学科前沿进展论文题目：金银花的研究进展姓名：王武学院：生命科学学院专业：设施农业科学与工程班级：设施农业111学号：1307110127指导教师：贾双双职称:2013年4月20日安徽科技学院教务处制摘要一、成分二、药理作用抗菌作用(2)抗病毒作用(3)抗炎作用(4)解热作用(5)免疫功能(6)利胆利肝作用(7)降血脂、降血糖(8)抗血小板凝聚作用三、提取工艺(1)石硫醇法(2)异戊醇法(3)醋酸乙酯法四、临床应用五、质量标准及检测方法六、理化鉴定(1)纸层析法气相色谱法紫外波谱鉴定关键字：金银花药用价值提取方法临床应用金银花的研究进展金银花为忍冬科植物干躁花蕾或带初开的花，为常用中药具有清热解毒,凉散风热之功效,主治痈肿、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发热等症,应用历史悠久多年来,学者们对金银花的研究工作不断的深入,同时亦有许多新的实验研究报道,本文就金银花的化学成分、药理作用、提取工艺、临床应用、质量标准及检测方法等研究结果综述如下一、成分挥发油成分，挥发油是金银花的有效成分之一,同时在忍冬藤中也含有挥发油类成分挥发油中的化学成分因其产地、品种、炮制方法及药用部位的不同而存在差异,金银花鲜花与干花挥发油差异较大。
对金银花鲜花而言,不同产地不同品种的金银花挥发油所含化学成分的种类差异表现不是很明显,只是不同成分所占比例有所不同鲜花挥发油大多以低沸点的不饱和萜烯类成分为主,芳樟醇的含量普遍较高;干花挥发油成分以棕榈酸为主,一般可占挥发油的26%以上,芳香醇只占0139%以上，从金银花、忍冬藤中共分离鉴定了36种成分,二者共有成分18种,各占挥发油总量的85.23%、83.42%,相对含量较高的成分均为棕榈酸和亚油酸可见二者之挥发油的成分具高度相似性有人报道了用蒸馏萃取法提取金银花中挥发性物质,用GC/MS法从金银花挥发油中分离并确定出50种化学成分用峰面积归一化法通过化学工作站数据得各化学成分在挥发油中的相对百分含量其中主要成分为酸类化合物占挥发油总量的59.76%,其次为酮类化合物占15.58%,醇类化合物占12.85%,萜类化合物占1157%,萜类氧化物占1.32%,醛类化合物占1.74%,烷烃化合物占7.18%,共占金银花中挥发油总量的98.44%阮鸣、袁国平等[对近20年金银花挥发油的主要成分萜类化合物的研究成果作了概述1.2有机酸类成分绿原酸、异绿原酸、咖啡酸、棕榈酸等均为金银花中的有机酸类成分。
其中,绿原酸类化合物为金银花的主要有效成分此类化合物包括绿原酸、异绿原酸[5]经研究表明,异绿原酸为一混合物,已发现其存在7种异构体,分别为4,5-二咖啡酸酰奎尼酸、3,4-二咖啡酸酰奎尼酸、3,5-二咖啡酸酰奎尼酸、1,3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸、4-阿魏酰奎尼酸、5-阿魏酰奎尼酸[6]1.3黄酮类成分1995年,高玉敏[7]首次从金银花中分离出四种黄酮类化合物,鉴定为木犀草素-7-o-A-D-葡萄糖苷,木犀草素-7-o-B-D-半乳糖苷、槲皮素-3-o-B-D-葡萄糖苷、金丝桃苷1996年,分得和5-羟基-3.-4.,7-三甲基黄酮黄雄、李松林采用高效液相色谱法同时测定了不同种金银花中的多种黄酮类化合物,分别为芦丁、金丝桃苷、木犀草素、7-o-B-D-半乳糖苷、忍冬苷、苜蓿苷、金圣草素-7-o-新陈皮糖苷、苜蓿苷-7-0-新陈皮糖苷、槲皮素,证明金银花中含有多种黄酮类成分1.4三萜皂苷类化合物1990年、1994年从金银花中依次分出1个含有6个糖基的三萜皂苷,2个新的双咖啡酰基奎尼酸酯化合物;1993年茅青也分离出3个三萜皂苷之后,娄红祥等人分离得到的3个三萜皂苷二、药理作用20世纪70年代初，随着咖啡酸衍生物抗菌活性的发现，金银花开始受到中日两国化学家和药理学家的重视。
近年来，中外学者对金银花及同属植物化学成分和生物活性研究较多，其现代药理学研究表明，金银花具有广谱抗菌、抗病毒、解热、抗炎、保肝利胆、降血脂降糖、止血等药理作用1）、抗菌作用迄今许多报道表明金银花在体外对多种致病性细菌有不同程度的抑制作用，少数报告表明在体内也有一定疗效如王青等在探讨金银花提取物抗菌作用的研究中发现，金银花提取物对临床分离的肺炎双球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、乙型链球菌、科代葡萄球菌、洋葱假单孢杆菌和标准金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌均具有较强的抑制作用，MIC在37.5〜100.0mg之间，同时体内抗菌实验结果提示其对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染具有一定的治疗作用李平等的实验也表明金银花水提物及各浓度醇提物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌这4种常见致病菌均有不同程度的抑制或杀灭效果另有金银花对双歧杆菌、乳酸杆菌于高浓度时抑制而于低浓度则促进其繁殖1:8浓度的金银花水提液可以有效的治疗人工感染的鸡大肠杆菌病等报道张甜甜采用微量量热法，测定金银花各部位抗菌作用强弱顺序为：总异绿原酸〉总绿原酸〉总黄酮〉总环烯醚萜，该结果为金银花进一步的研究和开发提供了依据。
至于抗菌的作用机制可能是金银花中的活性成分对细菌细胞内的核酸产生一定的作用，使得DNA复制和RNA合成无法完成，导致蛋白质的合成和表达发生变化，进而起到抑菌作用2）、抗病毒作用研究表明，金银花对常见呼吸道病毒有较强的抑制作用，绿原酸和咖啡酰奎宁酸类成分是抗呼吸道病毒作用的主要活性物质［9］当绿原酸浓度分别为0.05mg-ML—0.1mg-ML—0.4mg-ML—0.8mg-ML时，可分别体外抑制合胞病毒、柯萨奇B3型、柯萨奇B5型、腺病毒7型和腺病毒3型病毒敏感性实验表明：金银花醇提取液、水提取液、水超声提取液均能显著增强体外细胞抗腺病毒感染的能力，其中醇提取物抗病毒感染能力最强近来研究发现，金银花提取物还可明显延长甲型流感病毒感染小鼠的存活天数，显著降低甲型流感病毒感染小鼠死亡数，对甲型流感病毒感染小鼠具有明显的保护作用同时明显降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指数值，具有减轻甲型流感病毒感染小鼠肺部病变的作用此外，金银花提取物对单纯疱疹病毒性角膜炎也有显著的疗效另据报道，金银花中含有的二咖啡酰奎宁酸(DCQ)对乙型肝炎病毒抗原表达、病毒DNA复制及DNA聚合酶活性有较强的抑制作用采用鸭肝病毒感染鸭的试验模型研究，效果明显优于阿昔洛韦。
美国加州大学就DCQ对AIDS病毒HIV—1的作用进行了较全面的研究，DCQ对HIV—1整合酶较强的选择性抑制作用，DCQ极有可能成为开发抗HIV药物重要的先导化合物3) 、抗炎作用金银花具有显著的抗炎作用，对鸡蛋清致大白鼠足趾肿胀炎症模型，分别采用腹腔注射法和外敷法观察金银花提取物对蛋清所致炎症反应的效果，结果表明金银花提取物对蛋清引起的局部急性炎症有明显的抑制作用，且其抗炎作用随时间的延长而逐步增强，效果与地塞米松及皮炎平相当另有报告金银花水提物显著抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀时还可显著降低渗出液中前列腺素(PGE2)、组胺(Histamine)、5—羟色胺(5—HT)与丙二醛(MDA)含量，但不影响肾上腺中的含量，表明银花的抗炎机理与抑制炎性介质合成释放有关通过药效指纹图谱的研究发现金银花甲醇提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎作用最佳，药效指纹图谱抗炎相关成分除绿原酸外，尚有其它成分苏香萍等研究表明了金银花挥发油具有显著的抗炎活性，外用1mg/ML或灌服0.8mg/kg对二甲苯鼠耳炎症的抗炎活性与2.5倍量氢化可的松作用相近4) 、解热作用金银花具有一定的解热作用对于干酵母所致大鼠发热，20g/kg金银花煎剂和银翘药对都具有明显解热作用，以银翘作用为强，而单用连翘未见明显作用。
据谢新华等报道，金银花能增加IL—1作用下热敏神经元的放电频率，而减少IL—lB作用下冷敏神经元的放电频率并认为逆转L—1B引起的温度敏感神经元放电频率的改变，可能为其解热机制之一近来又用免疫组化法进一步从分子水平来研究金银花的中枢解热作用机制，认为金银花起解热作用的另一机制可能与其抑制POAH申经元EP3的表达有关这与各种解热镇痛西药的退热机理不同5) 、免疫功能调节金银花水煎剂可明显增强机体的免疫功能大鼠用金银花水煎剂灌胃2周后，巨吞噬细胞吞噬率及吞噬指数显著提高，当金银花用量达到2.5d/kg体重时，能增强机体的淋巴细胞转化率，另有实验研究证明金银花0.5kg/L和1kg/L的煎液均可提高正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，可促进正常小鼠PFC的增加及淋巴细胞的转化，并具有剂量依赖关系，提示金银花有增强非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫的作用6）、利胆、保肝作用金银花本身的利胆作用尚未见研究，但其所含多种绿原酸类化合物则具有显著的利胆作用，可增进大鼠胆汁分泌金银花总黄酮对卡介苗和脂多糖所致的小鼠免疫性肝损伤具有保护作用，可降低小鼠增加的肝、脾指数，改善病理学变化和肝脏病理学分级，减轻炎性反应;其机制可能与减少自由基产生，抑制细胞膜脂质过氧化，减少NO和TNF—a等炎性介质的释放有关。
7）、降血脂、降血糖作用金银花提取物可降低高脂血症模型动物的血清和肝组织甘油三酯水平，但对血清胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和肝组织胆固醇无明显作用研究结果初步表明，金银花提取物对实验性高血糖有降低作用，其机理可能与抑制肠道a—葡萄糖苷酶活性或拮抗自由基、保护胰腺B—细胞有关金银花的有效成分绿原酸也有类似作用静脉给予绿原酸能显著降低大鼠血浆中胆固醇和甘油三酯的含量，肝脏中的甘油三酯水平也有明显降低8）抗血小板凝聚作用金银花蕊水煎液、混悬液具有显著的止血作用，且悬液的作用强于水煎液，绿原酸、咖啡酸为其主要止血成分樊宏伟的研究证明金银花水提物有抗ADP诱导的血小板聚集作用，其IC50值为0.028g.L其含有的有机酸类化合物绿原酸的同分异构体（2个）、咖啡酸、异绿原酸类（3个）IC50分别为1.707、2.411、0.026、0.328、0.539g•L,均表现出较强的抗血小板聚集作用三、提取工艺（1）、石硫醇法本法常用于绿原酸粗品的提取取金银花加15倍的水,煎煮1h,过滤,药渣再加10倍水煎煮30min,过滤,合并水煮液并浓缩至药材量的4-5倍,加20%石灰乳调pH至12,使绿原酸形成难溶于水的钙盐,过滤后,沉淀物加2倍量乙醇混悬,用50%硫酸调pH值至3.0,充分搅拌,过滤,滤液用40%NaOH溶液中和至pH为7.0。
过滤，将滤液浓缩干燥，得绿原酸粗品2）、异戊醇法金银花在80e温浸3次,每次1h浸液合并,过滤,减压浓缩至1B1（相对密度为1115-1.20,70e测）浓缩液用盐酸调pH为2.0,以2倍量异戊醇分2次提取,提取液以5%NaOH溶液调pH为6.5,分取水层，此时绿原酸转入水相，将水相浓缩后即得绿原酸粗品3）、醋酸乙酯法早期的文献报道是醇提水沉,精制纯化时采用醋酸乙酯法冯文宇等[30]改此工艺为水煮醇沉法,优点是可以节约大量乙醇原料,降低成本,便于批量生产同时改良醋酸乙酯法的转移率（86.2%）高于异戊醇和石硫醇法,醋酸乙酯的毒性又小于异戊醇,因此认为从金银花中提取绿原酸的纯化工艺,以改良醋酸乙酯法为优四、临床应用据《中药现代化研究与应用》第3卷收载,金银花可用于预防和治疗呼吸道感染、细菌性感染、急性扁桃腺炎、高热症、梅核气（慢性咽炎）、小儿肺炎、腮腺炎、小儿风疹、矽肺合并肺部感染、阑尾炎、阑尾脓肿、钩端螺旋体病、乳腺炎、急性肾盂肾炎、胆汁返流性胃炎、肝炎、急性肠炎、菌痢、慢性肠炎、细菌性痢疾、急性阿米巴痢疾、妊娠早期急性尿路感染慢性附件炎、高脂血症、慢性骨髓炎、复发性口疮、皮肤病、褥疮、肿瘤放疗、化疗口干症等40多个病种。
现临床应用复方金银花制剂的频率较高,临床时有报道复方金银花制剂引起不良反应五、质量标准及检测方法芳樟醇的测定芳樟醇的测定有容量法、比色法、薄层分。