销售额迅速上升,据中国农药2007年第6期报到
2、,在全球最重要的15个杀菌剂品种中位列第三。吡唑醚菌酯的制剂分别以凯润、凯泽、百泰的商品名在中国登记并进入国内市场销售。理化性质吡唑醚菌酯的通用名为pyraclostrobin,代号BAS500F,单剂商品名为Cabrio、Headline、Attitude等,CAS登录号:175013-18-0,化学名称为:N-氧甲基苯基-N-甲氧基氨基甲酸甲酯,分子式:C19H18ClN3O4分子量:387.82,结构式为:纯品为白色至浅米色无味结晶体。熔点:63.7-65.2 密度:1.37,蒸汽压:2.610-8Pa(20-25);Henry常数5.310 Pa m3mol(20);分配系数3.99(
3、22)。水中溶解度为2.4 mgL(20去离子水)也有报道为1.9 mgL(20)。有机溶媒中溶解度,(20,g/100ml):水(蒸馏水)0.00019,正庚烷0.37,甲醇10,乙腈50,甲苯、二氯甲烷57,丙酮、乙酸乙酯65.正辛醇2.4。在纯净水(灭菌水)中半衰期为59 h,在自然水(非灭菌水)(25)的半衰期为56h,在大田土壤中半衰期为237d。毒性大鼠急性经口LD505000mg/kg。急性经皮LD502000mg/kg。经兔的眼睛与皮肤试验表明,本剂无刺激性。并且无致畸、致癌、致突变性。对山齿鹑急性经口LD502000mg/kg。对虹鳟鱼LC50(96 h)0.006mg/L。
4、对蜜蜂无害,LD50310g/ 只(经口)。 环境毒性水中水解半衰期DT5030天,在pH=5-7(25)时稳定。水中光解半衰期DT502hr 大田土壤中半衰期DT50237天。作用机理唑菌胺酯同其他的合成strobin类似物的作用机理一样,也是一种线粒体呼吸抑制剂。它通过阻止细跑色素b和c间电子传递而抑制线粒体呼吸作用,使线粒体不能产生和提供细胞正常代谢所需要的能量(ATP),最终导致细胞死亡。唑菌胺酯具有较强的抑制病菌孢子萌发能力,对叶片内菌丝生长有较好的抑制作用.其持效期较长,并且具有潜在的治疗活性。该化合物在叶片内向叶尖或叶基传导及熏蒸作用较弱,但在植物体内的传导活性较强。总之,唑菌胺
5、酯具有保护作用、治疗作用、内吸传导性和耐雨水冲刷性能,且应用范围较广。虽然唑菌胺酯对所测试的病原菌抗药性株系均有抑制作用,但它的使用还应以推荐剂量并同其他无交互抗性的杀菌剂在桶中现混现甩或者直接应用其混剂,并严格限制每个生长季节的用药次数,以延缓抗性的发生和发展。生物活性可用于小麦、花生、水稻、蔬菜、果树、烟草、茶树、观赏植物、草坪等各种作物,防治子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌纲真菌引起的叶枯病、锈病、白粉病、霜霉病、疫病、炭疽病、疮痂病、褐斑病、立枯病等多种病害。本剂对蚕有影响,对附近有桑原地区使用时应严防飘移。梨树上使用时,在开花始期及落花的20天左右时间内,为防止要害尽量避免施用。专利概况
6、专利号:DE4423612专利公开日:1996年01月11日专利申请日:1994年07月06日专利拥有者:BASF(Germany)专利到期日:2014年07月05日第二章:国内外登记情况1、国内外原药、制剂登记情况(见表1)2、国内外制剂登记药效申请情况(见表2)表1 :国内外原药、制剂登记情况企业名称登记证号登记名称含量剂型登记作物登记对象使用量使用方法巴斯夫欧洲公司PD20080463吡唑醚菌酯95原药巴斯夫欧洲公司PD20093402烯酰吡唑酯12+6.7水分散粒剂黄瓜霜霉病210-350克/公顷喷雾辣椒疫病280-350克/公顷喷雾马铃薯早疫病、晚疫病210-350克/公顷喷雾甜瓜霜
7、霉病210-350克/公顷喷雾巴斯夫欧洲公司PD20080506唑醚代森联5+55水分散粒剂大白菜炭疽病360-540克/公顷喷雾番茄早疫病、晚疫病360-540克/公顷喷雾柑橘疮痂病300-600毫克/千克喷雾花生叶斑病540-900克/公顷喷雾黄瓜炭疽病540-900克/公顷喷雾黄瓜霜霉病360-540克/公顷喷雾黄瓜疫病540-900克/公顷喷雾辣椒疫病360-900克/公顷喷雾荔枝霜疫霉病300-600毫克/千克喷雾马铃薯早疫病、晚疫病360-540克/公顷喷雾苹果树斑点落叶病、轮纹病、炭疽病300-600毫克/千克喷雾葡萄霜霉病、白粉病300-600毫克/千克喷雾甜瓜霜霉病900-1
8、080克/公顷喷雾西瓜蔓枯病、疫病540-900克/公顷喷雾巴斯夫欧洲公司PD20080464吡唑醚菌酯250克/升乳油香蕉叶斑病、黑星病83.3-250毫克/千克喷雾白菜炭疽病112.5-187.5克/公顷喷雾草坪褐斑病125-250毫克/千克喷雾芒果树炭疽病125-250毫克/千克喷雾香蕉轴腐病、炭疽病、调节生长125-250毫克/千克喷雾黄瓜白粉病、霜霉病75-150克/公顷喷雾西瓜炭疽病56.25-112.5克/公顷喷雾西瓜调节生长37.5-93.5克/公顷喷雾茶树炭疽病125-250毫克/千克喷雾玉米植物健康作用、大斑病112.5-187.5克/公顷喷雾国内外制剂登记药效申请情况(见
9、表2)实验批准号产品名称含量剂型作物名称防治对象申请企业SY201103394吡唑醚菌酯5超低容量液剂水稻纹枯病广西田园生化股份有限公司SY201102559吡唑醚菌酯18悬浮种衣剂棉花、玉米立枯病、猝倒病、茎基腐病巴斯夫欧洲公司SY201200090吡唑醚菌酯20可湿性粉剂苹果树斑点落叶病江西省鹰潭市双收农药有限责任公司SY201100315吡唑醚菌酯25悬浮剂黄瓜霜霉病上海沪联生物药业(夏邑)有限公司SY201100391吡唑醚菌酯25悬浮剂黄瓜霜霉病河南省丰收乐化学有限公司SY201103981吡唑醚菌酯25悬浮剂芒果树炭疽病江西省鹰潭市双收农药有限责任公司SY201201816吡唑醚菌
10、酯25悬浮剂草坪褐斑病江苏富田农化有限公司SY201103017吡唑醚菌酯25水分散粒剂香蕉炭疽病江西威牛作物科学有限公司SY201201406吡唑醚菌酯25微囊悬浮剂黄瓜霜霉病联保作物科技有限公司SY201102352吡唑醚菌酯250克/升乳油苹果腐烂病巴斯夫欧洲公司SY201100520吡唑醚菌酯250克/升乳油大豆植物健康作用、锈病、叶斑病巴斯夫欧洲公司SY201201844吡唑醚菌酯250克/升乳油黄瓜、西瓜、香蕉霜霉病、炭疽病、叶斑病山东田丰生物科技有限公司SY201201842吡唑醚菌酯250克/升悬浮剂草坪褐斑病山东科大创业生物有限公司SY201100339吡唑醚菌酯50水分散粒
11、剂黄瓜霜霉病上海沪联生物药业(夏邑)有限公司SY201200430吡唑醚菌酯50水分散粒剂香蕉黑星病深圳诺普信农化股份有限公司SY201004163烯酰吡唑酯12+6.7水分散粒剂甘蓝霜霉病巴斯夫欧洲公司SY201100406醚唑氟酰胺21.26+21.26悬浮剂番茄灰霉病巴斯夫欧洲公司SY201102344醚唑氟酰胺21.26+21.26悬浮剂马铃薯、草莓、芒果、香蕉、葡萄、黄瓜、西瓜早疫病、黑痣病、灰霉病、炭疽病、黑星病、白粉病、巴斯夫欧洲公司SY201201877醚唑氟酰胺21.26+21.26悬浮剂番茄叶霉病巴斯夫欧洲公司SY201102351吡唑醚菌酯甲基硫菌灵4.1+36.9悬浮种
12、衣剂大豆、花生根腐病巴斯夫欧洲公司SY201200088吡唑醚菌酯氟硅唑10+18可湿性粉剂苹果树轮纹病江西省鹰潭市双收农药有限责任公司SY201200091戊唑醇吡唑醚菌酯37+8可湿性粉剂苹果树斑点落叶病江西省鹰潭市双收农药有限责任公司SY201200704苯醚甲环唑吡唑嘧菌酯50+20水分散粒剂香蕉黑星病陕西标正作物科学有限公司SY201200730吡唑醚菌酯啶酰菌胺12.8+25.2水分散粒剂草莓、葡萄灰霉病巴斯夫欧洲公司SY201201637吡唑醚菌酯啶酰菌胺12.8+25.2水分散粒剂香蕉、芒果叶斑病、炭疽病巴斯夫欧洲公司SY201201109吡唑醚菌酯氟环唑12.5+4.7悬乳剂小麦、花生、玉米、大豆白粉病、植物健康作用、褐斑病、大斑病、叶斑病巴斯夫欧洲公司SY201201392吡唑醚菌酯己唑醇4+20悬浮剂水稻纹枯病南京南农农药科技发展有限公司SY201201883吡醚代森联5+55水分散粒剂枣树炭疽病巴斯夫欧洲公司SY201201886唑醚代森联5+55水分散粒剂姜叶斑病巴斯夫欧洲公司SY201100524唑醚代森联5+55水分散粒剂西瓜炭疽病巴斯夫欧洲公司国内外制剂登记药效申请情况分析单剂:申请含量梯度(5个梯度):5(1个)、18(1个)、20(1个)、25(250克/升)(10个)、50(2个)申请剂型(8种):超低容